Chemical Synthesis and Structure-Activity Relationship Study Yield Desotamide a Analogues with Improved Antibacterial Activity

Desotamides A, a cyclohexapeptide produced by the deep-sea-derived Streptomyces scopuliridis SCSIO ZJ46, displays notable antibacterial activities against strains of Streptococcus pnuemoniae, Staphylococcus aureus, and methicillin-resistant Staphylococcus epidermidis (MRSE). In this study, to further explore its antibacterial potential and reveal the antibacterial structure-activity relationship of desotamides, 13 cyclopeptides including 10 new synthetic desotamide A analogues and wollamides B/B1/B2 were synthesized and evaluated for their antibacterial activities against a panel of Gram-positive and -negative pathogens. The bioactivity data reveal that residues at position II and VI greatly impact antibacterial activity. The most potent antibacterial analogues are desotamide A4 (13) and A6 (15) where l-allo-Ile at position II was substituted with l-Ile and Gly at position VI was simultaneously replaced by d-Lys or d-Arg; desotamides A4 (13) and A6 (15) showed a 2–4-fold increase of antibacterial activities against a series of Gram-positive pathogens including the prevalent clinical drug-resistant pathogen methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) with MIC values of 8–32 μg/mL compared to the original desotamide A. The enhanced antibacterial activity, broad antibacterial spectrum of desotamides A4 and A6 highlighted their potential as new antibiotic leads for further development.     

益智药乙拉西坦的合成和结构表征

以2-溴丁酸甲醵为起始原料，经氨解反应、N-烷基化反应合成了乙拉西坦，总收率为45.6％，改进后的工艺路线反应时间缩短、收率提高;并用IR、^1HNMR、^13CNMR对乙拉西坦进行了结构表征．     

湖南林业综合行政执法改革试点研究报告

2004年3月,根据国家林业局的部署,湖南省在会同县进行了“现有的资源林政执法队伍明确为林业综合行政执法机构”试点。重点对林业综合行政执法的发展前景及实施综合行政执法对林业主管部门行政管理体制改革的影响,进行了探索和研究。调研表明:林业综合执法势在必行,它能够排解现行林业行政执法体系中存在的问题,缓解林业执法体系中传统惯性大、磨合期长的不利因素。     

偏置双曲柄滑块机构设计

偏置双曲柄滑块机构不仅具有k>3的超急回运动特性,而且具有可变急回运动特性,机构中各构件尺寸一定时,仅仅改变其相对安装位置,便可获得不同的行程速比系数。本文分析偏置双曲柄滑块机构的急回运动特性,给出了按最小传动角设计偏置双曲柄滑块机构的设计方法和设计曲线。     

2,3,4-三羟基二苯酮的催化合成研究

讨论2了2，3，4=三羟基二苯酮的催化合成诬蔑应运 焦性没食子酸为起始原料，在惰性气体保护和催化剂（ZnCl2,AlCl3或SOCl2)的存在下，在芳香烃与水组成的二元混合溶剂中，与三氯甲苯反应，经过芳香烃溶剂的后处理，可以得到2，3，4-三羟基二苯酮，产率最高达87%，该方法的优点在于原料易得，操作条件简单，易于控制，收率稳定，产品质量高，成本低。     

增强剂对粉状脲醛树脂合成的影响

研究了增强剂对脲醛树脂性能的影响。通过实验得出，复合型增强剂对提高胶的胶合强度，提高软化点（软化温度迭120℃以上），降低游离甲醛方面均比单一的三聚氰胺或苯酚的效果好；通过进一步研究发现，增强荆用量在尿素总质量的5％时效果较好，增强剂的投料方式采用随第2次甲醛、第2次尿素同时加入为宜。     

芥子酸甲酯氧化偶合合成二聚体酯的研究

在单锅中探讨了以芥子酸为底物,经酯化和氧化偶合两步反应合成芥子酸甲酯二聚体酯的方法.研究结果表明,此合成方法操作简便,反应条件温和(室温反应),无须分离中间体,且产率较高(收率高达66.58%).还探讨了时间、原料比、催化剂的用量等对一锅法产率的影响及氧化偶合机理.     

2-(4-硝基苯基)吡啶衍生物的合成研究

以对硝基苯胺和合成得到的2-溴-4-硝基苯胺为原料, 采用Gomberg-Bachmann芳基偶联反应,合成了两种电致磷光材料的关键中间体2-(4-硝基苯基)吡啶和2-(2-溴-4-硝基苯基)吡啶,并通过1HNMR确证了产物结构.研究结果表明,该合成方法简单、可行,芳基偶联产物2-(4-硝基苯基)吡啶和2-(2-溴-4-硝基苯基)吡啶的产率分别达到了22.5%和5.9%,其中前者超过文献报道水平,后者未见文献报道.     

不同光环境下水曲柳幼树光合指标的生理反应

应用Li-640002B型光合仪对生长在不同光环境下的水曲柳幼树的光合特性进行了测定。统计分析结果表明,幼树对低光环境具有较强的适应能力,能够在0.512μmol·m-2·s-1的条件下正常生活。幼树光合速率最高可达13.0μmol·m-2·s-1,光饱和点(LSP)1000μmol·m-2·s-1左右,适生光环境为800～1000μmol·m-2·s-1。     

聚苯乙烯-异氰尿酸树脂化合成乳酸酯

用交联聚苯乙烯-异氰尿酸树脂催化乳酸与正丁醇的酯化反应,发现虽然该树脂的酸性与羧酸相近,但能有效地催化酯化反应,并由此提出了氢键促进催化的反应机理.