别隐品碱衍生物的合成及其生物活性

【目的】测定别隐品碱化合物抗植物病原真菌和杀灭兔痒螨的活性,为后续结构优化和药品研发提供依据。【方法】以从博落回中分离的别隐品碱为原药,对其十元氮杂环进行结构修饰,合成了12种衍生物A1～A12,采用质谱(ESI-MS)、核磁共振谱(1 H NMR和13 C NMR)对其结构进行表征。以嘧菌酯为阳性对照,采用菌丝生长速率法,测定50μg/mL目标化合物对6种常见植物病原真菌(苹果腐烂病菌(Valsa mali)、番茄早疫病菌(Alternaria solani)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢病菌(Curvularia lunata)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryza))的体外抗菌活性;采用浸虫法检测5mg/mL目标化合物对兔痒螨(Psoroptes cuniculi)的体外杀灭活性。【结果】确认了12种别隐品碱衍生物的结构,它们对供试菌均具有不同程度的抑制活性,对兔痒螨具有一定的杀灭活性。其中,以化合物A11的抑菌活性和杀螨活性最高,其对苹果腐烂病菌的抑制率达73.28%,对兔痒螨的致死率达61.55%。【结论】原药别隐品碱十元氮杂环上的羰基被还原成羟基后,不仅提高了其抗菌活性和杀螨活性,同时也拓宽了其抗菌谱。     

别隐品碱和原阿片碱在猪肝S9的代谢研究

试验采用高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(HPLC-QqTOF-MS)技术,进行别隐品碱(ALL)和原阿片碱(PRO)在猪肝S9中的代谢研究。通过比较这些代谢物的精确分子量和产物离子与前体离子或代谢物的变化,进行了这些代谢物的结构鉴定。结果显示,在猪肝S9中检测到低浓度的ALL和PRO,分别鉴定出4种ALL和3种PRO的代谢物,O-去甲基和C2-C3位亚甲二氧环环裂后去甲基分别为ALL和PRO是猪肝体外的主要代谢途径,且2,3-亚甲二氧环去甲基比9,10-亚甲二氧环去甲基更占优势。其研究结果可为解释博普总碱的药动学和食品安全性评价提供理论依据。     

博落回根杀虫有效成分分析及其活性测定

采用浸提法和层析法,对博落回(Macleya cordata)根中的有效成分进行分析,从中提取出一种活性成分单体,并通过图谱法鉴定为别隐品碱(allocryptopine).生物活性测定结果表明,别隐品碱对菜粉蝶(Pieris rapae)幼虫、赤拟谷盗(Tribolium castaeum)成虫和致倦库蚊(Culex auianguefasciatus)幼虫有较强的生物活性.当别隐品碱的浓度为0.05 mg·mL-1时,致倦库蚊3龄幼虫12、24、48和72 h的死亡率分别为70.00%、73.33%、80.00%和86.67%;当别隐品碱处理的浓度为0.5 mg·mL-1时,菜粉蝶5龄幼虫24 h和48 h试虫的非选择性拒食率分别为84.03%和89.76%;当别隐品碱的浓度为0.5 mg·mL-1时,赤拟谷盗成虫12、24、48和72 h的忌避率分别为56.67%、70.00%、76.67%和83.33%.