恩诺沙星及其代谢产物在中华绒螯蟹血淋巴中的比较药代动力学

研究了不同水温(16℃、25℃)、不同给药剂量(10 mg/kg、20 mg/kg)和不同给药方式(肌注、口灌)等条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学,比较了不同条件下药物在蟹血淋巴中的吸收、分布和代谢的差异。结果表明,恩诺沙星在蟹血淋巴中的药-时数据符合开放式二室模型。16℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星在蟹血淋巴的主要药代动力学参数为:AUC96.818 mg/(L.h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β95.415 h;25℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC168.457 mg/(L.h),Cmax7.12μg/mL,t1/2α0.58h,t1/2β88.833 h;25℃时以20 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC155.612 mg/(L.h),Cmax11.045μg/mL,t1/2α5.239h,t1/2β88.378 h;25℃时以10 mg/kg剂量口灌给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC86.525 mg/(L.h),Cmax3.469μg/mL,t1/2α8.071h,t1/2β61.842 h。不同条件下,恩诺沙星在蟹血淋巴中的主要药代动力学参数差异较大。恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星在各种给药条件下的蟹血淋巴中均能检出,但含量均处于较低值,且药-时数据不能用房室模型拟合,表明恩诺沙星在蟹体内只有极少部分代谢为环丙沙星。     

HPLC紫外法同时检测生鲜乳中环丙沙星和恩诺沙星残留

[目的]建立能同时检测环丙沙星和恩诺沙星残留的HPLC紫外检测法。[方法]采用10%三氯乙酸为提取液,直接从生鲜乳中提取环丙沙星和恩诺沙星,并进行HPLC检测。[结果]环丙沙星和恩诺沙星的最低检测限为5μg/L,在10~200μg/L浓度范围内呈良好的线性关系(r0.99),平均回收率为84%~112%,变异系数均小于5%。[结论]该方法不仅除蛋白和脂肪效果好,而且回收率较为理想,可以很好满足确证方法的要求,且重现性好。     

Comparative pharmacokinetics of enrofloxacin and ciprofloxacin in lactating dairy cows and beef steers following intravenous administration of enrofloxacin

The comparative pharmacokinetics of enrofloxacin and its metabolite ciprofloxacin were investigated in lactating cows and beef steers. The plasma elimination half-life of either enrofloxacin or ciprofloxacin was shorter in cows than in steers. The overall production of ciprofloxacin was slightly higher in steers than in cows (metabolite ratio: 64% and 59%, respectively). There was no significant difference in plasma protein binding of enrofloxacin between cows (percent bound: 59.4%) and steers (percent bound: 60.8%). Ciprofloxacin was more extensively bound to plasma proteins in steers (percent bound: 49.6%) than in cows (percent bound: 33.8%). The steady state volume of distribution of enrofloxacin is comparable in cows (1.55 L/kg) and steers (1.59 L/kg). Within either bovine class, plasma elimination half-life of enrofloxacin and ciprofloxacin are comparable, while plasma protein binding was higher for enrofloxacin than for ciprofloxacin. Ciprofloxacin was more concentrated in milk than enrofloxacin.     

高效毛细管电泳法测定鸡蛋中环丙沙星的研究

[目的]建立高效毛细管电泳测定鸡蛋中环丙沙星含量的方法。[方法]通过对电泳缓冲液类型、离子浓度和pH值、样品溶剂种类、分离电压、分离温度和冲洗程序等电泳条件进行考察,确立测定鸡蛋中环丙沙星的高效毛细管电泳法,并测定电泳参数对检测结果的影响。[结果]在检测波长为277 nm时,最佳电泳条件为:电泳缓冲液为30 mmol/LNa2B4O7-10 mmol/LKH2PO4溶液(pH值8.53),未涂层石英毛细管(50μm×47 cm,有效长度38.5 cm)为分离通道,分离电压为18 kV。在鸡蛋中对环丙沙星的检测结果显示,在最佳电泳条件下,环丙沙星在11 min内实现基线分离,在0.25～80.00μg/ml浓度范围内其浓度和峰面积呈良好的线性关系(R2=0.999 2),平均加标回收率为101.48%,平均RSD为2.466 4%(n=5)。[结论]该方法快速简便、灵敏度高、重现性好,可用于鸡蛋中环丙沙星含量的测定。     

高效液相色谱法研究牛乳源耐药金黄色葡萄球菌对环丙沙星的蓄积作用

近年来研究发现,金黄色葡萄球菌的NorA、NorB和NorC外排泵蛋白介导对氟喹诺酮类药物的耐药.本文采用临床分离的牛乳源环丙沙星耐药的金黄色葡萄球菌,通过建立的高效液相色谱法(HPLC-FLD),测定了临床分离的耐药、敏感菌及金黄色葡萄球菌标准菌株ATCC 29213对环丙沙星积聚量的差异,为临床检测通过外排泵介导的氟喹诺酮类药物耐药的金黄色葡萄球菌提供了方法学上的依据.     

盐酸环丙沙星搽剂的研制及临床应用试验

环丙沙星是高效广谱抗菌新药，将其同透皮吸收促进剂（Ａｚｏｎｅ）按药剂学方法制成盐酸环丙沙星搽剂，稳定性良好．将药液涂搽于仔猪体表，用以防治哺乳仔猪大肠杆菌病，获得满意效果．     

复方环丙沙星注射液的稳定性研究

【目的】为复方环丙沙星注射液的临床应用提供科学依据。【方法】以272 nm为测定波长,紫外分光光度法测定复方环丙沙星注射液中盐酸环丙沙星的含量。进行光加速试验和经典恒温热加速试验,计算药物降解10%的时间,即药物有效期。【结果】复方环丙沙星注射液对光不稳定。经计算求得室温25℃,时复方环丙沙星注射液的分解速率常数K为9.9×10-8min-1,其分解10%的时间为2.025年。【结论】复方环丙沙星注射液在避光、室温条件下贮存的有效期为2年。     

30味中药提取物与环丙沙星联用对猪源链球菌体外抑菌作用研究

为筛选与环丙沙星联用对猪源链球菌具有协同抑菌作用的中药提取物,采用试管二倍稀释法测定30味中药醇提物、水提物的最低抑菌浓度（MIC）,采用棋盘稀释法测定30味中药醇提物、水提物与环丙沙星联用对猪源链球菌的部分抑菌浓度（FIC）,采用有机溶剂萃取法初步追踪与环丙沙星联用具有协同抑菌作用的中药萃取物的体外抑菌效果。结果显示,所选30味中药的水提物、醇提物对猪源链球菌均具有一定的抑菌作用,佩兰、黄连、枳壳、郁金等中药醇提物、水提物对猪源链球菌（pf—ce）抑菌活性较强,苍术水提物等对猪源链球菌的抑菌作用较弱;佩兰醇提物与环丙沙星联用对猪源链球菌的协同抑菌作用最强;佩兰醇提物的乙酸乙酯萃取物、氯仿萃取物与环丙沙星联用对猪源链球菌分别具有协同、相加抑菌作用。     

HPLC-PDAD法检测3种中兽药散剂中违规添加4种喹诺酮类药物的研究

为了建立检测中兽药散剂中违规添加氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星4种喹诺酮类药物的反相高效液相色谱法（HPLC-PDAD）,采用Atlantis T3（十八烷基硅烷键合硅胶．4．6min×250mm,5μm）色谱柱,流动相为磷酸溶液：乙腈：甲醇（85．5：7.0：7．5）,流速为1．0mL／min。检测波长为283nm。4种喹诺酮类药物检查方法的线性关系良好,r〉0．9999;回收率均在98．4％～104．6％范围内,RSD均在0．9％～2．3％之间;4种喹诺酮类药物在肥猪散、健胃散、银翘散3种中兽药散剂中的检出限均为200mg／kg。该方法可用于中兽药散剂中违规添加喹诺酮类药物的检测。     

环丙沙星在肉仔鸡组织中残留的研究

用高效液相色谱法(HPLC)检测肉仔鸡肌肉、脂肪、皮肤、肾脏和肝脏组织中环丙沙星的残留。肉仔鸡肌肉、脂肪、皮肤、肾脏和肝脏组织经二氯甲烷溶液提取,提取液浓缩后用含内标物的水溶液溶解。以0 015mol/L四丁基溴化铵/乙腈(92/8,v/v)作流动相,用SymmetryC18柱(5μm,3 9mm×150mm),在激发波长280nm、发射波长455nm处,用荧光检测器检测。将环丙沙星以0 01、0 05和0 50mg/kg分别添加到空白组织中,测得肌肉、脂肪、皮肤、肾脏和肝脏组织的回收率分别为72 2%～77 9%、73 2%～79 6%、72 4%～77 1%、69 6%～76 5%和70 0%～77 8%,变异系数均低于11 1%。用该方法测定肌肉、脂肪、皮肤、肝脏和肾脏组织中环丙沙星的最低检测限均为0 003mg/kg。肉仔鸡分别用50mg/L和100mg/L盐酸环丙沙星水溶液连续混饮各7d(35～41日龄)后,各组织中环丙沙星残留消除缓慢。休药7d时,肌肉、脂肪组织中环丙沙星残留量均低于0 03mg/kg;休药9d时,皮肤组织中环丙沙星残留量均低于0 03mg/kg;休药12d时,肾脏、肝脏组织中环丙沙星残留量均低于0 03mg/kg,而肌肉、脂肪和皮肤组织中环丙沙星残留量均低于最低检测限(0 003mg/kg);且随着环丙沙星混饮浓度的增大,环丙沙星在各组织中的残留量也相应增大。