嘧啶类衍生物的研究进展

合磷嘧啶类衍生物具有广泛的生物活性,在农药化学中占着重要的地位。文章通过对嘧啶衍生物类除草剂和α-羟基膦酸酯衍生物的生物活性的研究,希望能利用活性基团拼接与生物等排原理,将嘧啶基团引入到羟基膦酸酯中,设计合成了新型的除草剂。     

氯酰草膦(建议名)氯酰草膦30%乳油

理化性质:氯酰草膦为我国一种具有自主知识产权的新型除草剂,属取代苯氧基乙酰基羟基膦酸酯化合物.     

壳寡糖衍生物对烟草花叶病的田间防效试验

测定了壳寡糖、宁南霉素、水杨醛壳寡糖希夫碱、5-溴水杨醛壳寡糖希夫碱、水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯、5-溴水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯对烟草花叶病的抑制效果,结果表明:这些药剂对烟草花叶病毒(TMV)均具有一定的诱导抗病效应,其中以5-溴壳寡糖希夫碱膦酸酯药剂的防治效果较好。     

壳寡糖衍生物对烟草花叶病的田间防效试验

测定了壳寡糖、宁南霉素、水杨醛壳寡糖希夫碱、5-溴水杨醛壳寡糖希夫碱、水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯、5-溴水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯对烟草花叶病的抑制效果,结果表明:这些药剂对烟草花叶病毒(TMV)均具有一定的诱导抗病效应,其中以5-溴壳寡糖希夫碱膦酸酯药剂的防治效果较好。     

1-(1-苯基-1,2,4-三氮唑-3-氧代乙酰氧基)烃基膦酸酯的合成与植物生长调节活性

合成了一系列新的1-(1-苯基-1, 2, 4-三氮唑-3-氧代乙酰氧基) 烃基膦酸酯, 并测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性。结果表明, 在100 Lg/g 时, 所有化合物对小麦芽鞘的生长具有抑制作用, 而在10 Lg/g时化合物6a、6g 对黄瓜显示了较高的促生长活性。     

α-(3-莰-2'-基脲基)苄基膦酸酯的合成及生物活性

通过莰-2-基脲与芳香醛缩合制得中间体亚胺后再与仲亚磷酸酯反应得一系列标题化合物A或由莰-2-基脲、芳香醛和仲亚磷酸酯一锅反应得到A.中间体亚胺与标题化合物的化学结构经IR、1H NMR、31P NMR、MS及元素分析确证.生物测定结果表明所合成的化合物A对水稻发芽表现较好的调节活性.     

新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性

为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(~1H,~(13)C,~(31)P,~(19)F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A_4,A_8,A_(22),A_(24),A_(27)和A_(28)抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A_(24)和A_(28)分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC_(50)为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC_(50)分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.     

河南省宝丰襄城两地烟草花叶病田间防效试验

为寻找对烟草花叶病具有较好防治效果的药剂,本试验研究了以水杨醛和壳寡糖为原料合成出的化合物水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯和5-溴水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯对烟草花叶病的田间防治效果以及对烟叶品质的影响,并以壳寡糖、宁南霉素、清水为对照,对其进行了研究。研究结果表明,所有药物对烟草花叶病均有一定的防治效果,其中5-溴水杨醛壳寡糖希夫碱膦酸酯和宁南霉素对烟草花叶病均具有较好的防治效果,对烟叶的品质无明显影响。     

有机磷农药的分子结构和化学性质

本文综述有机磷农药的分子结构和化学性质,目的是从化学本质上对有机磷农药有较深刻的了解,从而能更好地领会这类农药的作用机理和生物活性,对有机磷农药的保管,使用和三废处理等方面也有指导意义。     

α[3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙基甲酰氧基烷基]膦酸酯的合成及生物活性研究

以二氯菊酰氯和α-羟基烃基膦酸酯为中间体合成了14种新的二氯菊酰氧基膦酸酯类化合物,其结构均通过1H NMR、MS、IR确证。对合成的化合物进行了杀虫、抑菌活性测试。结果表明,在250 mg/L的浓度下,部分化合物对蚕豆蚜虫有较好的毒杀作用,在50 mg/L浓度下部分化合物有一定的抑菌活性。