系数倍率法检测伊维菌素脂质体含量的研究

伊维菌素脂质体是伊维菌素的一种重要新剂型,为消除辅料对伊维菌素含量测定的影响,采用系数倍率法在245nm和222nm处不经分离直接测定脂质体中伊维菌素的含量。结果表明,伊维菌素在4～28μg／mL范围内呈良好的线性关系,r=0．9999,平均回收率为104．6％。说明系数倍率法能消除脂质体中卵磷脂与胆固醇对伊维菌素含量测定的影响,可作为伊维菌素脂质体质量控制的有效方法。     

伊维菌素脂质体的急性毒性试验

为了解伊维菌素脂质体的毒性，将伊维菌素脂质体给试验小鼠按一定浓度一次腹腔注射，连续观察7-14d，用改良寇氏法计算半数致死量（LD50）及95％的可信限，并在同一方法和条件下与伊维菌素注射剂相比较。结果表明，伊维菌素脂质体（脂质体组）的LD50（92．1516mg／kg．BW）显著高于伊维菌素注射剂（原药组）的LD50（24．2493mg／kg．BW），是原药组的3．80倍。证明伊维菌素脂质体的毒性更低，刺激性更小，安全范围更广。     

伊维菌素小单室脂质体工艺配方优化及质量分析

为获得高包封率的伊维菌素小单室脂质体,本研究对其制备工艺进行了优化,并选取超声波频率、超声时间、卵磷脂与胆固醇质量比、伊维菌素与卵磷脂质量比各因素进行正交交互作用考察,同时利用反相高效液相色谱法对各工艺配方组合下伊维菌素小单室脂质体的包封率进行了测定。结果显示,伊维菌素小单室脂质体的制备最佳配方和工艺组合为超声波频率200 kHz,超声时间6 min,伊维菌素与大豆卵磷脂质量比为1:10。经过优化组合,得到了较高品质的伊维菌素小单室脂质体,平均载药量达到(92.35±0.61)%,药物品质优良,且制备工艺简单可行。     

伊维菌素吡喹酮咀嚼片含量测定方法的建立

为了建立伊维菌素吡喹酮咀嚼片同时测定两种主药含量的方法,采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈∶水的梯度洗脱系统作为流动相,伊维菌素检测波长为245 nm,吡喹酮检测波长为210 nm。在该色谱条件下,溶剂和辅料对伊维菌素和吡喹酮出峰均无干扰,伊维菌素和吡喹酮与相邻杂质峰分离良好。伊维菌素在2～400μg/m L的浓度范围线性关系良好;吡喹酮在1～100μg/m L的浓度范围内线性关系良好。伊维菌素回收率为102.5%,吡喹酮回收率为99.4%。该方法操作简便,准确度高,重复性好,可用于伊维菌素吡喹酮咀嚼片同时测定两种主药的含量。     

伊维菌素脂质体对猪疥螨病的疗效研究

目的研究伊维菌素脂质体对猪疥螨病的临床疗效。方法患猪疥螨病猪只随机分为4组．采用一次颈部皮下注射,连续观察28d。第1组：空白对照组,不给药;第2组：伊维菌素药物对照组,剂量为0.3mg／kg。BW;第3组：伊维菌素脂质高剂量组,剂量为0.3mg／kg。BW;第4组：伊维菌素脂质体低剂量组,剂量为0.075mg／kg。BW。结果给药后7d,第2、3组试验猪未查到活虫体,转阴率为100％,第4组试验猪只则有2头未转阴,虫体转阴率为87％;给药后14d,第3、4组试验虫体转阴率为100％;第2组试验猪有3头查到活幼螨,虫体转阴率为80％,于当天重复用药1次;给药后21、28d,第2、3、4组试验猪只检查未查到活虫体,虫体转阴率为100％。结论高、低剂量的伊维菌素脂质体对猪疥螨病治愈率显著高于伊维菌素,伊维菌素脂质体具有用药剂量小、药效时间长和药物残留低的特点。     

伊维菌素微乳中伊维菌素的含量测定方法研究

为建立伊维菌素微乳中伊维菌素含量的高效液相色谱（HPLC）测定方法,选用Hypersil ODS2 （5 μm,4.6 mm×250 mm）色谱柱,流动相为甲醇∶乙腈∶水为35∶60∶5（V/V/V）,检测波长为244 nm,柱温为30 ℃,流速为1 mL/min进行测定。结果显示,伊维菌素在该色谱条件下,系统适应性良好,在80~320 μg/mL浓度范围内线性关系良好,回归方程为：Y=22 700X+2 510,R²=0.9998,总平均回收率为101.90%±2.94%,RSD为2.88%,对中试生产的3批伊维菌素微乳进行含量测定,RSD为1.86%。表明该含量测定方法准确可靠,重现性好,可用于伊维菌素微乳中伊维菌素含量的测定,并为该新型制剂的质量标准的制定和质量评价提供依据,也为后期的临床安全应用提供可靠的参考。     

高效液相色谱法测定伊维菌素脂质体药物的含量及包封率

本试验旨在建立伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率测定的高效液相色谱法。Waters surfire C18柱(150 mm×2.1 mm,5 μm),流动相为乙腈—甲醇—水(62∶30∶8),流速1 mL/min,检测波长245 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。采用凝胶过滤法、透析法、冷冻超速离心法、超滤离心法4种方法对脂质体与药物进行分离。结果表明,在优化色谱条件下伊维菌素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,伊维菌素在1～50 μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),最终采用超速冷冻离心法可将脂质体与药物很好的分离,伊维菌素脂质载体的包封率可达98.54%±1.6%。该方法准确可靠、简单快速,可用于伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率的测定。     

伊维菌素注射液含量的测定法

用紫外分光光度法测定伊维菌注射液中伊维菌素B1的含量。伊维菌素注射液溶于甲醇,于200~400nm间扫描,在238nm、245nm波长处有最大吸收峰,245nm波长处测定吸伊维菌素作对照品测得伊维菌素注射液的平均回收率为100.06%,RSD为0.24%(n=5),与《中国兽药典》规定方法比较,结果基本一致,且具有快速、准确、易操作等优点。     

伊维菌素纳米乳中伊维菌素含量HPLC检测方法的建立

建立了伊维菌素纳米乳中伊维菌素含量的高效液相色谱检测方法(HPLC).采用C18色谱柱(4.6×250 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(40:55:5)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长254 nm,进样量10μL,柱温25℃.伊维菌素浓度在4.6～92.0μg/mL时,其峰面积与浓度线性关系良好(r2=0...     

伊维菌素微胶囊的制备及其性质研究

对伊维菌素微胶囊进行制备、表征及其性质研究。以辛烯基琥珀酸酯化淀粉为壁材,伊维菌素为芯材,按照一定比例混合后,进行超声乳化,冷冻干燥14h得到微胶囊。红外光谱法对微胶囊产品进行表征,高效液相色谱法对伊维菌素含量进行测定,同时研究了光照和温度对其稳定性的影响。结果表明：用冷冻干燥法制备的微胶囊的包封率可达到92．27％;连续光照5h和在30～60℃下保存24h,微胶囊性质稳定;红外图谱显示微胶囊制备成功。冷冻干燥法制备伊维菌素微胶囊包埋效果良好,且该微胶囊的光热稳定性良好。     

高效液相色谱法测定伊维菌素缔合胶体溶液的含量

建立了0.3%伊维菌素缔合胶体溶液中伊维菌素含量的HPLC测定方法。采用的流动相为乙腈-甲醇-水（60∶32∶8）,检测波长为254 nm。结果表明,伊维菌素H2B1a在6.795-217.4μg/mL浓度范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为99.7%。该方法准确可行,伊维菌素H2B1a与相邻峰分离完全,能排除溶剂和表面活性剂的干扰。     

玉屏风多糖脂质体的制备及表征研究

优选玉屏风多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证。采用逆向蒸发法制备玉屏风多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,体外释药试验验证,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。制备玉屏风多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90s,包封率88.38%,24h累积释放率73.45%,平均粒径132.65nm。制备的玉屏风多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

伊维菌素聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备

以BCA为单体材料,采用乳液聚合法制备IVM-PBCA-NP纳米粒,经药物吸附和PVP包被后形成PVP-IVM-PBCA-NP载药纳米粒。经正交试验设计确定以BCA:IVM投量为4:1(g/g),BCA投量为0.4:25(V/V),乳化剂F68浓度为2%,搅拌速度600r/min,反应体系pH值为2、3、6,反应时间3h,为最佳制备条件。在该条件下所制备的PVP-IVM-PBCA-NP药物包封率为(45.43±1.65)%,载药量(9.95±0.23)%,主要粒径为296nm。     

伊维菌素不同制剂在兽医临床的应用

对近年来伊维菌素的研究及其制剂的应用情况做了详细的综述,并分析了该类药物制剂在研究及应用中存在的问题。     

伊维菌素药动学研究进展

综述了伊维菌素在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程以及其药代动力学研究进展,以期为伊维菌素的临床用药和新兽药开发提供依据。     

伊维菌素纳米乳注射液的研制与质量安全性评价

本研究旨在研制伊维菌素纳米乳注射液(5%)并对其理化性能、载药量、稳定性和急性毒性进行评价。采用伪三元相图法进行处方筛选,在常温下,以黏度、电导率、折光率、Z电位、平均粒径为指标考察纳米乳的理化性能;在不同的温度、光照和湿度条件下以药物含量为指标考察纳米乳的稳定性;采用HPLC法测定载药量,用小鼠灌胃的方法进行急性毒性研究。结果表明,该纳米乳在透射电镜下观察其乳滴呈球状,平均粒径为70 nm;不同温度、光照和湿度条件下含量无明显变化,稳定性良好;小鼠急性毒性试验表明该纳米乳注射液(0.1%)属于实际无毒。结果提示,本研究研制的伊维菌素纳米乳注射液(5%)制备简单,是一种质量稳定、安全性高的新制剂。     

伊维菌素预混剂质量标准中鉴别方法的商榷

为完善伊维菌素预混剂质量标准,对伊维菌素预混剂按质量标准中的薄层色谱鉴别方法进行了研究。结果发现：该鉴别方法存在缺陷,不能正确评价产品的质量。经过实验研究分析,对该标准提出修改意见,以使更加科学客观,可操作性更强。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。