甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

烯丙孕素-β-环糊精水溶性衍生物包合物的制备及表征

为了提高难溶性药物烯丙孕素（altrenogest,ALT）的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精（ALT-HP-β-CD）及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精（DIME-β-CD）包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物，具有特殊的环状中空圆筒型结构，内径0．7～0．8nm，在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著，β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料，将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证，以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

羟丙基-β-环糊精对烯丙菊酯的增溶作用及其包合物的表征

为了开发水溶性好、运输方便、对环境威胁小的高效拟除虫菊酯的控制释放制剂,研究了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对烯丙菊酯的包合作用。通过相溶解度图法研究了HP-β-CD对烯丙菊酯的增溶作用,并用共蒸法制备了烯丙菊酯/HP-β-CD包合物,经差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、热重分析法(TG)和核磁共振法(NMR)对其结构进行了表征。结果表明:HP-β-CD对烯丙菊酯有明显的增溶作用,相溶解度曲线为线性AL型,烯丙菊酯与HP-β-CD形成了物质的量之比为1:1的包合物;DSC和TG分析均证明了该包合物的形成,IR和NMR分析显示烯丙菊酯的五元环部分已深入HP-β-CD空腔内部,且重心位于内腔H-5附近。     

青蒿素-β-环糊精包合物对鸡球虫病的预防效果

研究表明青蒿素（Artemisinin）不仅是抗疟有效成分，而且还可用于其他原虫疾病的治疗，如抗血吸虫、弓形虫的感染，还能提高淋巴细胞转化率，增强抗体免疫功能和抗感染功能。青蒿素呈针状结晶，几乎不溶于水，且在光、氧的作用下易氧化、变质，这很大程度上影响了青蒿素的临床使用。环糊精是由6-12个葡萄糖基构成的环状化合物，具有亲水的外围和疏水的内腔，可与多种物质形成包合物而改变物质的理化性质，将青蒿素制成β-环糊精（β—Cyclodextrin，β—CD）包合物可以提高其水溶性从而改善临床应用。     

番茄红素油树脂混合环糊精包合研究

[目的]研究混合环糊精(β-环糊精、羟丙基-β-环糊精)对番茄红素油树脂的包合性能并验证其实用性。[方法]紫外法测定番茄红素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、混合环糊精的包合常数;采用研磨法制备包合物并测定溶解度,考察其稳定性。[结果]番茄红素油树脂与混合环糊精包合常数为758~1 247 L/mol,大于与β-环糊精的416~608 L/mol;高性价比混合环糊精的包合物,其溶解度提高近70倍且稳定性提高。[结论]番茄红素油树脂/混合环糊精包合物实用性大大增强。     

响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物的制备

运用响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物(黄芩苷-β-CD)的制备工艺。在单因素试验的基础上,以β-CD与黄芩苷的比例、包合时间、包合温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到黄芩苷-β-CD包合率的二次回归方程模型。结果:最优包合条件是β-CD与黄芩苷的比例为2.51、包合时间1.57 h、包合温度63.79℃,包合率的实测结果 (89.83%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(90.22%)符合性良好。表明采用响应曲面法建立的黄芩苷-β-环糊精包合物制备工艺包合率高,回归方程与实际情况拟合较好。     

水溶性烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备及表征

旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示：经筛选,包合物的最佳制备条件：在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1：6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL（当以ALT投药量为0.1 g时计）;以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为（90.90±1.80）%（n=3）,平均载药量为（4.30±2.30）%（n=3）,包合物的收率为（93.19±1.67）%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。     

响应面法优化辣椒碱β-环糊精包合物制备工艺

利用饱和水溶液法制备辣椒碱β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,通过对包合温度、包合时间及配料比的考察,以响应面法优选最佳工艺条件。结果表明,辣椒碱β-环糊精包合物的最佳包合条件为包合温度50℃,包合时间为3 h,配料比为1∶1(摩尔比),此时包合物平均产率为53.97%,平均包合率为52.51%。采用响应面法可优化辣椒碱β-环糊精包合物的制备工艺,为辣椒碱药物制剂的研发提供借鉴。     

吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交设计筛选最佳工艺，经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为：羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2：1，溶剂为60％乙醇溶液，包合时间为30min，形成包合物性质稳定，且溶解度增大了27倍；经鉴定包合物并非简单的混合，而是形成了新的物相，但包合前后吡喹酮未发生化学变化，只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明，采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，并明显提高吡喹酮的溶解度。