钩吻素子对LPS诱导RAW264.7细胞炎症的作用

为揭示钩吻素子的体外抗炎作用机理,利用硝酸还原酶法和ELISA法研究了不同质量浓度(100,200,400mg/L)的钩吻素子对一氧化氮(NO)和细胞因子白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分泌的影响,运用了QPCR的方法检测了钩吻素子对诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)、IL-1β、IL-6和TNF-αmRNA表达水平的影响,并运用Western blot法检测了钩吻素子对iNOS蛋白表达的影响。结果显示,100,200,400 mg/L质量浓度的钩吻素子能够极显著的抑制RAW264.7细胞NO的产生以及IL-1β、IL-6和TNF-α的分泌(P<0.01),同时能够剂量依赖性的降低iNOS、IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA水平,抑制脂多糖(LPS)引起的iNOS蛋白表达的升高(P<0.01)。由此推论,钩吻素子可能通过抑制炎症因子的分泌,减少NO的释放,下调iNOS、IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA水平,抑制iNOS蛋白过度表达达到其抗炎作用。     

钩吻素子通过Ahr受体影响沙门氏菌侵染IPEC-J2细胞研究

钩吻对动物具有良好的促生长作用,本研究以猪小肠上皮细胞IPCE-J2为研究对象,探讨了钩吻中含量最高的生物碱单体钩吻素子对沙门氏杆菌侵染的影响,结果显示钩吻素子能够激活Ahr受体,减少沙门氏杆菌对IPEC-J2细胞的侵染,而添加Ahr受体抑制剂α-NF可以拮抗钩吻素子的作用,表明Ahr受体在这一过程中发挥十分重要的作用。     

钩吻素子和钩吻素己对轻度认知功能障碍模型小鼠的影响

旨在探讨钩吻素子和钩吻素己对东莨菪碱诱导的轻度认知功能障碍小鼠模型的神经保护作用。将C57BL/6小鼠随机分为4组,即对照组、钩吻素子剂量组、钩吻素己剂量组、东莨菪碱模型组,每组6只。对照组和模型组给予生理盐水,其余组连续腹腔给药12 d,第8天开始除对照组外均注射东莨菪碱溶液,通过水迷宫试验观察小鼠在钩吻生物碱干预作用下的动物行为学指标变化。再通过HE染色观察钩吻素己对海马组织CA1、CA3、DG和PC区的病理学变化。水迷宫定位航行试验结果表明,模型组与对照组相比逃避潜伏期延长,钩吻素子组与模型组相比逃避潜伏期缩短,且都具有显著性差异;空间探索结果表明,模型组小鼠平台穿越次数和所在象限运动路程显著少于对照组,而钩吻素子组平台所在象限运动路程显著少于模型组。海马HE染色结果显示,钩吻素己组与对照组相比,海马CA1和CA3区细胞固化萎缩,整个细胞深染;CA3区和PC区的活细胞数量变少,但细胞坏死的数量增多。试验结果说明钩吻素子能改善东莨菪碱诱导的轻度认知功能障碍,改善小鼠学习记忆能力,而钩吻素己对东莨菪碱造成的认知功能障碍不具有保护作用,并对海马组织造成损伤。     

钩吻素子在猪的体外代谢

研究钩吻素子在猪体外肝S9的代谢,采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(HPLC/QqTOF MS)对孵育后的代谢物进行结构鉴定。结果表明,钩吻素子在猪肝S9中可生成7种代谢产物,根据原形及其代谢物的精确分子质量差、产物离子,鉴定了代谢物结构,包括N-脱甲基化代谢物(M1)、C18和C19的加氢代谢物(M3)、M3的去甲基代谢物(M4)、氧化代谢物(M6、M8和M12)和脱氢代谢物(M13)。钩吻素子在猪的代谢途径主要是氧化、还原、N-脱甲基化。其研究结果为钩吻素子在动物及人体内代谢研究奠定基础。     

钩吻的历史溯源及植物学特征

钩吻具有广泛的药理活性,在中兽药领域的应用前景广阔。自古以来,国内外对钩吻的记载纷繁多样,说法不一。本文就钩吻的历史溯源、植物学特征及传统应用方面进行梳理,为钩吻的安全使用及开发提供理论依据。     

钩吻中非生物碱化学成分的研究进展

钩吻在传统中药中常用来治疗类风湿性关节炎疼痛,神经性疼痛,痉挛,皮肤溃疡和癌症等,其主要活性成分是生物碱。国内外研究表明钩吻中非生物碱成分也具有很强的药理活性。本文对钩吻中非生物碱的化学成分进行全面综述,详细总结了国内外报道有关环烯醚萜、油脂、三萜,酚酸和甾体等非生物碱化学成分的结构与药理作用,为钩吻非生物碱的化学成分与药理作用研究提供重要的依据。     

钩吻提取物对猪肝脏药物代谢酶活性的影响

为了研究钩吻提取物对猪肝脏细胞色素P450(CYP450)和醌氧化还原酶(NQO1)活性的影响，本试验选用95%乙醇溶液制备钩吻醇提取物和0.5%硫酸溶液制备钩吻酸水提取物，将56日龄仔猪随机分为5个组，每组15只，分别为T1组(基础日粮)、T2组(基础日粮+150μg/mL钩吻酸水提取物)、T3组(基础日粮+25μg/mL钩吻醇提取物)、T4组(基础日粮+50μg/mL钩吻醇提取物)和T5组(基础日粮+100μg/mL钩吻醇提取物),连续饲喂47 d,取肝脏制备微粒体和胞液，通过比色法分析钩吻提取物对肝微粒体中氨基比林-N-脱甲基酶(AND)和红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性的影响，并探究钩吻提取物对肝胞液中NQO1活性的影响。结果显示，与T1组相比，T2组对AND和ERND活性无显著影响(P>0.05),而T3组和T4组对两者活性均具有诱导作用(P<0.05或P<0.01);2种提取物均能极显著抑制NOQ1活性(P<0.01)。结果表明，钩吻醇提取物对CYP450活性具有诱导作用，钩吻提取物对NQO1活性有抑制作用。本试验揭示了钩吻对药物代谢酶存在影响，...     

钩吻化学成分初步研究

目的:对钩吻的化学成分进行初步研究。方法:采用试管法和圆形滤纸层析法对钩吻的提取液可能含有的化学成分进行初步确定。结果:钩吻可能含有氨基酸、皂苷、有机酸、生物碱、黄酮及其苷类、鞣质、强心苷、植物甾醇、三萜、油脂、糖等化学成分。结论:初步确定了钩吻可能含有的化学成分,为钩吻的深度利用和开发提供依据。     

不同溶剂提取的钩吻粗提物中成分含量的测定

钩吻为马钱科钩吻属常绿藤本植物,具有抗肿瘤、免疫调节、促生长等功效,研究表明其主要活性和毒性成分均为吲哚类生物碱。钩吻的药效剂量与中毒剂量十分接近,且致死量低,为给钩吻广泛的临床应用提供理论依据,分别采用酸性染料比色法、苯酚-硫酸法、考马斯亮蓝法对3种不同溶剂工业化提取的钩吻粗取物中生物碱、多糖、蛋白质进行含量测定。结果显示,钩吻醇提(950 mL/L乙醇)、酸水提(5 mL/L H2SO4)、水提物中生物总碱含量分别为64.4g/L、21.5g/L和5.7g/L,糖含量分别为264.1g/L、89.6g/L和9.3g/L,蛋白含量分别为44.7g/L、12.7g/L和34.6g/L。     

钩吻研究进展

近年来对钩吻的研究主要集中在钩吻生物碱的提取、分离、纯化及结构分析,其毒理作用主要表现为抑制呼吸中枢,作用于迷走神经。也有学者对钩吻生物碱的促生长作用进行了初步探讨,但钩吻生物碱促生长作用机理在国内外尚未见报道。笔者等结合国内外研究现状,系统归纳总结了近年钩吻的研究应用情况,并对钩吻生物碱促生长作用发展前景进行了探讨。