天维菌素酰化衍生物的合成及杀虫杀螨活性

以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。     

新化合物天维菌素的杀虫杀螨活性

为明确天维菌素(tenvermectin)的杀虫杀螨活性,分别测定了其对小菜蛾Plutellaxylostella (药膜法)、粘虫Mythimna separate Walker (小叶碟添加法)、棉铃虫Helicoverpaarmigera Hübner (饲料混药法)、松材线虫Bursaphelenchus xylophilus (浸渍法)和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus (叶片浸渍法和玻片浸渍法)的室内毒力,并采用叶碟喷雾法测定了其对朱砂叶螨的盆栽药效。结果表明:天维菌素对鳞翅目害虫小菜蛾、粘虫和棉铃虫的LC50值分别为22.21、19.66和22.09 mg/L,对松材线虫的LC50值为1.94 mg/L,毒力显著高于米尔贝霉素(P50值分别为0.0051和0.0089 mg/L。盆栽试验结果表明:0.2 mg/L的天维菌素药后5 d对朱砂叶螨的防效最高,达97.42%;药后7 d,尽管天维菌素与阿维菌素的防治效果均有所下降,但天维菌素不同浓度(0.0125~0.2 mg/L)处理防效仍保持在80.23%~91.96%之间。研究表明,天维菌素对供试的有害生物均具有较高活性,具有研究开发潜力。     

大环内酯类新化合物天维菌素杀螨活性及田间防治效果

为明确新化合物天维菌素的杀螨活性,采用叶碟喷雾法测定了在室内天维菌素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus、柑橘红蜘蛛Panonychus citri及二斑叶螨Tetranychus urticae的毒力,并研究了其制剂对螨类害虫的田间防治效果。结果表明,天维菌素对朱砂叶螨若螨和雌成螨均具有较高的毒力,其LC50分别为0.011、0.11 mg(a.i.)/L,杀螨活性优于弥拜霉素、阿维菌素,但杀卵活性较差。田间试验中2%天维菌素微乳剂具有良好的速效性且具有一定的持效期,在有效成分8~40 mg/kg剂量下,对朱砂叶螨和二斑叶螨药剂处理14 d的防治效果分别为83.22%~92.77%和85.49%~92.64%,有效控制期在14 d以上;在有效成分75 mg/kg剂量下,对柑橘红蜘蛛防治效果最好,处理1、3、7、14 d的防治效果分别达96.53%、97.72%、98.05%和91.42%。表明天维菌素具有作为杀螨剂的潜力。