伊维菌素微乳中伊维菌素的含量测定方法研究

为建立伊维菌素微乳中伊维菌素含量的高效液相色谱（HPLC）测定方法,选用Hypersil ODS2 （5 μm,4.6 mm×250 mm）色谱柱,流动相为甲醇∶乙腈∶水为35∶60∶5（V/V/V）,检测波长为244 nm,柱温为30 ℃,流速为1 mL/min进行测定。结果显示,伊维菌素在该色谱条件下,系统适应性良好,在80~320 μg/mL浓度范围内线性关系良好,回归方程为：Y=22 700X+2 510,R²=0.9998,总平均回收率为101.90%±2.94%,RSD为2.88%,对中试生产的3批伊维菌素微乳进行含量测定,RSD为1.86%。表明该含量测定方法准确可靠,重现性好,可用于伊维菌素微乳中伊维菌素含量的测定,并为该新型制剂的质量标准的制定和质量评价提供依据,也为后期的临床安全应用提供可靠的参考。     

HPLC法测定伊维菌素-丙硫苯咪唑片中伊维菌素的含量

采用高效液相色谱法(HPLC)测定伊维菌素-丙硫苯咪唑片中伊维菌素的含量,结果表明,伊维菌素在20~100μg·mL-1范围内具有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.7%,RSD=0.8%。因此,该法可用于伊维菌素-丙硫苯咪唑片中伊维菌素的含量测定。     

伊维菌素纳米乳中伊维菌素含量HPLC检测方法的建立

建立了伊维菌素纳米乳中伊维菌素含量的高效液相色谱检测方法(HPLC)。采用C18色谱柱(4.6 × 250 mm，5 μm)，以甲醇-乙腈-水(40∶55∶5)为流动相，流速1.0 mL/min，检测波长254 nm，进样量10 μL，柱温25 ℃。伊维菌素浓度在4.6～92.0 μg/mL时，其峰面积与浓度线性关系良好(r²=0.9996)，回收率高，平均回收率为98.25%~98.76%。精密度良好，RSD均小于2%，色谱峰图无杂质干扰，稳定性高，本操作方法简便，分析快速，结果准确，适用于伊维菌素纳米乳剂的含量测定。     

RP-HPLC检测复方注射剂中伊维菌素和吡喹酮的含量

为了用高效液相色谱法同时测定复方注射剂中伊维菌素和吡喹酮的含量。采用Hyper-C lone 5u C18柱（250 mm×4.60 mm,5μm）,以乙腈-甲醇-水（53∶35∶12）为流动相,流速为1.0mL/m in,检测波长254 nm,柱温30℃的液相检测方法。结果表明,在此色谱条件下,吡喹酮和伊维菌素的分离良好,吡喹酮和伊维菌素分别在30~500μg/mL和5~40μg/mL浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系（r2〉0.99）。按外标法以峰面积计算进行测定,吡喹酮和伊维菌素的平均回收率分别为98.93%和95.89%,RSD分别为0.33%和1.58%（n=9）。说明该方法简便、快速、准确,适用于复方吡喹酮注射液中吡喹酮和伊维菌素含量的测定。     

高效液相色谱法测定赛鸽用复方吡喹酮胶囊中吡喹酮和伊维菌素的含量

用高效液相色谱法同时测定赛鸽用复方吡喹酮胶囊中吡喹酮和伊维菌素的含量.采用Nova-Pak C18柱(150 mm×3.9 mm,4 μm),以乙腈-甲醇-水(53:35:12)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长254 nm,柱温25℃.在此色谱条件下,吡喹酮和伊维菌素的分离良好,吡喹酮和伊维菌素分别在511～1 534μg/mL和10.1～30.6μg/mL浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系(r＞0.999).按外标法以峰面积计算进行测定,吡喹酮和伊维菌素的平均回收率分别为99.9%和98.3%,RSD分别为0.3%和0.6%(n=9).本方法简便、快速、准确,适用于赛鸽用复方吡喹酮胶囊中吡喹酮和伊维菌素含量的测定.     

紫外分光光度法测定伊维菌素片的含量

用紫外分光光度法测定伊维菌素片中伊维菌素B1的含量。伊维菌素溶于甲醇 ,而辅料不溶 ,过滤分离出伊维菌素 ,于 2 0 0～ 4 0 0nm间扫描 ,在 2 38nm、2 4 5nm波长处有最大吸收峰。以2 4 5nm作检测波长 ,伊维菌素在 4～ 2 8μg /ml范围内与吸收度呈良好线性关系。用伊维菌素作对照品测得伊维菌素片的平均回收率为 10 0 13% ,RSD为 0 2 5 % ,n =5。紫外分光光度法具有快速、准确、易操作等优点。该方法对市场快速检测及生产厂家质量监控具有实用价值。     

高效液相色谱法测定伊维菌素脂质体药物的含量及包封率

本试验旨在建立伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率测定的高效液相色谱法。Waters surfire C18柱(150 mm×2.1 mm,5 μm),流动相为乙腈—甲醇—水(62∶30∶8),流速1 mL/min,检测波长245 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。采用凝胶过滤法、透析法、冷冻超速离心法、超滤离心法4种方法对脂质体与药物进行分离。结果表明,在优化色谱条件下伊维菌素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,伊维菌素在1～50 μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),最终采用超速冷冻离心法可将脂质体与药物很好的分离,伊维菌素脂质载体的包封率可达98.54%±1.6%。该方法准确可靠、简单快速,可用于伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率的测定。     

高效液相色谱法测定伊维菌素缔合胶体溶液的含量

建立了0.3%伊维菌素缔合胶体溶液中伊维菌素含量的HPLC测定方法。采用的流动相为乙腈-甲醇-水（60∶32∶8）,检测波长为254 nm。结果表明,伊维菌素H2B1a在6.795-217.4μg/mL浓度范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为99.7%。该方法准确可行,伊维菌素H2B1a与相邻峰分离完全,能排除溶剂和表面活性剂的干扰。     

伊维菌素注射液含量的测定法

用紫外分光光度法测定伊维菌注射液中伊维菌素B1的含量。伊维菌素注射液溶于甲醇,于200~400nm间扫描,在238nm、245nm波长处有最大吸收峰,245nm波长处测定吸伊维菌素作对照品测得伊维菌素注射液的平均回收率为100.06%,RSD为0.24%(n=5),与《中国兽药典》规定方法比较,结果基本一致,且具有快速、准确、易操作等优点。     

紫外分光光度法测定伊维菌注射液中伊维菌素B1的含量

为用紫外分光光度法测定伊维菌注射液中伊维菌素B1的含量,将伊维菌素注射液溶于甲醇,于200～400nm间扫描,在238nm和245nm波长处有最大吸收峰,245nm波长处测定伊维菌素对照品,测得伊维菌素注射液的平均回收率为100.06%,RSD为0.24%(n=5),与《中国兽药典》规定方法比较,结果基本一致,且具有快速、准确、易操作等优点。该方法对市场快速检测及生产厂家质量监控具有实用价值。     

Content Determination of Ivermectin in the Ivermectin Microemulsion Injection

In order to establish the determination method of ivermectin (IVM) in the ivermectin microemulsion injection by high performance liquid chromatography (HPLC), Hypersil ODS2 colunm (5 μm,4.6 mm×250 mm) was used in this study. The mobile phase composed of methanol, acetonitrile and water (35:60:5,V/V/V) at a flow rate of 1 mL/min. The detection wave length was set at 244 nm and the column temperature was 30 ℃. The results showed that the HPLC system suitability of IVM was good. A good linear correlation of IVM was observed within the concentration range 80 to 320 μg/mL, and the average recovery rate was 101.90%±2.94% with RSD was 2.88%, the regression equation was Y=22 700X+2 510 (R²=0.9998). The RSD of IVM content in ivermectin microemulsion injection was 1.86%. The method was accurate and reliable,reproducible,easy to operate, which could be used in new type of ivermectin microemulsion injection. The method could be used as the basis of quality control and establishing a quality standard, and to provide basis for quality evaluation, also can provide reliable reference for safe veterinary clinical application in the future.     

伊维菌素药动学研究进展

综述了伊维菌素在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程以及其药代动力学研究进展,以期为伊维菌素的临床用药和新兽药开发提供依据。     

伊维菌素聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备

以BCA为单体材料,采用乳液聚合法制备IVM-PBCA-NP纳米粒,经药物吸附和PVP包被后形成PVP-IVM-PBCA-NP载药纳米粒。经正交试验设计确定以BCA:IVM投量为4:1(g/g),BCA投量为0.4:25(V/V),乳化剂F68浓度为2%,搅拌速度600r/min,反应体系pH值为2、3、6,反应时间3h,为最佳制备条件。在该条件下所制备的PVP-IVM-PBCA-NP药物包封率为(45.43±1.65)%,载药量(9.95±0.23)%,主要粒径为296nm。     

伊维菌素不同制剂在兽医临床的应用

对近年来伊维菌素的研究及其制剂的应用情况做了详细的综述,并分析了该类药物制剂在研究及应用中存在的问题。     

伊维菌素微乳制剂的过敏性研究

本试验旨在观察伊维菌素微乳制剂对动物的过敏性反应。以《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》为指导,选用豚鼠及Wistar大鼠为试验动物,采用全身主动过敏试验和被动皮肤过敏试验观察伊维菌素微乳制剂对动物的致敏作用。结果显示伊维菌素微乳制剂对豚鼠和Wistar大鼠的过敏性反应均为阴性。本试验为伊维菌素微乳制剂的安全性评价提供了试验依据。     

伊维菌素对藏獒犬蠕形螨病的治疗效果

通过0．06ml/kg体重肌注上海产伊维菌素及体外辅助疗法，对藏獒犬蠕形螨病的治愈率为92．9％，副作用小，达到了良好的疗效。     

5种伊维菌素注射液在家兔体内的比较药动学研究

试验旨在研究5种不同处方的伊维菌素注射液在家兔体内的比较药动学特征。50只健康家兔随机分为5组,通过单次给药剂量(5 mg/kg体重)皮下注射伊维菌素注射液,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度—时间数据。家兔皮下注射伊维菌素注射液属于一级吸收一室开放模型。自制伊维菌素注射液的:T_1/2(Ka)(8.10±3.68) h、T_1/2(Ke)(36.34±14.63) h、T_max (22.38±8.63) h、 C_max (354.01±57.75) ng/mL、 AUC (25843±3029) ng/(mL·h)。经SPSS统计学分析软件分析显示自制伊维菌素注射液的T_1/2(Ka)、T_1/2(Ke) 无显著性差异,但C_max 分析显示与C、D存在显著性差异(P<0.05),与A、B无显著性差异(P>0.05),但明显高于A、B的C_max。AUC平均值明显高于其余4种,说明自制伊维菌素注射液在家兔体内具有吸收好,消除快,生物利用度高等优点,临床可安全使用,具有更好的抗寄生虫作用。     

伊维菌素预混剂质量标准中鉴别方法的商榷

为完善伊维菌素预混剂质量标准,对伊维菌素预混剂按质量标准中的薄层色谱鉴别方法进行了研究。结果发现：该鉴别方法存在缺陷,不能正确评价产品的质量。经过实验研究分析,对该标准提出修改意见,以使更加科学客观,可操作性更强。