小檗碱可溶性粒剂的制备及室内杂草防治

小檗碱(Berberine)是一种从中药黄连中分离的异喹啉生物碱,具有杀菌、杀虫和除草活性.本研究采用挤压造粒法制备小檗碱可溶性粒剂,通过单因素试验对载体、分散剂、润湿剂、结剂、崩解剂等主要助剂的种类和用量进行筛选,结果发现,30％小檗碱可溶性粒剂研制的最佳配方为30％小檗碱、10％木质素磺酸钠、7％聚羧酸sp-284...     

金丝草抑菌活性成分研究

为探索金丝草Pogonatherum crinitum在植物病原菌防治方面的应用前景,测定了金丝草水提取物及其乙酸乙酯、正丁醇萃取物对20种常见农作物病原真菌的抑菌活性。结果表明,2.00×103 mg/L的乙酸乙酯萃取物对其中8种植物病原菌的抑制率大于50%,尤其对辣椒疫霉Phytophthora capsici的抑制率高达100%。由乙酸乙酯萃取物进一步分离得到10个已知化合物,经波谱学方法鉴定其分别为1,2,4-三羟基苯（ 1 ）、1,2-二羟基-4-甲氧基苯（ 2 ）、小麦黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（ 3 ）、小麦黄素（ 4 ）、β-腺苷（ 5 ）、咖啡酸（ 6 ）、留兰香木脂素B（ 7 ）、木犀草素6-C-β-波依文糖-7-O-β-葡萄糖（ 8 ）、芦丁（ 9 ）及槲皮素（ 10 ）,其中化合物 2、3、5、7 和 10 为从该植物中首次分离得到。孢子萌发法测定结果表明:化合物 6~10 对棉花立枯丝核菌Rhizoctonia solani和辣椒疫霉的孢子萌发具有较好的抑制作用,其EC₅₀值分别在18.54~103.6 mg/L和21.38~87.83 mg/L之间。     

禾本科植物的杀虫及抑菌活性研究进展

禾本科植物活性多样。本文综述了禾本科香茅属(Cymbopogon)、芦竹属(Arund)、燕麦属(Avena)、蜈蚣草属(Eremochloa)、臂形草属(Brachiaria)、白茅属(Imperata)、高粱属(Sorghum)、香根草属(Vetiveria)和玉蜀黍属(Zea)等9个属的杀虫和抑菌活性植物及其活性成分。     

枯草芽孢杆菌B2菌株产生的抑菌活性物质分析

枯草芽孢杆菌B2菌株产生的胞外物质经盐酸沉淀，甲醇抽提获得粗制备物。利用HPLC系统将粗制备物过Xterra RPl8层析柱分离，共获得120管收集液。以抑制小麦赤霉病菌分生孢子萌发为指标对各管收集液的抑菌活性进行了测定。通过LC-MS分析，结果表明B2菌株胞外存在3种抑菌物质，即脂肽类抗生素表面活性素、多烯类和一种分子量为564的结构未知的新物质。     

Bacillomycin D发酵与纯化工艺优化及其抑菌活性初步研究

为建立高纯度bacillomycin D（杆菌霉素D）脂肽的可放大制备工艺,促进其在农用抗生素领域应用价值的开发,经分离纯化及分子结构鉴定,确定了海洋源解淀粉芽孢杆菌Bacillus amyloliquefaciens TYg 3-2所产活性化合物为bacillomycin D脂肽类抗生素;选择精制过的天然培养基（酵母提取物和蛋白胨）,与组分明确的速效碳源、氮源（葡萄糖和硫酸铵）组成复合培养基,结合响应面优化调整培养基配方,建立了bacillomycin D发酵水平高达990 mg/L的5 L罐发酵工艺,其20.62 mg/（L·h）的比生产速率远高于文献报道的10.23 mg/（L·h）;在高品质原料基础上,发酵液经菌液分离、酸化沉淀、甲醇浸提、乙醚沉淀、大孔树脂吸附及硅胶柱层析工艺,可高效制备纯度达94.72%的样品。针对所制备的高纯度bacillomycin D样品进行了抑菌活性初步研究,证实其可离体拮抗德氏霉菌、玉米弯孢霉、稻绿核菌和长柄链格孢,并通过盆栽试验证实了bacillomycin D能提升同源芽孢杆菌TYg 3-2的防效,500 mg/L的bacillomycin D与4×106 CFU/mL的TYg 3-2菌体混合施用,对黄瓜炭疽病的防效可达95.3%,优于单独施用bacillomycin D（78.4%）和菌体（0）的防治效果。研究初步探索了bacillomycin D在农用抗生素领域的开发价值,同时其高纯度脂肽可放大制备工艺的建立至关重要,不仅能在保全生产菌（其芽孢为生防菌剂原料）的同时从其发酵液中分离和纯化目标脂肽,以促成对农用抗生素价值的深入研究,也能够满足中国农药登记相关毒理学试验对样品的要求（纯度>85%的克量级样品）,其结果可为芽孢杆菌源脂肽类抗生素的研究与开发提供参考。     

链霉菌182-2抗真菌活性物质的分离及抑菌特性的初步研究

[目的]链霉菌182-2的发酵液对烟草赤星病有良好的抑制作用,本文拟对其发酵液中抗真菌活性组分进行初步分离,并进行抑菌特性研究.[方法]发酵液经预处理后,依次用活性炭脱色,大孔树脂吸附层析分离纯化,对纯化后活性物质(组分Ⅱ)的抑菌活性进行测定.[结果]分离纯化结果表明其活性物质中至少含有两种抗真菌活性组分.离体条件下当活性物质浓度为2 000μg/mL时,对烟草赤星病菌有很强的抑菌作用,抑菌圈直径达58.0mm.目测法测定抗生作用表明其最小抑菌浓度(MIC)为80 μg/mL,最小杀菌浓度(MBC)为160μg/mL.48 h时对菌丝生长和孢子萌发的抑制率最高,抑菌中浓度(EC50)分别为31.9 μg/mL和42.2μg/mL.活性组分处理还可导致病原菌菌丝和孢子萌发产生的芽管变形扭曲或产生大泡囊.[结论]纯化后的活性物质对烟草赤星病菌具有较强的抑制作用,有进一步研究利用的价值.     

留兰香挥发油熏蒸抑菌活性研究

为了确定留兰香挥发油对植物病原真菌的生防效果,进一步探讨其抑菌机制,以明确其在植物真菌病害防控方面的应用前景,本研究采用菌丝生长速率法测定了留兰香挥发油对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和莴苣菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum 4种植物病原真菌的熏蒸抑制作用,并利用GC-MS分析了留兰香挥发油的化学组分。结果显示,留兰香挥发油对4种供试真菌均有强烈的熏蒸抑制作用,EC_(50)均低于7.0μL/L。挥发油处理后番茄灰霉病菌菌丝畸变、表面塌陷,细胞膜被破坏、原生质泄漏,细胞质结构呈消解状,线粒体受损。通过GC-MS从留兰香挥发油中分离出30个组分,鉴定出其中24个组分,占挥发油总量的94.918%,其主要成分有L-香芹酮(57.468%)、D-柠檬烯(8.976%)等。研究表明,留兰香挥发油是理想的绿色熏蒸杀菌资源。     

野艾蒿中双四氢呋喃类木脂素的提取分离及其抑菌活性

为筛选新型植物源杀菌剂,对野艾蒿Artemisia lavandulaefolia DC. 地上组织中的化学成分进行了研究。采用甲醇提取、液-液萃取、柱层析及半制备高效液相色谱等技术从乙酸乙酯浸膏中分离得到6个化合物;利用质谱及核磁共振等波谱技术确定这6个化合物分别是epiashchantin ( 1 )、ashantin ( 2 )、sesartemin ( 3 )、epimagnolin A ( 4 )、epiyangambin ( 5 ) 和diayangambin ( 6 ),均属于双四氢呋喃类木脂素。采用菌丝生长速率法测定了其抑菌活性,结果表明:化合物 1 和 3 对番茄早疫病菌Alternaria solani的菌丝生长表现出明显抑制作用,EC₅₀值分别为14.3和11.0 μg/mL;化合物 3 、 5 和 6 对玉米纹枯病菌Rhizoctonia solani的菌丝生长也表现出抑制作用,EC₅₀值分别为17.4、42.6和54.3 μg/mL。     

橙酮类似物的合成及抑菌活性

以芝麻酚和芳香醛为主要原料,经傅-克酰基化、关环和羟醛缩合反应,设计合成了14个未见文献报道的橙酮类似物,其结构均经1H NMR、MS和IR确证。初步抑菌活性测定结果表明:在100 mg/L下,所有目标化合物对7种供试病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物 3a、3b、3c和3d 对番茄灰霉病菌Botrytis cirerea的抑制率达到100%, 3g 对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、玉米弯孢叶斑病菌Curvulavia lunata、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum vasinfectum、水稻稻瘟病菌Magnaporthe grisea的抑制率均大于80%, 3m 对马铃薯干腐病菌Fusarium solani和玉米弯孢叶斑病菌的抑制率分别为100%和83.8%。     

翅果油树叶片中生物碱抑菌活性研究

采用酸性乙醇浸提翅果油树叶片中的生物碱,经硅胶柱层析纯化,所得生物碱对7种细菌和3种真菌进行抑菌作用试验。结果表明：翅果油树叶片中生物碱对细菌和真菌均有一定的抑制作用,对青枯菌的抑制作用明显强于对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑制作用;对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和4种青枯菌（OD1、DB1、DC1和M5）的最低抑菌浓度分别为0.016、0.032、0.016、0.016、0.032、0.016 g/mL和0.016 g/mL;对根霉和青霉表现出较强的抑制作用,而对曲霉的抑制作用较弱。     

枯萎菌拮抗芽孢杆菌BC98-I抗菌多肽的纯化

 枯萎菌拮抗蜡状芽孢杆菌BC98-I分泌产生的抗真菌物质经粗提、Sephadex G100和DEAE52柱层析分离纯化后,得到了抗菌馏分P₁D₄。该馏分达到了电泳纯,SDS-PAGE电泳检测其分子量约为3.5kD,等电点为4.65。又经MALDI-TOF质谱检测,该馏分为精确分子量小于或等于1531.71D的多肽。氨基酸组成分析结果表明:馏分P₁D₄由Asp、Glu、Ser等12种氨基酸组成,富含酸性和极性氨基酸。结合以往研究结果,目标产物热稳定性好,对胰蛋白酶和蛋白酶K有良好耐受性,初步认为属低分子量的环状多肽。     

氯康唑类似物的合成及抑菌活性

为了发现更多抑菌活性优于抗菌药物盐酸氯康唑的化合物,在盐酸氯康唑的结构基础上,设计、合成了其类似物,并进行了抑菌活性测定。以芝麻酚为原料,经过酰化、1,2,4-三氮唑基团的引入以及醚化3步反应,合成了19个新型氯康唑类似物4a~4s。所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确认。采用抑制菌丝生长速率法测定了目标化合物对水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌、马铃薯干腐病菌、玉米弯孢病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌和棉花枯萎病菌7种植物源病原真菌的抑制活性,并进一步测定了部分化合物的EC50值。结果显示,在50 μg/mL时,大多数目标化合物对供试菌株表现出不同程度的抑制作用。其中,化合物4d和4m对番茄早疫病菌的EC50值分别为6.28和4.61 μg/mL,4m对烟草赤星病菌的EC50值3.58 μg/mL,与对照药剂腈菌唑（对番茄早疫病菌和烟草赤星病菌的EC50值分别为1.63和1.05 μg/mL）在同一数量级,具有开发为新型抗菌药物的潜能。     

3-取代苯亚甲基-6,7-亚甲二氧基-4-色满酮的合成及抑菌活性

以芝麻酚为起始原料,经过醚化、傅克酰基化、羟醛缩合等反应,设计合成了21个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基-4-色满酮类化合物（d1~d21）,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱以及红外光谱和质谱确认。初步抑菌活性测定结果表明:在50 mg/L下,中间体色满酮及所有目标化合物对8种供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中色满酮对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea和烟草赤星病菌Alteraria alternate的抑制率分别为87.9%和56.7%,目标化合物d1和d6对水稻稻瘟病菌Mangnaporthe grisea的抑制率分别为72.2%和52.5%,d6对玉米弯胞病菌Curvulavia lunata和d9对苹果腐烂病菌Valsa mali的抑制率均在70%以上。     

In vitro and in vivo antifungal activity of synthetic pure isothiocyanates against Sclerotinia sclerotiorum

BACKGROUND: Isothiocyanates (ITCs) released by the enzymatic hydrolysis of glucosinolates in the Brassicaceae are potentially useful for controlling fungal pathogens. In vitro activity of pure ITCs against Sclerotinia sclerotiorum (Lib.) de Bary was studied by adding them to glass filters in petri dishes and dissolving them in the growing media. RESULTS: Methyl, allyl and benzyl ITCs were the most fungitoxic of the compounds in bioassays with S. sclerotiorum isolate Ss31. In the volatile phase, mycelial growth was completely inhibited by these three compounds. Aromatic ITCs were less toxic in the petri dishes but were more toxic than aliphatic ITCs when dissolved in the agar. Benzyl ITC exhibited the highest inhibitory effect on sclerotial germination, with an EC₅₀ value of 75.1 µmol L^?1. Butyl and benzyl ITCs reduced apothecial production of S. sclerotiorum by 92.5% at the highest concentration. In in vivo assay, only allyl and 2‐phenylethyl ITCs reduced disease incidence (by 76.7 and 70% respectively) at low concentrations. CONCLUSION: Sclerotinia sclerotiorum in the soil might be suppressed by the higher concentrations of allyl and benzyl ITCs released from decomposition of Brassica juncea, B. carinata, B. nigra and Sinapis spp. Copyright © 2011 Society of Chemical Industry     

短短芽胞杆菌对植物病原真菌的抑菌活性和抑菌机理

为探讨短短芽胞杆菌菌株011对植物病原真菌的防控效果,采用平皿打孔法测定菌株011粗提液对14种植物病原真菌的抑制作用,并以番茄早疫病为研究对象,研究了其抑菌机理。结果显示,菌株011粗提液对14种病原真菌均有抑菌活性,其中对番茄早疫病菌的抑菌活性最强,抑菌率达45.9%;菌株011粗提液能导致番茄早疫病菌菌丝生长异常,抑制孢子萌发;对番茄早疫病菌菌丝生长的EC50为71.4 mg/m L,对孢子萌发的EC50和MIC分别为0.12 mg/m L和0.8 mg/m L;该粗提液能引起番茄早疫病菌菌丝的脂质过氧化程度和细胞内过氧化氢含量上升,菌丝细胞膜的蛋白质合成量下降,当粗提液浓度高于50 mg/m L时,菌丝细胞膜的麦角甾醇合成量下降;该粗提液还能降低番茄早疫病菌胞外果胶酶和纤维素酶的活性。研究表明,菌株011粗提液可作为生防制剂应用于植物病原真菌的防治。     

新型含1,2,4-噻二唑环的甲氧丙烯酸酯类化合物的合成及抑菌活性

设计合成了14个含1,2,4-噻二唑环的甲氧丙烯酸酯类新化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。生物活性测定结果表明,化合物 7j、7k、7m、7n 在 100 mg/L质量浓度下对小麦赤霉病菌等6种供试病原菌均有较高抑菌活性, 其中7i 对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的抑菌率为100%。     

1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物的合成及抑菌活性

以4-甲氧基-2-硝基苯胺（1）为起始原料,经烷基化、硝基还原和环化反应制得中间体1-异丙基-5-甲氧基苯并咪唑酮（4）,再经N-酰化反应得到24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物（5a~5x）,通过核磁共振氢谱及元素分析对其结构进行了表征。初步抑菌活性测定结果表明,所有目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的孢子萌发均有不同程度的抑制作用,其中5i（2-乙基丁酰基衍生物）和5q（2-甲基苯甲酰基衍生物）活性最高,在50 μg/mL时的抑制率分别为95.9%和93.4%。     

Molluscicidal and antifungal activity of Erigeron speciosus steam distillate

The steam-distilled fraction of the aerial parts of Erigeron speciosus (Lindl) DC was tested for activity against strawberry plant pathogenic fungi Botrytis cinerea Pers ex Fr, Colletotrichum acutatum Simmonds, C fragariae Brooks, C gloeosporioides (Penz) Penz & Sacc, and the intermediate host snail Planobdella trivolvis that harbors the trematode, Bolbophorus confusus, that infests and causes severe infections in pond-raised catfish in the Mississippi Delta region of the USA. Bioautography on silica TLC plates demonstrated antifungal activity in the steam distillate. Preliminary bioassays of the steam distillate indicated the presence of phytochemicals toxic to P trivolvis. The bioactive compounds methyl 2Z, 8Z-deca-2,8-diene-4,6-diynoate and its 2E, 8E isomer were isolated by bioassay-guided fractionation and chromatographic techniques and identified by 1H NMR spectroscopy.     

内生解淀粉芽孢杆菌LP-5抗菌蛋白的分离纯化及特性

解淀粉芽孢杆菌Bacillus amyloliquefaciens LP-5是一株对梨黑斑病菌Alternaria alternata具有抑制作用的内生细菌,其产生的抗菌物质主要是抗菌蛋白.为明确该抗菌蛋白的理化性质,采用盐酸沉淀、DEAE-52层析和Sephadex G-100层析进行纯化,测定了所得抗菌蛋白对热、蛋白酶、紫外辐射及酸、碱的稳定性.结果表明:纯化的抗菌蛋白分子量为20.3 kD,等电点为6.33.该蛋白对高温敏感,100℃处理30 min,抑菌活性仅为对照的18.4%;对蛋白酶K和胰蛋白酶稳定,酶处理后的抑菌活性分别为对照的92.5%和88.9%;对紫外辐射稳定,照射12 h后抑菌活性仍达对照的92.5%;对酸稳定、对碱敏感,pH 13处理后抑菌活性下降为原有活性的74.1%.抑菌活性测定结果显示,该蛋白对梨黑斑病菌的孢子萌发和菌丝生长有明显抑制作用,可造成孢子萌发端泡囊化、菌体破裂、原生质外渗.