阿莫西林可溶性粉在猪体内的药代动力学和绝对生物利用度研究

研究阿莫西林可溶性粉在猪体内的药代动力学特征，并评价其与市售注射用阿莫西林钠的生物等效性。采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中阿莫西林浓度，通过Data Analysis System（DAS 3.0）计算药动学参数，采用非房室模型分析方法对药代动力学参数进行评价，猪经内服给药后，药物平均滞留时间MRT(0-t)为3.12±0.41h，平均达峰时间Tmax为1.63±0.35h，平均达峰浓度Cmax为4101.35±631.55μg/L，平均药-时曲线下面积AUC(0-t)为13540.33±3445.51μg/L×h，消除速率常数λz为0.36±0.14/h，半衰期t1/2z为2.48±1.73h。 猪经静脉注射给药后，平均滞留时间MRT(0-t)为1.54±0.35h，平均药-时曲线下面积AUC(0-t)为8522.56±1430.51μg/L×h，消除速率常数λz为0.23±0.12/h，半衰期t1/2z为3.84±2.03h。 结果表明：受试制剂阿莫西林可溶性粉经内服给药后，具有较快的吸收速度，吸收进血液后在体内的停留时间较短，代谢较快，平均达峰时间短，药物消除速度较快，平均绝对生物利用度为79.44%，为临床制定合理用药方案提供科学依据。     

乙酰甲喹在试验性肾功能损害家兔体内的药动学

通过分析乙酰甲喹在健康和肾功能损害情况下的药动学特征，为临床合理用药提供详尽的资料和更全面的理论依据。将12只家兔随机分成A、B两组。A组为健康对照组，B组为肾功能损害组。B组于试验前24 h以1.5 mL/kg皮下分点注射10 g/L氯化高汞用于复制肾功能损害模型。两组家兔均单剂量快速静注乙酰甲喹20 mg/kg，6 h内不同时间 8次心脏采血，高压液相色谱法测定血药质量浓度。结果表明，乙酰甲喹在家兔体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型。其药 时曲线最佳方程为ρ_健康=25.564 2e_{－0.371 6 t}，ρ_肾损=20.026 6e^{－0.099 8t}。与健康对照组比较，肾功能损害情况下消除半衰期延长276.16%，消除速率常数减小73.14%，体清除率减小69.91%，药 时曲线下面积增大187.57%。家兔肾功能损害后，乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢。提示在肾脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。