手性α-溴代异长叶烯酮的合成研究

研究了以(2R,4aS)-异长叶烯酮为原料合成α-溴代异长叶烯酮的溴代反应。采用乙酸乙酯为溶剂,异长叶烯酮与溴化铜进行溴代反应得到两种同分异构体,经制备液相色谱分离纯化后,用~1H NMR,FT-IR,GC-MS,比旋光度和X射线单晶衍射等分析手段,确定其结构分别为(2R,4aR,6R)-(+)-6-Br-异长叶烯酮液体([α]_D~(25)+81°)和(2R,4aR,6S)-(-)-6-Br-异长叶烯酮晶体([α]_D~(25)-58°);探讨了制备工艺条件对溴代产物的影响。结果表明:在以乙醇为溶剂、溴化铜为溴代试剂的反应体系中,异长叶烯酮能选择性溴代生成(2R,4aR,6S)-(-)-6-Br-异长叶烯酮,且最佳制备工艺条件为异长叶烯酮6.54 g(0.03 mol),溴化铜与异长叶烯酮的物质的量之比为3∶1,溶剂乙醇用量60 m L,反应温度为78℃,反应时间为3 h。在此条件下,异长烯酮转化率为95.72%,(2R,4aR,6S)-(-)-6-Br-异长叶烯酮的得率为88.39%。     

使君子提取物体外抗蓝氏贾第鞭毛虫效果的研究

为了观察中药使君子提取物体外抗蓝氏贾第鞭毛虫(简称贾第虫)的作用效果，试验分别采用乙醇和去离子水对使君子进行提取，得到使君子醇提物和使君子水提物，设置使君子醇提物组、使君子水提物组、甲硝唑对照组(3组各分别设置0.312 5,0.625,1.25,2.5,5 mg/mL5个药物浓度)及空白对照组(TYI-S-33培养基),分别在37℃厌氧培养滋养体浓度为8.0×10⁵～4.2×10⁶个/mL的贾第虫24 h,收集贴壁虫体，计算半数抑制浓度(IC₅₀);用IC₅₀的使君子醇提物、使君子水提物和甲硝唑分别作用于贾第虫，依次培养0,2,4,6,8,12,24 h,同时设空白对照，计算出药物达IC₅₀的最短作用时间；对作用时间分别为6 h和12 h的使君子醇提物组和空白对照组进行倒置光学显微镜、扫描电镜和透射电镜下观察，分析使君子醇提物对贾第虫滋养体超微形态结构的影响。结果表明：三种药液对贾第虫均有一定的抑制作用。使君子醇提物、使君子水提物和甲硝唑的IC₅₀分别为...