柚皮素磷脂复合物的制备及其理化性质的研究

采用溶剂挥发法制备柚皮素磷脂复合物,利用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法、X射线衍射法对柚皮素磷脂复合物的结构进行表征,用差示扫描量热法对复合物的热特性进行分析,利用气相色谱法测定磷脂复合物的溶剂残留量,利用高效液相色谱法测定其在水、正辛醇、磷酸盐缓冲液(PBS)(pH值分别为2.5、5.0、6.5、7.0、7.8～8.0)中的平衡溶解度、油水分配系数以及体外溶出度。结果显示,在柚皮素质量浓度5g/L、柚皮素与磷脂质量比1∶1.5、反应时间2h、反应温度40℃的条件下,柚皮素磷脂复合物载药量为31.79%±0.99%。柚皮素磷脂复合物中二氯甲烷残留量为0.016 3%±0.002 5%,乙酸乙酯残留量为0.040 8%±0.001 9%,均符合药典标准。柚皮素磷脂复合物可显著提高柚皮素在水、正辛醇及不同pH下PBS中的平衡溶解度,其油水分配系数对数值(logP)为1.11±0.09。体外溶出试验结果显示,柚皮素磷脂复合物溶出度明显增加,较易被人体吸收利用。