钙拮抗剂

本世纪五十年代以来,由于电生理及生物化学的进展,对Ca~(++)在机体中的作用有了更多的了解,并已证明:心肌内存在着一种与心肌兴奋或收缩过程有密切关系,并保障实现其收缩——舒张循环的特殊机制。在这一机制中“Ca—泵”起着核心作用。1963年Fleckentein等人首次提出Ca拮抗剂(Ca—antagonisis)这一术语,并认为这类药物能选择性的阻滞细胞膜外Ca向膜内转运。1980年Antman等人,1982年Karlsbery等人提出钙拮抗剂是一类能减少钙进入各组织,其基本作用相同的一类药物,但     

保定宁的神经药理作用研究

本文对我校军事兽医研究所研制的马属动物全身麻醉药——保定宁的神经药理作用作了研究。试验表明,保定宁(5mg/kg和10mg/kg)对小白鼠自发活动有明显的镇静作用,对电刺激小白鼠所致攻击行为有安定作用,其安定剂量仅为静松灵的1/5～1/10;对用热板法和醋酸法致痛的小白鼠有明显的镇痛作用。保定宁(15mg/kg)还能减少戊四氮,士的宁、苦味毒所致惊厥小鼠的死亡数。这些作用均优于静松灵。保定宁有明显的肌松作用,作用部位在中枢。此作用通过以下几个实验被证实:(1)对雏鸡可产生松弛型麻痹,但这一作用不能为新斯的明所对抗;(2)保定宁对家兔最小垂头量为13.58mg/kg,该量为箭毒最小垂头量(0.37mg/kg)的36倍;(3)对电刺激大自鼠膈神经—膈肌的传递有抑制作用,这一作用仍不能为新斯的明所对抗;(4)对在位兔的胫总神经—胫前肌传递具有部分抑制作用,局部给药时,则出现完全阻滞现象;(5)对在位兔坐骨神经—腓总神经动作电位和坐骨神经—腓肠肌动作电位均有影响,其肌肉动作电位是随着神经动作电位的减小而降低,振幅均由20mv降至10mv,从而证明保定宁对整体动物的神经干传导有部分阻滞作用。但在本试验中,发现保定宁对蟾蜍坐骨神经—缝匠肌终板电位有非常明显的抑制作用,使终板电位的振幅由20mv降至18mv、10mv,直至最后完全     

保定宁和静松灵在马体内药代动力学及保定宁组织残留量的研究

用保定宁、静松灵两种药物,分别给4匹蒙古马单剂量(1.2mg/kg)肌肉注射,用气相色谱仪分别测出其不同时间的血药浓度,并均按有吸收因素一室模型C=M(e~(-Kct)-e~(-Kat))公式,计算出保定宁和静松灵血药浓度的理论值和各匹马的药代动力学参数。保定宁和静松灵的主要药代动力学参数;表观一级消除速率常数(k)分别为0.6210h~(-1)和0.4470h~(-1);表观一级吸收速率常数(Ka)分别为4.8740h~(-1)和1.7795h~(-1);表观分布容积(Vd)分别为1.45L/kg和1.35L/kg;峰时间(Tmax)为0.87h和1.49h;峰浓度(Cmax)为0.2μg/ml和0.091μg/ml;吸收半衰期(T1/2ka)为0.13和0.70h;消除相半衰期(T1/2ke)为1.15h和1.55h。保定宁在小鼠体内残留的最大值:10min为2.43μg/g(肝);20min为1.77(肾)和2.43μg/g(脑)。残留最小值:6h肝、肾、脑和肌肉中分别为0.005、0.001、0.012和0.015μg/g。     

国产咪唑苯脲二丙酸盐在牛体内的药代动力学及组织残留

给牛单剂量肌注咪唑苯脲二丙酸盐(2mg/kg)。用紫外分光光度计测出不同时间的血药浓度,并按有吸收一室模型=M(e~(-ket)—e~(-kat))公式,计算出咪唑苯脲的主要药代动力学参数:吸收速率常数(k_a)为2.027h~(-1);清除速率常数(k_e)为0.419h~(-1),峰时间(T~(max))为1.18h;峰浓度(C~(max))为1.746μg/ml;吸收相半衰期(t1/2k_a)为0.342h,消除相半衰期(t1/2k_e)为1.165h;表观分布容积(Vd)为0.88L/kg;体清除率(BIC)为0.25L/kg/h。咪唑苯脲在牛的肝、肾、心,胆汁、脑、肌肉、脂肪中的残留量:停药后1个月分别为0.94、1.47、1.10、1.89,0.81、1.47和0.72μg/g;停药后2个月分别为0.763、0.454、0.232、0.493、0.106、0.662和0.441μg/g;停药后3个月分别为0.512、0.326、0.174、0.019、0.067、0.183和0.058μg/g。     

“抗破1号”对循环、呼吸、神经、泌尿系统药理作用的研究

“抗破1号”注射液是近年来代替抗破伤风血清治疗家畜破伤风的一种新药,在临床应用后效果良好。为阐明其药理作用并为临床用药提供理论依据,现将我校研制的“抗破1号”中药制剂对循环、呼吸、神经和泌尿系统的药理作用进行了初步的研究,现报道如下。     

药物代谢动力学的研究(第二报)——青霉素G钾、普鲁卡因青霉素 苄星青霉素、复方苄星青霉素在马体内代谢动力学的比较研究

本研究应用青霉素G钾、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素和复方苄星青霉素四种制剂,分别给各4匹蒙古马单剂量(10,000u/kg)肌肉注射,用生物管碟法分别测出其不同时间的血药浓度。前三种制剂按有吸收因素一室模型回归方程C=M(e~(-ket)-e~(-kat))估算出血药浓度理论值;复方苄星青霉素按有吸收因素二室模型回归方程C=Ae~(-αt)+Be~(-βt)-(A+B)e~(-kat)估算出血药浓度理论值。然后按模型公式算出每匹马的药代动力学参数,再求出平均值与标准差。通过参数对四种制剂的药代动力学特点进行了比较,为兽医临床合理用药提供了依据。     

保定宁对心血管系统、肠蠕动和子宫平滑肌的影响

犬肌注保定宁20mg/kg后,其心功能和血液动力学均有一定变化:(1)心率(HR),给药后立即减慢,继而逐渐恢复;股动脉压(MAP)、左心室最高内压(LVSP)、左心室舒张末压(LVEDP)和中心静脉压(CVP),均在给药后上升,继而逐渐下降,最后恢复到正常水平。(2)心脏收缩力的三项指标,即左心室内压最大上升速率(dp/dtmax)、心力环(p—dp/dt环)面积和心肌最大收缩速度(Vmax)中,前两项指标呈下降趋势,后一项只在给药后前5分钟迅速下降,以后则缓慢回升。(3)心输出量(CO),随着心率(HR)的减慢而下降,继而又随着心率的恢复而回升。(4)高浓度(10μg/ml)的保定宁,对家兔离体心脏的心率、冠脉流量、心肌收缩幅度均有明显的抑制作用,但低浓度(1μg/ml)则无影响。兔静注保定宁15mg/kg后,10分钟内小肠蠕动频率和幅度明显下降。保定宁0.00002mg/ml对豚鼠离体子宫收缩有明显的增强作用。