空间位阻对丁胺侧链取代截短侧耳素衍生物鸡毒支原体抑制活性的影响

为给截短侧耳素类动物专用抗生素的研发提供试验依据,本试验合成了4种含丁胺侧链的截短侧耳素衍生物,研究了取代基的空间位阻对4种截短侧耳素衍生物鸡毒支原体抑制活性的影响。试验结果表明,化合物1、2的最小抑菌浓度均为0.0125 μg/mL,化合物3的最小抑菌浓度为0.25 μg/mL,化合物4的最小抑菌浓度为0.5 μg/mL。     

截短侧耳素类抗生素研究进展

截短侧耳素（pleuromutilin）是高等真菌担子菌刚侧耳属pleurots mutilus和pleurots passeckerianus菌种经深层培养产生的一种抗生素,属双萜类化合物,主体骨架是由五元、六元和八元环拼合而成（截短侧耳素及其上市化合物结构见图1）,分子式为C22H24O5,相对分子量为378．51,熔点167—168℃。在水中微溶,在乙醇、丙酮以及乙醚中易溶。截短侧耳素及其衍生物可在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成,对许多革兰氏阳性菌及支原体（Mycoplasma）感染有独特疗效。     

截短侧耳素及其衍生物的研究进展

截短侧耳素是一种具有抗菌活性的三环二萜类化合物,它的两种衍生物泰妙菌素和沃尼妙林已在兽医临床得到广泛应用。由于该类化合物独特的抗菌机制,近年来截短侧耳素衍生物备受药物研究工作者的关注。文章简要综述了截短侧耳素衍生物的抗菌作用机制、构效关系及耐药性,以期为该类动物专用抗菌药的研发提供参考。     

关于抗猪气喘病药物硫粘菌素

硫粘菌素(Tiamulin)最早系从担子苗的侧耳属菇(Pleurotus.sp.)获得的抗菌素,称为截短侧耳素或脆柄菇素B(Pleuromulin).硫粘菌素系截短侧耳素的合成衍生物.其化学名为 14-脱氧-14-[(2-二乙基氨基乙基)疏基乙酰氧基]妙特灵[14-desoxy-14-[(2-diethylaminoethyl)mercaptoacetoxy]mutilin].     

新型磺胺类截短侧耳素衍生物抑菌效果研究

为研究新型磺胺类截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性,采用纸片扩散法,用截短侧耳素和磺胺嘧啶作比较,通过测定抑菌圈大小进行判断。结果表明,新型磺胺类截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有抑制作用。     

沃尼妙林在我国养猪生产中的应用前景

沃尼妙林(valnemulin)是新一代用截短侧耳素类合成的动物专用抗生素.1984年,瑞士Sandoz公司Bemer H等利用截短侧耳素率先合成成功.1999年,瑞士Norvatis公司将其制成预混剂,商品名Econor(R),规格有Econor(R)0.5%、1%、10%、50%的加药预混剂.欧盟国家主要用其防治...     

两起猪群泰妙菌素中毒事例的思考

泰妙菌素(Tiamulin)又称泰妙灵,支原净,泰牧霉素,是由高等真菌担子菌侧耳属Pleurotus mutilus和Pleurotus passeckerianuus菌种的深层培养液提取的截短侧耳素(Pleu-     

截短侧耳素的萃取及结晶

研究截短侧耳素的萃取和结晶。截短侧耳素闪蒸粉分别用甲醇、乙醇和K酮在20℃、40℃和60℃条件下萃取,萃取时间60min,比较萃取率;60℃的K酮饱和溶液,分别降温至50℃、45RE和40℃,加入晶种保温3h,然后以5-8℃／h的速度降温至0℃,然后保温2h,离心获得晶体,50℃干燥1h,获得截短侧耳素粉,分析干燥失重、含量、杂质和收率。K酮在60℃时的萃取率最高,均值为92％;40℃加入晶种保温3h获得产品收率最高95．01％。K酮为更加理想的截短侧耳素萃取剂,萃取温度60℃,晶体成长的第一过程选择40℃。     

畜生禽专用抗生素妙菌素的研究进展

泰妙菌素(Tiamulin)又名泰妙灵和支原净,是由高等真菌担子菌侧耳属Pleurotus mutilus 和 Pleurotus passeckerianuus菌种的深层培养液提取的截短侧耳素(Pleuromutilin)的氢化延胡索酸盐,是双萜烯类化合物半合成的抗生素.     

截短侧耳类药物耐药机制研究进展

截短侧耳类抗菌药物泰妙菌素和沃尼妙林是兽医专用药。随着病原菌对现有药物的耐药性在全球范围蔓延,现在兴起了开发新的截短侧耳衍生物用于治疗人类细菌感染。瑞他帕林(Rapamulin)是第一个用于人医的截短侧耳类药物,2007年被批准用于由金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和酿脓葡萄球菌(Staphylococcus pyogenes)引起的皮肤感染。截短侧耳衍生物在人医上的开发应用使其耐药机制成为国际上的研究热点。本文就截短侧耳类药物耐药机制及其传播机理的研究进展进行综述。