4-β-O-酰基鬼臼毒素和4-β-O-烷基鬼臼毒素 的合成及其拒食活性

为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,合成了4个4-β-O-酰基鬼臼毒素和3个 4-β-O-烷基鬼臼毒素类化合物,其中5个化合物未见文献报道,其结构经MS、1H NMR和元素分析确证。采用小叶碟添加法测试了所合成化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫24 h和 48 h的拒食活性,结果表明:4-β-O-烷基鬼臼毒素类化合物的活性相对高于酰基化产物和对照鬼臼毒素(PPT)和脱氧鬼臼毒素(DPPT)。其中,4-β-O-甲基鬼臼毒素48 h的活性最高,其拒食中浓度(AFC50)为144.6 mg/L,是DPPT的4.3倍。酰基化鬼臼毒素类化合物的活性相对较低。     

4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4-脱氧鬼臼 毒素的合成及其拒食活性

为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、MS、1H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫24 h和48 h的拒食活性,结果表明: 4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼 臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素, 其中4β-溴代- 4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24 h和48 h 的 AFC50分别为280.8和392.9 mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和 1.90 倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍; 4β位引入氨基活性降低, 4β-叠氮衍生物的活性最低。     

砂地柏中6种鬼臼毒素类化合物的分离鉴定及其杀虫活性研究

为了从砂地柏(Sabina vulgaris Ant)果实中获得新的具有杀虫活性的鬼臼毒素类化合物。采用活性示踪法,从砂地柏中分离并鉴定出6种此类化合物:鬼臼毒素、脱氧鬼臼毒素、苦鬼臼毒素、乙酰苦鬼臼毒素、乙酰表鬼臼毒素和脱氧苦鬼臼毒素。分别采用小叶碟添加法和浸叶法测定了6种化合物对3龄粘虫Mythimna separata Walker幼虫的拒食活性以及对4龄菜青虫Pieris rapae Linnaeus幼虫和3龄小菜蛾Plutella xylostellaLinnaeus幼虫的毒杀活性。结果表明,这6种化合物对3种试虫均有一定的拒食或毒杀活性,其中鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的杀虫活性相对较高,乙酰苦鬼臼毒素的杀虫活性相对较低。而且苦鬼臼毒素、乙酰苦鬼臼毒素、乙酰表鬼臼毒素和脱氧苦鬼臼毒素是首次报道的鬼臼毒素类杀虫活性成分。     

4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素的合成及其拒食活性

为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、M S1、H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫M ythimna separate幼虫24h和48h的拒食活性,结果表明:4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素,其中4β-溴代-4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24h和48h的AFC50分别为280.8和392.9mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和1.90倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍;4β位引入氨基活性降低,4β-叠氮衍生物的活性最低。