微乳液凝胶固定化脂肪酶立体选择性研究

以消旋布洛芬与正辛醇不对称酯化反应为指示反应，手性高效液相色谱分析法为检测跟踪手段，对微乳液凝胶固定化脂肪酶的立体选择性进行了初步表征。研究表明，用微乳液凝胶固定化后的脂肪酶，在保持较高催化活性的条件下，仍能表现出较高的立体选择性。在低转化率下，能得到高对映体过量值的S-构型布洛芬正辛酯。     

布洛芬缓释片中布洛芬含量测定方法的优化

[目的]建立布洛芬缓释片的含量测定的最佳方法。[方法]采用紫外分光光度法(检测波长为263 nm)和高效液相色谱法(色谱柱为Agilent C18,流速为1.0 m L/min,检测波长263 nm)测定布洛芬缓释片中布洛芬的含量,最终确定布洛芬缓释片中布洛芬含量的最佳质量控制方法。[结果]以流动相为乙酸铵缓冲液∶乙腈(40∶60)的HPLC方法最佳,布洛芬质量在1.05~6.30μg范围内线性关系很好(r=1.000 0),平均回收率为99.71%,RSD=1.14%,重现性好。[结论]采用高效液相色谱法测定布洛芬缓释片含量最佳,该方法操作简单、分离效果好、重现性好、灵敏度高。     

服药忌口13则

<正>任何药物忌烟。服用任何药物后30分钟内都不能吸烟。因为烟碱会加快肝脏降解药物的速度,导致血液中药物浓度不足,难以充分发挥药效。黄连素忌茶。茶水含有约10%鞣质,鞣质在人体内分解成的鞣酸会沉淀黄连素中的生物碱而大大降低药效。因此,服用黄连素前后2小时内不能饮茶。     

布洛芬赖氨酸有关物质高效液相分析方法

采用Agilent C18柱,以水(调节pH至2.5)~乙腈(640:360),为流动相,检测波长214 nm,流速为2.0 mL/min,柱温为30℃。结果表明样品浓度在2.01~40.14 ug/mL[相当于布洛芬样品溶液0.05%(定量检测限)~1.0%]的溶液的峰面积与浓度成线性关系,相关系数R>0.99,表明线性关系较好;定量限和检测限试验中,信噪比符合规定,能够达到定量检测及检出的要求;0.05%、0.10%、0.15%的回收率均在90%~110%的范围内,符合要求。该方法专属性好,精密度、准确度都符合要求,方法可靠,可用于原料药布洛芬赖氨酸盐有关物质的控制。     

布洛芬-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用共沉淀工艺制备了布洛芬(Ibuprofen,BF) β 环糊精(β Cyclodextrin,β CD)包合物(简称包合物),经差示扫描量热法、红外光谱法、核磁共振法鉴定,BF与β CD确已形成包合物;溶解度试验结果证明,BF经β CD包合后溶解度是BF原药的9 38倍;BF β CD包合物及BF的溶出度参数t50分别是2min和15min;包合物的平均含药量为11 98%±0 35%( x±SD,n=3),平均产率为79 83%±0 43%( x±SD,n=3)。     

布洛芬-β-环糊精包合物的溶解度及溶出度测定

布洛芬 ( ibuprofen,BF)又名异丁苯丙酸 ,自1 967年美国 Bouts公司创制以来 ,作为一种药理作用确切 ,疗效可靠 ,安全性高的非甾体类解热镇痛抗炎药已在人医临床广泛应用 ,截止至 2 0 0 0年国外上市的非甾体类新兽药共有 8种 ,BF是其重要代表品种 [1] ,说明其在兽医临床亦有良好的应用前景。但是 ,BF不溶于水 ,溶出度低 ,生物利用度亦低。β-环糊精 (β- Cyclodextrin,β- CD)是一种环状低聚糖化合物 ,具有特殊的环状中空圆筒型结构 ,内径 0 .7～0 .8nm,在一定条件下能与客分子 (如药物 )形成包合物。目前的研究结果认为 ,药物与β- CD…     

布洛芬甲硝唑酯的合成路线设计及工艺优化

根据前药和挛药设计原理,设计出新化合物布洛芬甲硝唑酯。并以布洛芬、甲硝唑为起始原料,通过氯化、酰化反应得布洛芬甲硝唑酯,其结构经LC-MC、HPLC确证。考察了物料配比、反应温度和碱对反应收率的影响。最佳反应条件为氯化亚砜与布洛芬摩尔比为1.2:1,反应温度-10~-5℃,三乙胺作碱,总收率可达72.9%。     

一例布洛芬致金毛犬肾中毒的诊治

犬急性肾中毒是指经吸入、食入或皮肤吸收的化学制品(毒物)或生物产物(毒素)而引起的肾脏结构异常或功能改变.布洛芬属于非甾体类抗炎药,其引起的急性肾中毒在人医临床报道较多,而兽医临床则鲜有报道.前日,笔者收治一金毛公犬,通过对其临床症状,血液常规,血液生化,血液电解质,等检查,诊断为犬布诺芬导致的肾中毒,经过治疗,恢复良好.     

降解布洛芬克隆菌株转座子插入突变体的构建

【目的】敲除布洛芬福斯质粒文库克隆菌株4F6中的邻苯二酚-2,3-双加氧酶基因(C23O),构建其Tn5插入突变体,为布洛芬降解调节因子的深入研究奠定基础。【方法】以构建好的3G7Tn5突变体菌株为基础,借助pKD46质粒的λ-red同源重组酶,将转座子Tn5从菌株3G7中电击转化至4F6,消除pKD46质粒,敲除4F6菌株中的C23O基因,测定出发菌株3G7、4F6及Tn5插入突变体菌株3G7-G9、3G7-H5、4F6-G9和4F6-H5间位苯环的裂解活性。【结果】42℃条件下消除了Tn5插入突变体受体菌4F6中的pKD46质粒,构建了4F6-G9和4F6-H5突变体。Tn5转座子插入突变株3G7-G9、3G7-H5、4F6-G9和4F6-H5的间位苯环裂解活性无显著差异;菌株4F6的间位苯环裂解活性虽明显高于菌株3G7,但也仅有1个C23O基因,其活性差异可能与布洛芬降解调控因子有关。【结论】提供了一种简便有效定位并敲除C23O基因的方法。     

释放改性剂对聚己内酯-布洛芬贴片可打印性及释药性能的影响

以聚己内酯为药物载体材料、布洛芬为模型药物,以微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素为释放改性剂,采用熔融沉积成型打印技术制备具有类石墨烯层间交错网络结构的经皮给药贴片。经力学性能、动态流变性能、红外分析、结晶性能、体外药物释放性能测试并结合释放动力学模型拟合,分析释放改性剂对聚己内酯基药物复合材料熔融沉积成型打印性能、聚己内酯-布洛芬经皮给药贴片药物释放性能的影响。结果表明:微晶纤维素的添加提高了聚己内酯-布洛芬线材的拉伸强度,而乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素的添加均在不同程度上降低了线材的拉伸强度;3种释放改性剂均提高了聚己内酯-布洛芬熔体的复数黏度、储能模量,其中微晶纤维素的提高最为显著;红外分析表明释放改性剂与聚己内酯和布洛芬之间仅为物理混合,未发生化学反应;3种释放改性剂均降低了聚己内酯-布洛芬贴片的结晶度;与乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素相比,微晶纤维素对熔融沉积成型打印的经皮给药贴片的累积释药率提高最为明显,120 h内累积释药率从62.3%提高到99.4%。