阿维菌素长效注射液(油悬剂)与普通注射液在绵羊体内的药代动力学比较研究

本文描述了阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究。绵羊血浆经提取、纯化、真空干燥和荧光衍生化后,用荧光高效液相色谱法进行检测。用3P87药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.59h,消除半衰期t1/2β=292.97h,达峰时间tmax=47.46h,最大血药浓度Cmax=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/(mL·h),消除率ClB=0.034L/(kg·h),表观分布容积Vd=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.05h,消除半衰期t1/2β=144.34h,达峰时间tmax=12.63h,最大血药浓度Cmax=8.52ng/mL,曲线下面积AUC=1017.35ng/(mL·h),消除率ClB=0.22L/(kg·h),表观分布容积Vd=14.5L/kg。研究结果表明:阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。     

2%阿维菌素可溶剂防治草原蝗虫药效试验

应用2%阿维菌素可溶剂在高寒牧区对草原蝗虫进行防控试验。试验结果表明,不同梯度2%阿维菌素其防治效果均在90%以上,防治效果理想,从经济效益考虑,2%阿维菌素的剂量225ml/hm^2时即可作为青海省草原蝗虫生物防治的储备用药。     

Effects of the avermectin, MK-243, on ovary development and salivary gland degeneration in the ixodid tick, Amblyomma hebraeum

Injection of the avermectin analogue, MK-243, into engorged female Amblyomma hebraeum Koch resulted in reduced ovary weight, oocyte length, and ovary vitellin content. There was no significant reduction in hemolymph vitellogenin concentration in MK-243 treated ticks. Although MK-243 was previously shown to markedly reduce hemolymph 20E-concentration, injection of 20E, the vitellogenic hormone in this tick, did not reverse the effects of MK-243 on ovary development. These data suggest that MK-243 may exert its inhibition of egg development more at the level of vitellogenin uptake than vitellogenin synthesis. MK-243 also reversed salivary gland degeneration slightly, probably via its inhibitory effect on 20E-synthesis.     

爱普瑞克驱杀绵羊痒螨和寄生线虫的疗效观察

对自然感染寄生线虫和痒螨的绵羊用爱普瑞克制剂进行驱杀疗效观察.通过虫卵和瘁螨检查确定阳性羊,设爱普瑞克0.05、0.1、0.2 mg/kg体重3个剂量组,同时设阿维菌素0.2 mg/kg体重和空白对照组,经羊皮下注射药物.结果表明,爱普瑞克按0.2 mg/kg体重和阿维菌素0.2 mg/kg体重驱杀绵羊瘁螨杀净率均达100%,寄生线虫虫卵转阴率、卵减率都达100%.而爱普瑞克0.05 mg/kg体重,0.1 mg/kg体重驱治效果差,螨虫杀净率为53%～80%,且用药后第20天瘁螨病复发;寄生线虫虫卵转阴率、卵减率只有30%～80%.0.2 mg/kg体重为爱普瑞克驱杀绵羊寄生线虫和痒螨最低有效剂量.     

阿维菌素对家蚕毒性的试验

阿维菌素的安全间隔期较长,不宜在桑园中使用。阿维菌素和依维菌素对家蚕的致死中浓度在10μg/L～0.1μg/L之间,两者对家蚕的毒性没有显著差异,随着蚕龄的增长家蚕抗性的增加不是十分明显,10μg/L～0.1μg/L的阿维菌素连续添食4龄家蚕,导致死亡蚕数增加,并且10μg/L、1μg/L的阿维菌素对入眠眠蚕体重的影响存在显著差异(P<0.05)。     

阿维菌素长效缓释油胶注射液防治绵羊疥癣病效果观察

95只羊分为4组，用新研制的阿维菌素长效缓释油胶注射液分别以每公斤体重20μL，40μL，60μL剂量进行注射，并设空白对照组。用药10周后与4只疥癣病患羊同舍感染35天。3个剂量组疥癣发病率分别为32％、12％和0，对照组感染率为35％。试验结果表明，在用药105天时，20μL剂量组与对照无差异；40μL剂量组防治有效率为88％；60μL剂量组达100％。     

甲胺基阿维菌素苯甲酸盐与阿维菌素的杀虫活性研究

比较了甲胺基阿维菌素苯甲酸盐和阿维菌素对朱砂叶螨、蚕豆蚜虫、小菜蛾、棉铃虫、甜菜夜蛾的杀虫活力。实验结果表明:1.甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对螨的杀虫活力相当于阿维菌素;2.甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对小菜蛾的杀虫活力略高于阿维菌素;3.甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对棉铃虫的杀虫活力较高于阿维菌素;4.甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对甜菜夜蛾的杀虫活力明显高于阿维菌素;5.甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对蚜虫的杀虫活力明显低于阿维菌素。可见,甲胺基阿维菌素苯甲酸盐对鳞翅目杀虫活力比阿维菌素强;对螨类杀虫活力相当;而对同翅目杀虫活力明显低于阿维菌素,特别是在对蚜虫上特别明显。     

广西不同小菜蛾种群对印楝素和阿维菌素的敏感性研究

室内浸叶法测定结果表明:广西不同小菜蛾种群对印楝素的敏感性差异较小,LC50值在0.07￣0.23mg/L之间,与敏感性最低的石埠种群相比,相对毒力指数为1￣3.29;对阿维菌素对的的敏感性差异较大,LC50值在2.08￣17.02mg/L之间,与敏感性最低的仁乡种群相比,相对毒力指数为1￣8.18。     

浇泼剂对小鼠皮肤组织结构的影响

给小白鼠背部按一定剂量浇泼阿维菌素浇泼剂及倍硫磷浇泼剂，于８ｈ、２４ｈ、３５ｈ将用药小鼠处死，背部（用药部位）取材，分别进行光学显微镜及透射电子显微镜观察。结果，阿维菌素浇泼剂按０．００４ｍｌ／１０ｇ浇泼，约有２０％的表皮上皮细胞角化及脱落，而按０．１ｍｌ／１０ｇ浇泼，约有４０％的表皮上皮细胞完全角化及脱落、坏死，真皮胶原纤维减少、疏松、染色较浅泼有充血和出血现象；毛囊外根鞘上皮细胞浆内出现大量空泡、间质细胞内质网有轻度的扩张。倍硫磷浇泼剂按０．０４１３ｍｌ／１０ｇ浇泼，可见上皮细胞轻度角化、真皮胶原纤维淡染、疏松并有空泡变性及散在的红细胞；毛囊外根鞘及内根鞘细胞浆内有大量空泡、间质中胶原纤维染色不均。按０．１ｍｌ／１０ｇ背部浇泼透皮吸收促进剂，经不同时间取材进行光镜及电镜观察，未发现明显的组织结构变化。     

阿维菌素亚致死剂量下2种色型豌豆蚜解毒酶活力的研究

采用室内培养方法研究了阿维菌素亚致死剂量分别处理红色和绿色型豌豆蚜后,其乙酰胆碱酯酶(AChE)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)和多功能氧化酶(MFO)比活力在不同时间内的变化。结果表明,亚致死剂量LC20、LC10和LC5分别处理2种色型豌豆蚜24 h后,3种酶比活力均高于对照,且GSTs和MFO比活力均随亚致死剂量升高而增大,但AChE比活力表现为2种色型均在LC10处理后达到最大值,分别为13.93 nmol·min-1·mg-1(pro)和53.93nmol·min-1·mg-1(pro)。各处理表现为AChE比活力绿色型大于红色型,GSTs比活力与前者相反,而MFO比活力红、绿色型间无明显规律。随着处理后取样时间的变化,对红、绿色型豌豆蚜AChE、GSTs和MFO比活力的影响均表现为诱导或抑制作用,其中,GSTs比活力绿色型在0 h均达到最大值[nmol·min-1·mg-1(pro)]且显著高于其余时间,分别为49.84(CK)、48.87(LC5)、42.74(LC10)和45.35(LC20)。2种色型豌豆蚜体内AChE、GSTs和MFO比活力变化不但受阿维菌素不同亚致死剂量的影响,还表现出明显的时间效应。