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试验表明,盐酸特比萘芬不同饲喂剂量均可导致犬淋巴细胞百分比、中性粒细胞百分比、白细胞数等血常规检测指标异常。盐酸特比萘酚在幼犬肝脏和肾脏中的毒性是慢性累积的,临床应用中推荐使用盐酸特比萘芬剂量为 5 mg/kg.d进行口服,连续给药不能超过 21d。 相似文献
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为选择促进盐酸特比萘芬(TBF)透皮扩散作用的促渗剂,选用立式Franz扩散池,以犬离体皮肤为透皮屏障,通过计算含不同浓度氮酮(AZ)、薄荷醇(MT)组盐酸特比萘芬透皮试验的累积渗透量Q、稳态流速Jss、渗透系数Kp和增渗比ER等参数来比较促渗效果.结果显示试验中所有组别促渗剂都具有促渗作用,作用由强至弱依次为1%AZ**>5%MT**>3%AZ**>3%MT**>1%MT*>5%AZ*,其中薄荷醇组促渗效果与浓度呈线性正相关,而氮酮组则呈线性负相关.虽然各组促渗剂均起促进作用,但薄荷醇组的效果优于氮酮组,加之薄荷醇属天然物质,毒副作用低,所以更适合作为药物外用制剂的促渗剂. 相似文献
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将12只健康犬随机分为2组,按照随机2×2交叉法设计,分别按单剂量(30 mg/kg)静注盐酸特比萘芬溶液、口服盐酸特比萘芬片,用反相高效液相色谱法测定犬血浆中盐酸特比萘芬的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据.结果显示,静脉注射盐酸特比萘芬在犬体内药动学过程符合无吸收开放二室模型,主要药物代谢动力学参数为:T(1/2α)(0.37±0.07)h,T(1/2β)(5.57±5.15)h,V(1.27±0.19) L/kg,CL(1.38±0.34)L/h,AUC(21.85±6.63) μg/(h· mL);口服盐酸特比萘芬符合一级吸收一室模型,主要药动学参数为:T(1/2xa)(2.55±0.51)h,T(1/2ke)(4.84±0.92)h,V/F(17.23±2.68) L/kg,Tmax (4.95±0.82)h,Cmax(0.86±0.08)μg/mL,AUC( 13.66±2.77) μg/(h·mL).口服盐酸特比萘芬片剂的生物利用度为55.53%.表明盐酸特比萘芬片剂在健康犬体内吸收较快,有效血药浓度持续时间长,生物利用度较高. 相似文献
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以家蚕真菌病病原为受试菌,对抗真菌药物氟康唑(FCZ)和盐酸特比萘芬(TBF·HCl)进行了体外筛选,研究了盐酸特比萘芬对家蚕真菌病的防治效果及其稳定性。试验结果表明,盐酸特比萘芬的体外抑菌、杀菌效果优于氟康唑,盐酸特比萘芬对家蚕病原真菌的最小抑菌浓度范围为0.0625~0.2726μg/mL,最小杀菌浓度范围为0.125~4μg/mL。生物试验表明,盐酸特比萘芬对家蚕真菌病防治效果良好,200μg/mL时防治效果达100%,且对家蚕生长发育、茧质无不良影响。稳定性试验表明盐酸特比萘芬长期稳定性良好。 相似文献
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对犬用盐酸特比萘芬喷雾剂进行处方筛选并对盐酸特比萘芬进行含量测定。以喷雾剂成型性为指标优选出2%月桂氮卓酮(水溶性),0.35 g/L苯甲酸钠,10%KolliphorHS 15和适量高纯水制成水溶液。采用HPLC法测定该处方中有效成分盐酸特比萘芬的含量,结果显示盐酸特比萘芬在0.0201~0.4026 mg/m L的浓度范围内线性关系良好,回归方程为Y=2.652×107X-2.418×104(r=0.9998,n=6),平均回收率为104.14%,RSD为1.23%。通过采用HPLC法测量有效成分盐酸特比萘芬的含量稳定,所筛选的处方工艺可行,制备方法简单方便。 相似文献
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为了研究盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度,选用健康比格犬8只,进行单剂量(10 mg·kg-1)静脉注射特比萘芬注射液和口服盐酸特比萘芬胶囊,采用双周期随机交叉试验设计,用反相高效液相色谱法测定血药质量浓度,利用Winnolin 5.2.1非房室模型计算各药动学参数.结果表明,静注盐酸特比萘芬主要药动学参数为:AUC0-∞=(5.47±1.03)μg·mL-1·h,Vss=(2.55±0.89)L·kg-1,CL=(1.88±0.33)L·h-1·kg-1,t1/2=(3.02±1.70)h;口服盐酸特比萘芬胶囊主要药动学参数为:tmax=(1.09±0.37)h,Cmax=(0.39±0.04)μg·mL-1,AUC0-∞=(0.67±0.18)μg·mL-1·h,Vd/F=(35.17±6.58)L·kg-1,t1/2=(1.69±0.74)h.比格犬口服盐酸特比萘芬胶囊的绝对生物利用度为(12.54±3.43)%.特比萘芬在比格犬体内吸收迅速,消除快,生物利用度低. 相似文献