注射用大黄素脂质体的制备及质量评价

建立大黄素脂质体包封率的测定方法,制备包封率高的注射用大黄素脂质体,并对其进行质量评价。采用离心沉淀-微孔滤膜挤压法分离游离大黄素和大黄素脂质体,高效液相色谱法测定大黄素脂质体的包封率;采用薄膜分散-冷冻干燥法制备注射用大黄素脂质体,以包封率为评价指标,建立制备工艺;考察注射用大黄素脂质体的包封率、表面形态、平均粒径、zeta电位及贮存稳定性。结果表明:在磷脂、胆固醇、大黄素的质量比为70∶2∶3,水为水化液,预冻温度-10℃,蔗糖为冻干保护剂,蔗糖与水质量比为1∶10,5%葡萄糖注射液为再水化液的条件下,制得的注射用大黄素脂质体包封率在80%以上,形态呈规则球形,平均粒径(206.3±17.5) nm,zeta电位(-31.6±0.8) mV,4℃密封环境下可贮存3个月以上。     

大黄素对嗜水气单胞菌的抑菌作用及其机制

为了探究大黄素对嗜水气单胞菌的体外抑菌作用及其机制,本试验采用二倍稀释法检测大黄素最低抑菌浓度(MIC)及其对试验菌生长曲线的影响;检测培养液中碱性磷酸酶(AKP)活性,以分析大黄素对试验菌细胞壁通透性的影响;检测β-D-半乳糖苷酶活性和DNA含量,以探究大黄素对试验菌细胞膜通透性的影响;采用结晶紫染色法检测大黄素对试验菌生物膜形成的影响;检测大黄素对外毒素溶血活性和内毒素分泌量的影响及其对感染鲫鱼的保护作用。结果显示,大黄素MIC为32μg/mL,可明显抑制嗜水气单胞菌生长。与二甲亚砜(DMSO)对照相比,大黄素浓度≥32μg/mL时,培养液中AKP活性、β-D-半乳糖苷酶活性和DNA含量均显著升高(P<0.05);大黄素浓度为4～16μg/mL时,生物膜形成量显著降低(P<0.05);大黄素浓度为32～128μg/mL时,培养液中外毒素的溶血百分比为(36.97±3.60)%～(75.15±7.29)%(P<0.05),内毒素的分泌量无显著变化(P>0.05)。鲫鱼注射大黄素[≥64 mg/(kg·bw)]后感染嗜水气单胞菌(2×10⁶...     

大黄素甲醚、大黄酸的研究进展

2014年世界卫生组织首份全球抗菌素耐药报告显示全世界面临严重的公共卫生威胁,2021年农业农村部制定了《全国兽用抗菌药使用减量化行动方案》(2021-2025),从国家层面实施综合治理策略和措施,鼓励替代抗菌药物的研制和创新。大黄素甲醚、大黄酸作为植物蒽醌类有效成分,具有抗微生物、抗炎、抗氧化、神经保护等药理作用,但对其抗菌、抗病毒、抗炎症相关的作用机制和产业化工艺缺少详细报道。本文对国内外已经发表的专利文献、期刊文献进行综述,总结其抗菌、抗病毒、抗炎作用机制及其生产工艺,以期为进一步开发利用提供科学支撑。     

首乌藤不同部位有效成分含量考察

目的:考察并比较首乌藤嫩、中、老枝不同部位中主要有效成分二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚的含量。方法:采用加热回流提取法制备供试品,采用高效液相色谱法测定首乌藤中二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚的含量。结果:首乌藤嫩、中、老枝中二苯乙烯苷含量分别为0.016、0.147和0.516%,大黄素含量分别为0.112、0.116、0.235 mg/g,大黄素甲醚的含量分别为0.299、0.584、0.747 mg/g。结论:首乌藤不同部位中二苯乙烯苷、大黄素及大黄素甲醚含量有明显差异,老枝中的含量大于中枝与嫩枝。三种成分在首乌藤不同部位含量变化趋势一致。采收时应注意保留老、中枝部分。     

消癖散及水提物与醇提物体外透皮特性的 比较研究

[摘要〕目的通过对消疲散散剂、水提物与醇提物的体外透皮试验研究，比较不同提取工艺的经皮渗透特性，为 剂型设计、药理、毒理试验及临床研究提供依据〔方法以有效成分大黄素累积透皮百分率为测定指标，高效液相色谱 法定量，用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行体外透皮实验，比较该方散剂及水提物与醇提物透皮速度、透皮百分 率与皮肤储量的差别、结果透皮速度由快至慢、皮肤储量由高到低，散剂、透皮总量由多至少依次为:醇提物>水提 物>散剂、结论醇提物透皮速度最快.皮肤储量最多.透皮总量最多、     

植物源白粉病特效杀菌剂——大黄素甲醚

<正>大黄素甲醚,主要剂型:0.5%水剂,主要成分:大黄素甲醚,其他有效成分:大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等均有较好的抑菌杀菌效果。以天然植物大黄为原料,经精心提取其活性成分,加工研制而成,是北京清源保生物科技有限公司研发的一种高活性植物源白粉病杀菌剂。不仅可抑制真菌的萌发生长,还可诱导作物产生抗逆保卫反应,对多数作物白     

大黄中大黄素提取条件的优化

为确立大黄素的最佳提取工艺,本研究采用紫外分光光度法测定大黄素的纯度,并以大黄素的产量为指标,通过单因素试验从4种常规溶剂中确定出1种对大黄素提取效果最佳的溶剂,再采用正交试验对影响大黄素提取工艺的因素——提取溶剂的用量、所加入的酸水量、提取温度及时间4个水平进行了研究。结果表明:最佳提取条件为:大黄粉∶苯∶20%硫酸=1∶6∶1(m∶v∶v),提取3次,每次3 h,提取温度为65℃。     

植物源杀菌剂大黄素甲醚防治黄瓜白粉病研究

采用温室盆栽的方法，从生产厂家提供的7种不同浓度与配比的大黄素甲醚制剂中筛选出防治黄瓜白粉病效果最佳的配比组合剂型0.5 %大黄素甲醚水剂，其稀释倍数小于等于1 000倍时，防治效果在90 %左右，显著高于其他配比组合及对照药剂三唑酮与大黄素AM。对该药剂的作用方式、保护作用持效期、稳定性、防治技术及田间效果进行了研究与验证。结果表明：0.5 %大黄素甲醚水剂兼具保护与治疗作用，以保护作用更为突出，接种后14 d保护效果仍高达94 %；其保护作用的持效期为3~4 d，在黄瓜生长期间的温度与光照条件下能保持很强的稳定性与防治活性，田间验证也取得了稳定且显著的防治效果。     

大黄、板蓝根中有效成分对植物病毒病的防治作用

依据中医清热解毒、扶正固本的原理,我们参照前人的文献,从对人类病毒病有效的中药中筛选有效成分,用于防治由烟草花叶病毒(TMV)引起的烟草花叶病,实验结果表明大黄及板兰根对 TMV 有很好的效果。现将结果简报如下。从商品药用大黄(Rheun of ficinale Baill)中提取大黄总蒽醌,根据大黄蒽醌衍生物在不     

HPLC法测定清热散中大黄素含量

测定中兽药散剂清热散中大黄素的含量,为该制剂制定质量标准提供依据。采用HPLC法测定,色谱条件为:EclipseXDB-C18柱(5μm,4.6mm×150mm);流速1.0mL/min;流动相甲醇-水溶液(95∶5);检测波长254nm。结果显示,大黄素进样量在0.088～0.88μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999;平均回收率为99.34%,RSD为1.19%,该制剂中大黄素含量为0.102%,RSD为5.0%。该法选择合理,结果准确,可以作为清热散中大黄素的含量测定方法。