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1.
Baojian Zhang Maomao Ren Yang Xiong Haonan Li Yong Wu Ying Fu Dongting Zhangsun Shuai Dong Sulan Luo 《Marine drugs》2021,19(2)
α-Conotoxin TxIB, a selective antagonist of α6/α3β2β3 nicotinic acetylcholine receptor, could be a potential therapeutic agent for addiction and Parkinson’s disease. As a peptide with a complex pharmacophoric conformation, it is important and difficult to find a modifiable site which can be modified effectively and efficiently without activity loss. In this study, three xylene scaffolds were individually reacted with one pair of the cysteine residues ([1,3] or [2,4]), and iodine oxidation was used to form a disulfide bond between the other pair. Overall, six analogs were synthesized with moderate isolated yields from 55% to 65%, which is four times higher than the traditional two-step oxidation with orthogonal protection on cysteines. The cysteine [2,4] modified analogs, with higher stability in human serum than native TxIB, showed obvious inhibitory effect and selectivity on α6/α3β2β3 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), which was 100 times more than the cysteine [1,3] modified ones. This result demonstrated that the cysteine [2,4] disulfide bond is a new modifiable site of TxIB, and further modification can be a simple and feasible strategy for the exploitation and utilization of α-Conotoxin TxIB in drug discovery. 相似文献
2.
3.
文章采用显微技术研究了盐度骤降(20盐度组投入5盐度组)、盐度骤升(20盐度组投入35盐度组)胁迫下,金钱鱼(Scatophagus argus)幼鱼鳃线粒体丰富细胞(Mitochondria-rich cells,MRCs)形态结构的变化。结果显示,低盐胁迫3 h MRCs长径[(9.517±1.390)μm]和短径[(7.150±1.448)μm]较对照组长径[(7.317±0.986)μm]和短径[(5.067±0.467)μm]显著增大(P<0.05),高盐胁迫6 h MRCs数量显著增加。显微结果表明,胁迫24 h鳃丝处于渗透机制的主动调节阶段;超微结构观察发现鳃丝分化出2种类型的MRCs:1)Ⅰ型MRCs,椭圆形,胞核形状不规则,内脊发达,顶端开口处于关闭或开放状态,主要存在于低盐环境;2)Ⅱ型MRCs,圆形,胞核规则呈圆形,具有多个顶端开口。具不同形状的线粒体,a型线粒体着色较浅,呈短粗状;b型线粒体着色较深,呈小的颗粒状,主要存在于高盐环境。综上所述,金钱鱼幼鱼对盐度骤变产生应答反应机制,通过MRCs体积、数量、形状结构,以及线粒体的形状结构变化共同维持内环境稳定。 相似文献
4.
旨在探究5-氮杂-2-脱氧胞苷(5-Aza-2’-deoxycytidine,5-Aza-dC)对牛成肌细胞的增殖和肌分化因子(myogenic differentiation 1,MyoD1)启动子甲基化以及mRNA表达的影响。本研究复苏了前期冻存的关岭牛成肌细胞,并进行培养,待其生长到对数生长期,再通过不同浓度的5-Aza-dC对牛成肌细胞进行处理,利用流式细胞仪检测细胞凋亡和周期;结合高通量检测方法检测MyoD1启动子甲基化水平,并利用qRT-PCR检测MyoD1及相关基因的表达水平。研究发现,0.1 μmol·L-15-Aza-dC为最适浓度,该浓度下细胞抗凋亡因子Bcl的表达极显著降低(P<0.01),促凋亡因子Bax的表达极显著提高(P<0.01),促凋亡因子Caspase-9的表达显著提高(P<0.05);周期因子Cyclin A2的表达显著提高(P<0.05),而细胞因子Cyclin B1、Cyclin D的表达无显著变化;检测空白组和试验组MyoD1启动子甲基化水平发现,试验组甲基化水平极显著低于空白组(P<0.01);而mRNA的表达水平极显著高于空白组(P<0.01)。5-Aza-dC能够通过改变Caspase-9、Bcl、Bax、Cyclin A2等基因的表达来调节关岭牛成肌细胞的增殖和凋亡,并能够有效降低MyoD1基因启动子的甲基化水平(P<0.01);极显著提高其mRNA的表达量(P<0.01)。低浓度的5-Aza-dC能通过促进细胞凋亡及调控关岭牛MyoD1的甲基化水平来调控MyoD1的表达;同时推测,MyoD1基因启动子的甲基化水平能够影响关岭牛成肌细胞的生长发育,可为遗传标记辅助关岭牛的改良提供理论参考。 相似文献
5.
6.
2007-2017年洞庭湖平原耕地生态安全评价及障碍因子诊断 总被引:1,自引:0,他引:1
[目的] 研究洞庭湖平原耕地生态安全状况,并诊断其障碍因子,为区域耕地合理利用和耕地污染治理提供参考依据。[方法] 基于DPSIR模型构建洞庭湖平原耕地生态安全评价指标体系,从县域尺度,采用基于熵权的改进TOPSIS模型测度洞庭湖平原2007—2017年耕地生态安全指数,并采用障碍度模型诊断耕地生态安全状态的主要障碍因子。[结果] 2007—2017年洞庭湖平原整体耕地生态安全程度处于临界状态,整体安全指数在研究期内波动上升但增速缓慢;不同县(区、市)耕地生态系统安全变化特征不一;中低产田改良比例、秸秆还田比例、测土配方施肥比例、农药使用强度、地膜使用强度、化肥施用强度、农业自然灾害成灾比例等是制约耕地生态安全的主要障碍因子。[结论] 为改善洞庭湖平原耕地生态安全状况,应大力实施全域土地综合整治,加强农业面源污染治理。 相似文献
7.
【目的】筛选出适宜重庆地区直播中稻蓄留再生稻的优质杂交水稻品种,并探索其产量形成特征,为重庆地区直播中稻蓄留再生稻生产技术的推广提供理论依据。【方法】以15个适宜长江上游地区的中熟和中迟熟优质水稻品种为试验材料,中稻机械化湿润直播蓄留再生稻,通过生育期、再生力、抗折力和产量及其构成因素等指标对参试水稻品种进行综合评价。【结果】参试水稻品种间的生育期、再生力、抗折力和产量及其构成因素差异显著(P< 0.05,下同),在直播中稻蓄留再生稻条件下,全生育期为201~217 d,再生力为0.75~1.36,抗折力为0.89~1.57 kg,中稻产量为6.29~9.90 t/ha,再生稻产量为2.84~4.71 t/ha,两季产量为9.81~12.80 t/ha。以产量为分类变量进行聚类分析,可将参试的15个水稻品种分为中稻高产再生稻高产、中稻高产再生稻中产、中稻中产再生稻中产、中稻低产再生稻高产和中稻低产再生稻中产等5个类型。筛选出中稻高产再生稻高产和中稻高产再生稻中产水稻品种川优5213、川优8213、西优32、川康优637、旌22优占、B优2928和川绿优青粘等7个适宜直播中稻蓄留再生稻水稻品种。不同类型水稻品种产量与各指标的相关分析结果表明,中稻产量与全生育期呈显著正相关,与再生稻生育期呈极显著正相关(P< 0.01,下同),与中稻结实率呈极显著正相关,与中稻千粒重呈显著正相关;再生稻产量与再生稻每穗粒数和再生稻有效穗数呈显著正相关,与再生力呈极显著正相关;两季产量与中稻产量和中稻结实率呈极显著正相关。【结论】川优5213等7个水稻品种适宜直播中稻蓄留再生稻,可作为适宜重庆地区直播中稻蓄留再生稻品种及在种质资源改良中加以利用。 相似文献
8.
森林采伐限额是采伐消耗森林、林木蓄积的最大限量。实行林木采伐限额管理是《中华人民共和国森林法》确立的一项重要法律制度,是控制森林资源过量消耗的核心措施和加强森林可持续经营的关键手段。针对林木采伐许可证申办流程繁杂、林农办证积极性不高的问题,湖北省长阳土家族自治县2019年推出"微采证"政策。基于该政策,林农借助微信公众平台就可对接林木采伐办证窗口,简化了申办流程,提高了办证速度,实践效果良好。文中介绍"微采证"政策的背景和架构,分析该政策的功能和创新点,并提出推广和改进建议,以期在更大范围内推广使用。 相似文献
9.
干旱胁迫是限制华北地区春玉米穗粒数形成的关键因子,探究不同时期灌溉对穗粒数的影响,对提高该地区春玉米产量和水分利用效率具有重要意义。在2014—2016年进行3年大田试验,设置拔节期、大口期、抽雄期、吐丝后15 d灌水和不灌水对照(CK),明确不同时期灌水对土壤水分变化、吐丝期穗位叶光合速率、穗粒数的影响及其相互关系。结果表明,在干旱和关键生育时期缺水的年份,灌水处理可以提高春玉米穗粒数,其中花期灌水较其他处理提高了1.4%~97.0%(2014年和2015年);而在多雨的2016年,各个灌水处理间穗粒数差异不显著。拔节期和大口期灌水促进了春玉米营养生长,提高了叶面积指数和生物量,但春玉米花期遭遇干旱胁迫仍会降低穗粒数。花期灌水处理在营养生长阶段受干旱胁迫影响,叶面积指数和生物量都降低,但保证了吐丝—授粉—籽粒建成关键阶段有充足的水分供应,其吐丝期光合速率较其他处理提高5.2%~32.8%。回归分析结果表明,吐丝期充足的土壤水含量可以显著提高春玉米光合速率(P=0.0034)和穗粒数(P=0.0137),但过多降水(降低光辐射)会影响光合作用及籽粒结实。因此,花期灌水是干旱年份保证春玉米穗粒数的重要措施。 相似文献
10.
农业是人类的生存之本,也是中国的根基产业。自“一带一路”倡议提出以来,中国农业农村部等部门,不断开辟新的领域,积极推动与沿线国家的农业合作发展。俄罗斯是中国“一带一路”战略的重要合作伙伴,两国长期在农业方面互有合作,但目前合作的规模还较小,效率还较低,尚未达到预期效果。在经济全球化趋势愈加明显的背景下,中俄两国应抓住机遇,不断深化两国在农业方面的合作,以推动双方农业经济发展。本文通过简述俄罗斯农业现状,并通过对两国在农产品贸易、农业投资、农业教育与科技合作等方面的具体情况与存在问题进行分析,提出了推动中俄两国农业合作的思路,以期为国内各部门和相关企业与俄罗斯开展农业合作提供参考。 相似文献