二甲苯胺噻唑神经药理作用的研究

本实验对二甲苯胺噻唑(静松灵)的镇静、镇痛、肌松、安定和抗惊厥等中枢抑制作用进行了较为系统的研究;观察了该药对大鼠自发性脑电变化的影响;对该药的作用机理作了初步探讨。结果:(1)二甲苯胺噻唑具有良好的镇静、镇痛和松肌作用,较大剂量有一定的安定作用,但安全性差;(2)对戍四氮、士的宁和苦味毒所致惊厥反应无对抗作用;(3)对神经于神经冲动的传导具有阻断效应,(4)可诱导大鼠脑电出现高幅慢波,惊醒反应消失,妥拉苏林和育亨宾对此有拮抗作用;(5)妥拉苏林和育亨宾对二甲苯胺噻唑制动大有催醒作用,且可缓解该药的中毒反应。结果提示,中枢性α_2—肾上腺素能受体参与了二甲苯胺噻唑中枢抑制作用的产生过程。     

保定宁的神经药理作用研究

本文对我校军事兽医研究所研制的马属动物全身麻醉药——保定宁的神经药理作用作了研究。试验表明,保定宁(5mg/kg和10mg/kg)对小白鼠自发活动有明显的镇静作用,对电刺激小白鼠所致攻击行为有安定作用,其安定剂量仅为静松灵的1/5～1/10;对用热板法和醋酸法致痛的小白鼠有明显的镇痛作用。保定宁(15mg/kg)还能减少戊四氮,士的宁、苦味毒所致惊厥小鼠的死亡数。这些作用均优于静松灵。保定宁有明显的肌松作用,作用部位在中枢。此作用通过以下几个实验被证实:(1)对雏鸡可产生松弛型麻痹,但这一作用不能为新斯的明所对抗;(2)保定宁对家兔最小垂头量为13.58mg/kg,该量为箭毒最小垂头量(0.37mg/kg)的36倍;(3)对电刺激大自鼠膈神经—膈肌的传递有抑制作用,这一作用仍不能为新斯的明所对抗;(4)对在位兔的胫总神经—胫前肌传递具有部分抑制作用,局部给药时,则出现完全阻滞现象;(5)对在位兔坐骨神经—腓总神经动作电位和坐骨神经—腓肠肌动作电位均有影响,其肌肉动作电位是随着神经动作电位的减小而降低,振幅均由20mv降至10mv,从而证明保定宁对整体动物的神经干传导有部分阻滞作用。但在本试验中,发现保定宁对蟾蜍坐骨神经—缝匠肌终板电位有非常明显的抑制作用,使终板电位的振幅由20mv降至18mv、10mv,直至最后完全     

家畜专用抗菌素

二、含磷多糖类抗菌素本类抗菌素为含有磷的糖脂质抗菌素,如黄磷脂素(Flavophospholipol)、码卡波霉素(Macarbomycin)和魁北霉素、(Quebemycin)等。它们主要对革兰氏阳性菌有效,对各种抗菌素有耐药性的阳性菌株,本类抗菌素也有抗菌作用。     

同期发情药

家畜的同期发情、同期分娩、超数排卵和受精卵移植等,都是近年来发展起来的一些新的家畜繁殖技术。同期发情(Synchronization of oestrus)就是利用激素等药物来诱发或控制家畜,以便按照人们的需要,使畜群在予定的时间内同时发情,在最适当的时间内集中分娩。能引起家畜同时发情的药物,称为同期发情     

保定宁和静松灵在马体内药代动力学及保定宁组织残留量的研究

用保定宁、静松灵两种药物,分别给4匹蒙古马单剂量(1.2mg/kg)肌肉注射,用气相色谱仪分别测出其不同时间的血药浓度,并均按有吸收因素一室模型C=M(e~(-Kct)-e~(-Kat))公式,计算出保定宁和静松灵血药浓度的理论值和各匹马的药代动力学参数。保定宁和静松灵的主要药代动力学参数;表观一级消除速率常数(k)分别为0.6210h~(-1)和0.4470h~(-1);表观一级吸收速率常数(Ka)分别为4.8740h~(-1)和1.7795h~(-1);表观分布容积(Vd)分别为1.45L/kg和1.35L/kg;峰时间(Tmax)为0.87h和1.49h;峰浓度(Cmax)为0.2μg/ml和0.091μg/ml;吸收半衰期(T1/2ka)为0.13和0.70h;消除相半衰期(T1/2ke)为1.15h和1.55h。保定宁在小鼠体内残留的最大值:10min为2.43μg/g(肝);20min为1.77(肾)和2.43μg/g(脑)。残留最小值:6h肝、肾、脑和肌肉中分别为0.005、0.001、0.012和0.015μg/g。     

安定对动物抗环境热和冷应激能力的影响

用灌胃法给予小鼠安定2.5、12.5、25.0mg/kg后,在热应激(45±1℃)和冷应激(-5±1℃)条件下,给予安定2.5 mg/kg的给药应激组小鼠的存活时间与应激对照组无差别;而12.5、25.0 mg/kg的给药应激组的存活时间与应激对照组比较,热应激小鼠存活时间延长,而冷应激小鼠的存活时间缩短。安定(12.5 mg/kg)可明显抑制热(38±1℃)应激10min和冷(-5±1℃)应激5min条件下小鼠血浆皮质酮的升高,而当热应激(38±1℃)时间延长至60min,冷应激(-5±1℃)延长至30min时,安定对应激导致的小鼠血浆皮质酮升高则无作用。安定(12.5mg/kg)对热(38±1℃)应激60min引起的小鼠皮质醛固酮、甲状腺素T_4的变化也无明显影响。在热(38±1℃)应激30min的条件下,肌肉注射安定10mg/kg的给药应激组大鼠,血清肌酐,脲氮、谷草转氨酶(SGOT)、谷丙转氨酶(SGPT)明显升高,而应激对照组仅有血清肌酐,SGOT的升高。总之,安定对动物抗环境热和冷应激能力无明显影响。     

药物代谢动力学的研究——第一报 磺胺对甲氧嘧啶在马体内药物代谢动力学的研究

药物代谢动力学是将动力学的原理应用于药物体内过程的科学,亦即研究药物在体内吸吸、分布、代谢和排泄的规律,并应用数学公式表达上述规律性。它是一门药理学和数学之间的边缘学科,对于评价药物的疗效和毒性,安全有效地用药以及对新药的设计、定向改造药物结构等工作,都具有重要意义。目前国内在这方面的研究,已有良好的开端。     

国产咪唑苯脲二丙酸盐在牛体内的药代动力学及组织残留

给牛单剂量肌注咪唑苯脲二丙酸盐(2mg/kg)。用紫外分光光度计测出不同时间的血药浓度,并按有吸收一室模型=M(e~(-ket)—e~(-kat))公式,计算出咪唑苯脲的主要药代动力学参数:吸收速率常数(k_a)为2.027h~(-1);清除速率常数(k_e)为0.419h~(-1),峰时间(T~(max))为1.18h;峰浓度(C~(max))为1.746μg/ml;吸收相半衰期(t1/2k_a)为0.342h,消除相半衰期(t1/2k_e)为1.165h;表观分布容积(Vd)为0.88L/kg;体清除率(BIC)为0.25L/kg/h。咪唑苯脲在牛的肝、肾、心,胆汁、脑、肌肉、脂肪中的残留量:停药后1个月分别为0.94、1.47、1.10、1.89,0.81、1.47和0.72μg/g;停药后2个月分别为0.763、0.454、0.232、0.493、0.106、0.662和0.441μg/g;停药后3个月分别为0.512、0.326、0.174、0.019、0.067、0.183和0.058μg/g。     

药物代谢动力学的研究(第三报)——噻孢霉素钠在马体内药代动力学及丙磺舒对其影响的研究

作者给6匹马单剂量肌注噻孢霉素钠 Cephalothinum Natricum(25mg/kg);给另6匹马单次口服丙磺舒 probenecidum(50mg/kg)1小时后,单剂量肌注噻孢霉素钠(25mg/kg)。以生物杯碟法分别测出其不同时间的血药浓度,按有吸收因素二室模型回归方程 C=Ae~(-α~t)+Be~(-β~t)-(A+B)~(-kα~t),估算出血药浓度的理论值。然后按模型公式计算出每匹马的药代动力学参数,再求出其平均值与标准差。通过参数比较、讨论了其代谢动力学特点,并证明丙磺舒可提高噻孢霉素钠的血药浓度,延长其有效浓度的维持时间,为兽医临床上合理用药提供了依据。     

苯并咪唑类广谱驱虫药

近年来抗肠道蠕虫药的研究有很大进展,其最大特点是已筛选出一些具有广谱高效、低毒的新药,为治疗肠道寄生虫病提供了有力的武器。广谱驱肠虫药一般是指能驱杀三种以上肠虫的药物,苯并咪唑类就是一类很有前途的广谱驱肠虫药。