喹诺酮类药物的抗菌活性与细菌耐药性研究进展

喹诺酮类药物（quinolones,QLs）是一类化学合成的抗菌药物,曾在世界范围内广泛应用于临床细菌病的治疗。其作用靶点为细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶,形成药-酶-DNA三元复合体,阻止蛋白质合成,从而达到抑菌效果。目前,通过对许多三元复合体的晶体结构解析,以及非催化镁离子模型的建立,进一步合理地解释了喹诺酮类药物活性受到影响的现象。临床常见致病菌对喹诺酮类药物产生耐药现象的机理研究较多,主要是基因突变、膜对药物的通透性改变及质粒介导的喹诺酮耐药性（PMQR）3个方面。文章主要对喹诺酮类药物的作用机制和细菌耐药机理进行综述,以期为后期喹诺酮类药物结构优化提供更多的信息支持。     

氟喹诺酮类药物耐药性的研究进展

随着氟喹诺酮类药物(FQs)在兽医和人医临床上的广泛使用,细菌对该类药物的耐药性日趋严重,这引起了国内外的高度重视。本文就FQs耐药性的研究进展,包括耐药性的发展,耐药性产生的分子机制即靶酶的改变,药物在菌体内蓄积浓度下降,以及由质粒介导的耐药等机制做了综述。     

金黄色葡萄球菌氟喹诺酮的耐药抑制剂研究进展

金黄色葡萄球菌是引起人和动物感染的一种重要病原菌,它可以对氟喹诺酮等多种抗菌药物产生耐药性,严重影响临床治疗效果。NorA蛋白介导的药物主动外排成为葡萄球菌对氟喹诺酮类药物耐药的重要机制,利血平等作为NorA外排蛋白抑制剂,可有效降低其耐药性的产生。CCCP等能量抑制剂可加强细菌对氟喹诺酮类药物的摄取量。文章从葡萄球菌对氟喹诺酮类药物耐药机制、耐药抑制剂作用途径和能量抑制剂影响等方面,简要介绍金黄色葡萄球菌氟喹诺酮的耐药抑制剂研究进展。     

细菌对喹诺酮类药物耐药性分析及其解决方法

简要介绍了细菌对喹诺酮类药物的耐药性现状，综述了细菌对喹诺酮类药物产生耐药性的机制，并根据细菌耐药性现状及产生机制，提出了克服细菌耐药性包括交叉耐药性的一系列解决方法。     

猪链球菌对喹诺酮类药物耐药性的研究进展

猪链球菌对喹诺酮类药物的耐药性日益严重,尤其在我国更为突出,文章对猪链球菌的耐药性状况、对喹诺酮类药物耐药的分子机制以及如何防止耐药性产生等问题进行了概述,以期为进一步研究提供理论依据.     

质粒介导喹诺酮类耐药机制研究进展

质粒介导喹诺酮类耐药(PMQR)基因的出现,迅速提高了细菌对喹诺酮类药物的耐药性,给临床细菌性疾病的治疗带来了严重的威胁。目前虽然认为喹诺酮类耐药基因(qnr)只引起低水平耐药,但低水平耐药性可使细菌数量达到出现突变所需的浓度,从而出现高水平耐药。因此,对质粒介导该类药物耐药机制的研究,及耐药基因的分子传播机制的研究不仅能指导临床合理用药,而且有助于控制耐药菌株的产生和传播。     

喹诺酮类药物的最新研究进展

正喹诺酮类药物是一类化学合成的广谱抗菌药,在临床上广泛应用于治疗革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体感染,但随着此类药物的广泛使用甚至滥用,其耐药性问题也越来越严重。本文主要从喹诺酮类药物耐药机制、克服耐药性的方案等进行研究。1抗菌机理的研究喹诺酮类药物主要有三代,第一代药物萘啶酸,第二代药物氟甲喹,而第三代吡哌酸即氟喹诺酮类药物(FQNs)是现在国内主要应     

喹诺酮类药物的构效关系

<正> 喹诺酮类药物是近年来发展较为迅速的一类化学合成抗菌药,也是目前兽医临床应用较为广泛的一类化学合成抗菌药。通过多年研究,已开发出该类药物的多种剂型。但由于长期使用喹诺酮类药物也会产生耐药性包括交叉耐药性,因此,针对这一现状,就要寻求开发更新更有效的兽用喹诺酮类药物,取代已显     

动物用氟喹诺酮类药物的研究

氟喹诺酮类药物(FQS)是第3代喹诺酮类药物,是一族化学合成的抗菌药物的总称。自20世纪80年代上市以来,氟喹诺酮类药物因为具有抗菌谱广、抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副作用小等特点而成为目前临床上治疗各种感染性疾病的常用药物。随着氟喹诺酮类药物的不断开发应用,国内外科技工作者对该类药物进行了大量研究工作。本文简述了对该类药物的临床应用研究、药物代谢动力学研究、在动物性食品中的残留检测研究以及细菌耐药性研究等方面的研究情况。1 氟喹诺酮类药物的临床应用研究     

庆大霉素与左氧氟沙星联用对禽大肠杆菌体外活性的影响

随着抗生素的广泛使用,各种细菌的耐药性也逐渐加强。本试验主要研究庆大霉素与左氧氟沙星(氟喹诺酮类药物)联合应用对大肠杆菌体外抗菌活性的影响。采集鸡粪便分离培养大肠杆菌,自制药敏纸片并应用药敏纸片扩散实验法进行联合药敏检测。结果显示,联用效果明显好于单独使用的效果(P<0.01),证明了庆大霉素与氟喹诺酮类药物联用比单独使用庆大霉素或氟喹诺酮类药物更能有效抵抗大肠杆菌。本试验为临床合理用药,减少细菌耐药性提供了参考依据。     

氟喹诺酮类药物的耐药现状及对策

氟喹诺酮类药物因其广谱高效、吸收好、体内分布广及耐药性小等特点已成为临床治疗感染性疾病的主要药物之一。但由于盲目及不合理应用,使得其耐药性近年来呈蔓延增长趋势,且耐药机制愈来愈复杂多样。文章就近年氟喹诺酮类药物耐药性的发展及其特点作了综述,并分析了其耐药机制,提出了减缓耐药性的一些相关对策。     

我国动物源细菌耐药性监测及预警的研究进展

利用调查和数据统计报道我国近年来的兽用抗生素使用、养殖业用药背景、抗菌药物耐药、动物源细菌耐药性监测、动物源细菌耐药监测数据库研究及国家制定的相关政策等现状,并针对我国动物源细菌的耐药和监测现状,提出了我国政府与各地区相关部门应科学评估分析动物源细菌耐药性监测数据及变化趋势;借鉴发达国家的经验和方法,完善我国动物源细菌耐药性监测网络和监测体系;加强教育和宣传等应对措施,为解决全球动物源细菌耐药性问题作出贡献。     

我国动物源细菌耐药状况、存在问题和对策

动物源细菌耐药性问题不仅关系到动物的用药安全,也与公共卫生安全密切相关,日益引起各国的关注。中国兽医药品监察所从事动物源细菌耐药性检测工作10余年,对我国动物源细菌的耐药性状况进行了系统的调查。本文从动物源细菌耐药性监测工作的重要性、我国动物源细菌的耐药性状况、存在的问题以及应对策略四个方面进行了综述,以期对我国的动物源细菌耐药性监测工作起一定的参考作用。     

抗菌肽与革兰氏阳性菌的互作及其机制

抗菌肽(AMP)因其具有理化性质稳定、抗菌谱广、耐高温以及不易使靶菌株产生耐药性等特点,作为一种新型的抗菌剂被提出,有望成为饲料抗生素的理想替代品,具有广阔的应用前景。但是随着对AMP的深入研究,发现部分细菌能对AMP产生耐药性。目前,还没有对AMP对革兰氏阳性(G~+)菌芽孢的抗性机制进行深入的研究。AMP对G~+菌的抑菌机制还知之甚少。在本文中,我们对AMP对G~+菌的作用靶点、抑菌机制以及G~+菌对AMP产生的耐药性等方面进行了综述。     

动物源细菌耐药性监测与流行病学研究

全面分析了开展动物源细菌耐药性监测与流行病学研究的必要性和紧迫性,介绍了动物源细菌耐药性监测与流行病学研究的国外概况和国内现状,指出当前我国在该领域内存在的问题,提出6点建议以期做好动物源细菌耐药性的防控工作。     

细菌排出泵、TolC家族和生物薄膜的作用机制研究进展

在多种重要病原体中存在抗生素排出泵,它与其它抗性一起构成了细菌显著的耐药性,其识别的底物非常广泛.G-菌中还存在与排出泵不同的另一种以蛋白质构成的排出系统,通过底物特异性内膜蛋白和外膜蛋白TolC家族的可逆性互作,也可以直接将包括小分子药物和大分子蛋白毒素等的多种分子从胞浆经周质区运到体外.粘附在内置医疗装置或组织中的细菌因其形成生物薄膜结构和以蛋白质、多糖为主的水性基质包裹的菌体也可以产生长期感染以及对抗生素的持久抗性,这种抗性与经典的质粒、转座子或突变产生的抗性不同.本文对细菌TolC家族和生物薄膜引起的抗性机制进行了综述.     

细菌附属敏感性：优化药物治疗的新思路

交叉耐药性（cross resistance）是指细菌耐药性进化过程中，对单一药物产生耐药性的同时，也会对结构或作用机理相似的药物产生耐药性的现象。附属敏感性（collateral sensitivity）则指细菌对某一药物敏感性下降时，反而对其他药物敏感性提高的现象。在抗菌药物的持续压力下，细菌会选择性地发生交叉耐药性或附属敏感性两种不同的进化路径。在后抗生素来临的时代背景下，科学家提出了一种新颖的治疗思路：借用细菌对药物的附属敏感性特征进行治疗方案的设计或优化。然而，细菌附属敏感性进化是极为复杂的过程，其发生概率不稳定且规律性不强。为更好地认知细菌附属敏感性的进化规律及应用前景，本文对影响细菌附属敏感性的关键因素及附属敏感性的产生规律进行综述，并以此提出目前研究的不足以及未来发展的可能方向。     

Porcine antimicrobial peptides: new prospects for ancient molecules of host defense

Antimicrobial peptides (AMPs) are small, endogenous, polycationic molecules that constitute a ubiquitous and significant component of innate immunity. These natural antibiotics have broad microbicidal activity against various bacteria, fungi, and enveloped viruses. Because most AMPs kill bacteria by physical disruption of cell membranes, which may prevent microorganisms from developing resistance against these agents, they are being explored as possible alternatives to conventional antibiotics. Pigs, like many other mammals, produce an impressive array of AMPs, which are synthesized predominantly by host leukocytic phagocytes or mucosal epithelial cells. Currently, more than a dozen distinct porcine AMPs have been identified and a majority belongs to the cathelicidin family. This review briefly summarizes recent advances in porcine AMP research with an emphasis on the diverse biological functions of each peptide. Mechanisms of action of these AMPs and their role in the resistance to infections are considered. Finally, the current status of pharmaceutical and agricultural uses of AMPs as well as future prospects for their application in the food animal industry is discussed.     

浅析动物源细菌抗生素耐药性的现状与对策

抗生素的滥用使细菌耐性问题日趋恶化,从细菌耐药性的定义、耐药机理及危害出发,简要阐述和分析了动物源细菌抗菌药物耐药性的现状及对策,并简述我国动物源细菌耐药性研究进展。     

A study of the transfer of tetracycline resistance genes between Escherichia coli in the intestinal tract of a mouse and a chicken model

Experiments to demonstrate the transfer of genes within a natural environment are technically difficult because of the unknown numbers and strains of bacteria present, as well as difficulties designing adequate control experiments. The results of such studies should be viewed within the limits of the experimental design. Most experiments to date have been based on artificial models, which only give approximations of the real-life situation. The current study uses more natural models and provides information about tetracycline resistance as it occurs in wild-type bacteria within the environment of the normal intestinal tract of an animal. Tetracycline sensitive, nalidixic acid resistant Escherichia coli isolates of human origin were administered to mice and chicken animal models. They were monitored for acquisition of tetracycline resistance from indigenous or administered donor E. coli. Five sets of in vivo experiments demonstrated unequivocal transfer of tetracycline resistance to tetracycline sensitive recipients. The addition of tetracycline in the drinking water of the animals increased the probability of transfer between E. coli strains originating from the same animal species. The co-transfer of unselected antibiotic resistance in animal models was also demonstrated.