口服盐酸特比萘芬对幼犬血液常规及生化指标的影响

试验表明，盐酸特比萘芬不同饲喂剂量均可导致犬淋巴细胞百分比、中性粒细胞百分比、白细胞数等血常规检测指标异常。盐酸特比萘酚在幼犬肝脏和肾脏中的毒性是慢性累积的，临床应用中推荐使用盐酸特比萘芬剂量为 5 mg/kg.d进行口服，连续给药不能超过 21d。     

口服盐酸特比萘芬在猫毛发中的药物浓度分布

盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类广谱抗真菌药物[1],治疗浅部真菌病疗程短、疗效高、不良反应少、复发率低,对由皮肤癣菌引起的甲真菌病特比萘芬比灰黄霉素、伊曲康唑和氟康唑疗效要好[2-3]。特比萘芬还对一些曲霉病、孢子丝菌病和着色芽生菌病     

不同浓度氮酮、薄荷醇对盐酸特比萘芬体外经皮渗透作用的影响

为选择促进盐酸特比萘芬(TBF)透皮扩散作用的促渗剂,选用立式Franz扩散池,以犬离体皮肤为透皮屏障,通过计算含不同浓度氮酮(AZ)、薄荷醇(MT)组盐酸特比萘芬透皮试验的累积渗透量Q、稳态流速Jss、渗透系数Kp和增渗比ER等参数来比较促渗效果.结果显示试验中所有组别促渗剂都具有促渗作用,作用由强至弱依次为1%AZ**>5%MT**>3%AZ**>3%MT**>1%MT*>5%AZ*,其中薄荷醇组促渗效果与浓度呈线性正相关,而氮酮组则呈线性负相关.虽然各组促渗剂均起促进作用,但薄荷醇组的效果优于氮酮组,加之薄荷醇属天然物质,毒副作用低,所以更适合作为药物外用制剂的促渗剂.     

复方盐酸特比萘芬溶液对犬真菌性皮肤病的疗效

用复方盐酸特比萘芬溶液对18只犬(9只公、9只母)真菌性皮肤病进行治疗。每日两次将药物直接涂于患处,连用14d;每周用药物溶液洗浴1次,连用4次。结果表明,有效率达到94.4%,真菌消除率达到88.9%。     

犬口服盐酸特比萘芬片的生物利用度研究

将12只健康犬随机分为2组,按照随机2×2交叉法设计,分别按单剂量(30 mg/kg)静注盐酸特比萘芬溶液、口服盐酸特比萘芬片,用反相高效液相色谱法测定犬血浆中盐酸特比萘芬的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据.结果显示,静脉注射盐酸特比萘芬在犬体内药动学过程符合无吸收开放二室模型,主要药物代谢动力学参数为:T(1/2α)(0.37±0.07)h,T(1/2β)(5.57±5.15)h,V(1.27±0.19) L/kg,CL(1.38±0.34)L/h,AUC(21.85±6.63) μg/(h· mL);口服盐酸特比萘芬符合一级吸收一室模型,主要药动学参数为:T(1/2xa)(2.55±0.51)h,T(1/2ke)(4.84±0.92)h,V/F(17.23±2.68) L/kg,Tmax (4.95±0.82)h,Cmax(0.86±0.08)μg/mL,AUC( 13.66±2.77) μg/(h·mL).口服盐酸特比萘芬片剂的生物利用度为55.53％.表明盐酸特比萘芬片剂在健康犬体内吸收较快,有效血药浓度持续时间长,生物利用度较高.     

口服盐酸特比萘芬对猫血液及肾脏生化指标的影响

广谱抗真菌药物盐酸特比萘芬能高度选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶及真菌胞膜的生成,从而发挥抑菌或杀菌作用[1].盐酸特比萘芬的不良反应较少,主要是胃肠道反应等[2-4];也可引起轻微的过敏反应及神经系统反应[5-6].该药安全性较高,但临床上所发现的不良反应类型也随之增多,如:肝损害、味觉丧失、全血细胞减少症、血小板减少症、粒性白血球缺乏症、肾功能障碍和腮腺肿大等[7].     

口服盐酸特比萘芬对猫肝脏生化指标的影响

盐酸特比萘芬是一种新型丙烯胺类广谱抗真菌药物,能高度选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶及真菌胞膜的生成,从而发挥抑菌或杀菌作用[1]。因此该药被广泛应用于人医临床,近年来也开始在     

盐酸特比萘芬对家蚕真菌病的防治效果试验初报

以家蚕真菌病病原为受试菌,对抗真菌药物氟康唑(FCZ)和盐酸特比萘芬(TBF·HCl)进行了体外筛选,研究了盐酸特比萘芬对家蚕真菌病的防治效果及其稳定性。试验结果表明,盐酸特比萘芬的体外抑菌、杀菌效果优于氟康唑,盐酸特比萘芬对家蚕病原真菌的最小抑菌浓度范围为0.0625～0.2726μg/mL,最小杀菌浓度范围为0.125～4μg/mL。生物试验表明,盐酸特比萘芬对家蚕真菌病防治效果良好,200μg/mL时防治效果达100%,且对家蚕生长发育、茧质无不良影响。稳定性试验表明盐酸特比萘芬长期稳定性良好。     

盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学及生物利用度研究

为了研究盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度,选用健康比格犬8只,进行单剂量(10 mg·kg-1)静脉注射特比萘芬注射液和口服盐酸特比萘芬胶囊,采用双周期随机交叉试验设计,用反相高效液相色谱法测定血药质量浓度,利用Winnolin 5.2.1非房室模型计算各药动学参数.结果表明,静注盐酸特比萘芬主要药动学参数为:AUC0-∞=(5.47±1.03)μg·mL-1·h,Vss=(2.55±0.89)L·kg-1,CL=(1.88±0.33)L·h-1·kg-1,t1/2=(3.02±1.70)h;口服盐酸特比萘芬胶囊主要药动学参数为:tmax=(1.09±0.37)h,Cmax=(0.39±0.04)μg·mL-1,AUC0-∞=(0.67±0.18)μg·mL-1·h,Vd/F=(35.17±6.58)L·kg-1,t1/2=(1.69±0.74)h.比格犬口服盐酸特比萘芬胶囊的绝对生物利用度为(12.54±3.43)%.特比萘芬在比格犬体内吸收迅速,消除快,生物利用度低.     

高效液相色谱法同时测定兽用制剂中氟苯尼考、糠酸莫米松、盐酸特比萘芬的含量

建立了同时测定兽用制剂中氟苯尼考、糠酸莫米松、盐酸特比萘芬含量的高效液相色谱法。C8(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱分离,甲醇-0. 02%三乙胺水溶液(75∶25)为流动相,流速为1.0 m L/min,采用224 nm作为氟苯尼考及盐酸特比萘芬的检测波长、250 nm作为糠酸莫米松的检测波长分别进行检测。氟苯尼考、糠酸莫米松、盐酸特比萘芬线性范围分别为0.49～49.20μg/m L(r=1.000)、0.24～7.96μg/m L(r=1.000)、0.25～50.00μg/m L(r=1.000),其回收率(n=9)分别为100.80%、102.83%、101.37%。测得兽用制剂中氟苯尼考、糠酸莫米松、盐酸特比萘芬含量分别为15.46mg/m L、2.07 mg/m L、15.35 mg/m L。结果表明该方法可用于兽用制剂中氟苯尼考、糠酸莫米松及盐酸特比萘芬的含量的测定。