双甲脒的杀虫和杀螨活性

双甲脒(暂名)是一种高效、低毒的杀螨剂,具有强烈的触杀和熏蒸作用。化学名称是1.5-双(2.4-二甲苯基)-3-甲基-1,3,5-三氮戊二烯-1.4。主要剂型有20‰和12.5％的乳油。该药纯品为白色针状固体,熔点86-87℃,在水中溶解度很小。潮湿化合物长期贮存时会分解失效。能与常用的农药混用。对人畜安全,农产品内残留量少,在动物体内代谢降解为4-氨基-3甲基苯甲酸,随尿液排出体外,无致癌性。     

一种安全有效的合成芳基异氰酸酯的方法

将伯芳胺或其溶液滴加到双(三氯甲基)碳酸酯溶液中,经回流反应合成了相应的芳基异氰酸酯。与光气法相比,该法是一种安全、方便、环境友好、收率(87.6%~98.2%)及纯度(93.6%~99.1%)高而且经济的方法。     

含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物的合成及杀螨活性

以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱(ESI-MS)表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率达100%,具有作为杀螨剂先导结构的潜力。     

含苯基吡啶基团的肟醚乙酸酯类化合物的合成与抑菌活性

以3-羟基苯硼酸和取代含溴吡啶为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了24个未见报道的含苯基吡啶基团的肟醚乙酸酯类化合物,其结构均通过1H NMR、ESI-MS和IR确证。初步生物活性测定结果表明,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物5i、5r、5t在50 mg/L下对黄瓜霜霉病菌的抑制率达到80%。说明此类化合物具有作为杀菌剂先导进行进一步结构优化的潜力。     

氟虫腈硫代磷酸酯衍生物的合成及生物活性

以5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基吡唑-4-二硫化物( 1 )为起始原料,经过还原和磷酸酯化反应合成了9个新型氟虫腈硫代磷酸酯衍生物,其结构经红外、核磁共振氢谱和质谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在50 mg/L浓度下,所有新化合物对孑孓Culex pipiens pallens 24 h的致死率均为100%。     

新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物的合成及杀虫活性

为了寻找高活性的新化合物,通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和MS的表征,并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的杀虫活性,其中化合物 3a 对苜蓿蚜Aphis medicaginis Koch和化合物 3c 对东方粘虫Mythimna separate的 LC50值分别为 1.64和 0.73 mg/L,与对照药剂毒死蜱的活性相当。