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1.
恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价   总被引:2,自引:1,他引:1  
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5~12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。  相似文献
2.
畜产品的药物残留问题是制约畜牧业发展的一个重要因素,通过改进兽药剂型在提高兽药疗效及安全性、长效性以及降低毒副作用方面具有现实的意义.笔者综述了药物剂型发展的几个时期和几种具有重要发展前途的剂型,对未来兽药新剂型的发展具有一定的指导作用.  相似文献
3.
1.1脂质体(Liposome)或称类脂小球、液晶微囊,是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种类似微型胶囊的新剂型。1971年,英国Rymen等人开始将脂质体用作药物载体。所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨嗜细胞吞噬后载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。它具有类细胞结构,进入动物体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体技术是被喻为“生物导弹”的第四代…  相似文献
4.
关于控制和延缓注射用药的转运问题作者已作过论述[1],本文将从靶向给药概念、注射给药的靶及靶向给药方法等几方面对此问题展开讨论。1靶向给药概念有些药物对机体具有非常强烈的毒副作用(如大多数抗癌药物),即使低剂量也难以避免其对机体的广泛细胞毒作用,而有些药物虽然本身材机体的毒副作用很弱,但其对治疗部位的选择性很差,若要提高疗效就得增加剂量,此时药物的不良反应和毒副作用往往也相应地增加了,从而很难顺利达到治疗目的。因此,人们自然而然地便提出了靶向给药的设想,即将药物选择性地分布于病变部位,以降低其对正常…  相似文献
5.
6.
靶向给药系统将药物通过局部给药选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构,避免药物对健康组织造成损伤。姜黄素具有多种药理学活性,但是由于稳定性、水溶性差,生物利用度低限制了它的临床应用。近年来文献报道了多种姜黄素靶向新剂型,克服了上述缺点。本文主要从脂质体,配体-受体,磁性氧化铁等靶向载药体系等方面,论述姜黄素靶向新剂型的设计思路及其药理学效果。并分析靶向新剂型的优缺点以及未来发展趋势。  相似文献
7.
靶向给药系统是药剂学研究的一个热点,是一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统,使药物能够可控性地分布,并于靶区持续缓慢地释放药物,有效降低其对正常组织的毒副作用,从而提高疗效,降低治疗费用。靶向给药制剂应用  相似文献
8.
氟苯尼考(Florfenicol,FFC)为甲砜霉素的单氟衍生物,又称氟甲砜霉素,自20世纪90年代初在我国上市以来,该产品以其广谱、高效、体内分布广泛、安全、动物专用、耐药性发生率低等特点,在畜牧业中已得到了广泛应用,但是由于氟苯尼考难溶于水,往往不能充分发挥其药效,这成为氟苯尼考研究开发和产业化的瓶颈,而靶向给药则可以选择性地将药物浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构,从而达到提高利用率、充分发挥药效的效果,为此,笔者特将对氟苯尼考靶向制剂的初步性研究介绍如下。  相似文献
9.
靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug system,TDS),是指载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。靶向系统按靶向源动力可分为:主动靶向制剂(TDS主动寻找靶区)、被动靶向制剂(TDDS被动地被选择摄取到靶区)、物理化学靶向制剂。  相似文献
10.
以天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交试验优化空白明胶微球的乳化法制备工艺,并在此基础上制备了恩诺沙星明胶微球。结果显示,含药微球平均粒径为12.35μm,粒径7~30μm的微球占总数的92.3%,符合肺靶向的要求。恩诺沙星明胶微球载药量为20.67%、包封率为43.62%,动态透析法研究体外释放特性,符合Higuchi规律,释药t1/2比原药延长了约6倍,表明有明显的缓释功能。在37℃、相对湿度值(RH)75%考察3月,几乎无变化。兔体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,肺中药代动力学行为符合三室开放模型。  相似文献
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