南欧丹参花提取物杀菌活性初步研究

采用系统溶剂对南欧丹参Salvia sclarea L.花进行提取,以孢子萌发试验法、抑制菌丝生长速率法和盆栽试验系统测定了粗提物对植物病原真菌的生物活性。结果表明,石油醚为提取南欧丹参花活性成分的最佳溶剂。石油醚提取物在离体条件下能显著抑制多种供试真菌菌丝的生长,其对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的EC50值为77.20 μg/mL;对盆栽小麦白粉病Erysiphe graminis的防护效果为94.94%,治疗效果为84.21%。     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

南欧丹参的研究进展

南欧丹参所含化学成分主要是萜类 ,酚性芳香酸 ,黄酮等。其中一些成分在医药上具有抗菌消炎、抗肿瘤、影响神经系统等活性 ,在农用上具有很强的抑菌活性 ,且花的精油在香料领域具有很高的利用价值。本文就南欧丹参的生物学特性及地理分布 ,近年来国内外学者分离得到的化学成分及药理作用的研究作进一步综述 ,并对其作为抑菌植物的应用前景作了分析     

PUD类细胞分裂素的研究与应用

苯基脲类衍生物是20世纪70年代合成的一类作用机制比较特殊的新型高效植物生长调节剂,其与嘌呤型细胞分裂素的活性有很多相同之处,也有一些明显的差异。近年来,人们通过改变该类物质的化学结构,成功地得到了一系列高效、受欢迎的新型农药和消炎、杀菌、抗肿瘤、抗病毒、抗癌药物。本文对其合成方法、新产品的研发、生物活性和实际应用等方面的研究进行了简要综述。     

南欧丹参抑菌活性部位的研究

对南欧丹参(Salvia sclarea)的抑菌活性部位及生物活性研究结果表明,花序中含有主要抑菌活性成分,且石油醚为南欧丹参花活性成分的最佳提取溶剂。在离体条件下,花的石油醚提取物对多种供试真菌有明显的抑制作用,其对油菜菌核病菌(scerotinia sclerotiorum)的EC50为26．98μg·mL 1;对盆栽小麦白粉病 (Erysiphe graminis)的保护效果为94．94％,治疗效果为84．21％。     

香紫苏醇衍生物的合成及其杀菌活性初步研究

以香紫苏醇为原料合成了7个香紫苏醇衍生物，采用波谱技术鉴定了其化学结构。生物活性研究表明：香紫苏醇衍生物对供试病原菌的菌丝中长及孢子萌发具有一定的抑制作用，其活性比香紫苏醇有不同程度的提高。     

1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈的合成及抑菌活性研究

【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。     

β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的合成及抑菌活性

以香紫苏醇为先导化合物合成了24个β-氨基醇类衍生物，并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对5种植物病原菌的抑菌活性。初步构效关系分析结果表明：β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的抑菌活性会受到苯环上连接基团性质及位置的影响，大部分间位取代衍生物的抑菌活性高于对应邻位和对位衍生物；与其他衍生物相比较，氟原子取代的衍生物2a～2c对5种供试病原菌均具有良好的抑菌活性，尤其对小麦赤霉病菌的抑菌活性最好，EC₅₀值分别为3.79、3.35和4.66μg/mL。