1,3,4-(口恶)二唑并1,2,4-三唑类双杂环的合成

采用生物活性基团拼接的分子设计方法, 将两类活性杂环N-多氟烷基-4-苯基-5-对碘苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮和N-多氟烷基-5-对碘苯基-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过1HNMR,19FNMR,IR和MS谱以及元素分析确证.     

2-芳氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性研究

以自制2-氨基-4-甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯为起始原料制得膦亚胺,膦亚胺与苯基异氰酸酯作用得到碳二亚胺,在碳酸钾的催化下,碳二亚胺与酚反应得到4个新型的2-芳氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(3a-3d),收率为70%~86%,通过1 H NMR、MS和元素分析等方法对合成化合物进行了结构表征,并初步测定了合成化合物的生物活性。结果表明,目标化合物对常见农作物部分菌体均表现出一定的抑菌活性,其中以2-萘氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮活性最好,在浓度为5×10-5g/L时,对苹果轮纹菌的抑制率达到80%。     

1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈的合成及抑菌活性研究

【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

光活性4-氯-α-(1-甲基乙基)苯乙酸及其衍生物的合成和植物生长调节作用

对合成的18个光活性4-氯-α-(1-甲基乙基)苯乙酸及衍生物中的9个化合物的植物生长调节活性进行了测定,表明它们均具有一定的活性,特别值得注意的是(R)Ⅰ对小麦鞘切段的起始抑制浓度低于2,4-D,而(S)X Ⅲ则具有明显的矮化性能。     

5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮磺酰胺的合成及生物活性

以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,三乙胺为缚酸剂,与取代苯磺酰氯反应,合成了10个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮苯磺酰胺类化合物,其化学结构经1H-NMR、HR-ESIMS确证。初步生测结果表明,50μg/m L浓度的部分目标化合物对供试植物病原菌和稗草显现出一定的抑制活性,其中2种化合物对油菜菌核病菌抑制率达到76.1%。     

N-(卤代芳酰)-亚肼基二噻烷的合成及抑菌活性

以CS2,NH2NH2·H2O,BrCH2CH2Br为原料,合成中间体1,3-二硫杂环戊烷,将其与卤代苯氧乙酸缩合得到4个N-(卤代芳酰)-亚肼基-1,3-二硫杂环戊烷类化合物.所有目标物的结构都经1H NMR,MS和IR证实.对4个化合物进行体外抑菌活性测试,发现都有抑菌作用,其中化合物2-(对溴苯氧乙酰亚肼基)-1,3-二硫杂环戊烷(3d)的杀菌能力最强,在0.25 mg/mL的浓度下对大肠杆菌,枯草芽孢杆菌,沙门氏杆菌,多杀性巴氏杆菌,变形杆菌,蜡样芽孢杆菌,金黄色葡萄球菌均有抑菌活性.     

离子液体[BPY]BF4中4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮的合成

在催化量浓盐酸催化下,以离子液体[BPY]BF4为溶剂,以易得的芳香醛、芳香酮、尿素为原料,采用三组份一锅法合成了一系列4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮类化合物,通过IR,1H NMR和13C NMR对产物进行了结构表征,为这类化合物提供了简便高效的绿色合成方法.     

4,4,4-三氟-3-(吲哚-3-)丁酸对大麦根长和养分吸收的影响

10.0μmol/L4,4,4-三氟-3-(吲哚-3-)丁酸(TFIBA)通过培养基处理在连续提供条件下显著促进了大麦初生根的伸长生长,抑制大麦幼植物的养分吸收,但用100.0μmol/LTFIBA处理种子在促进大麦初生种子根的伸长的同时也促进大麦幼植物的养分吸收。     

4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成

[目的]改进4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成工艺。[方法]以4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮为原料,经硼氢化钠、漆原钴催化加氢还原、氨基保护"一锅法"制得目标化合物。[结果]改进的工艺采用漆原钴催化加氢代替原来的氢化铝锂还原,总收率由原来的75%提高至88%,结构经1HNMR确证。[结论]该工艺操作安全,适用于工业化生产。     

山西三点棍腹实蝇和具条实蝇种群动态监测

2006年,于山西的侯马、长治、交城、祁县、太原,在Steiner诱捕器内加T,Cue,Me诱剂诱集各种实蝇,监测山西境内实蝇的发生动态。结果表明,三点棍腹实蝇(Dacus(Callantra)trimacula(wang))和具条实蝇(Bactrocera(Zeugodacus)scutelltat(Hendel))是山西的优势实蝇种群,各诱集点两种实蝇种群动态基本一致,每年的6月底7月初由南到北相继发生,高峰期出现在8月中下旬至9月上中旬,种群消退结束于9月底到10月上旬。两种实蝇一年发生一代,种群羽化整齐。     

脱落酸(Abscisic acid, ABA)对映异构体的生物活性比较

 采用新方法精制脱落酸(ABA)异构体试样,改变以往靠光学离析法分离racemic型(SR)-(±)-ABA,提高了(S)-(+)-ABA与(R)-(-)-ABA两镜像体纯度。抑制生长试验和残留量分析结果表明:天然型(S)-(+)-ABA活性,显着高于非天然型(R)-(-)-ABA或(SR)-(±)-ABA活性。抑制莴苣种子发芽50%的活性强度(S)-(+)-ABA约是(R)-(-)-ABA的5倍,(SR)-(±)-ABA介于二者之间。抑制萝卜下胚轴生长试验,最显着有效期2～6天,(6天后差异渐小,8日甚微),生理作用期约为一周,(S)-(+)-ABA活性是(R)-(-)-ABA的3.6倍。差异原因可能是两异构体分子立体结构不同所致。     

快速冷凝Al＿（47）Cu＿（25）Fe＿8Mg＿（20）合金粉末的TEM研究

本文用透射电子显微镜研究了快速冷凝Ａｌ＿（４７）Ｃｕ＿（２５）Ｆｅ＿８Ｍｇ＿（２０）合金粉末。在淬火态粉末中，发现并确定了四个晶体相，在８００℃热处理的粉末中，观察到了Ｆ型二十面体准晶相。     

茶园小绿叶蝉发生规律及防治方法

通过调查茶园中主要病虫害的种类发现,小绿叶蝉是茶园主要害虫。小绿叶蝉在4、7月份有两个发生高峰。根据该虫害的生物学习性,采取了强采及植物源药剂相结合等方法,起到了良好的防治效果。     

对溴苯甲醛-4-苯基-2-噻唑脲与人血清蛋白相互作用的研究

采用荧光法研究了对溴苯甲醛-4-苯基-2-噻唑脲(BHP)与人血清蛋白(HSA)之间的相互作用。根据溴苯甲醛-4-苯基-2-噻唑脲与HSA相互作用的荧光敏华作用,利用Stern-Volmer方程及非辐射能量转移理论处理试验数据,采用同步荧光光谱探讨了BHP对HSA构象的影响。结果表明,BHP可以使HSA的荧光增强,表明两者之间发生了能量转移,能量转移的机理是BHP与HSA结合形成了复合物。荧光增强(敏化)效应主要源于给体-受体间的偶极-偶极作用的能量转移。能量转移的结果为内原发色基团(给体donor)的荧光被猝灭和外源发色基团(受体acceptor)荧光被敏化,计算得到其敏化常数为-2.494 5×104。同步荧光光谱表明,相互作用引起HSA构象变化,提示结合位点更接近于色氨酸。     

齐口裂腹鱼和重口裂腹鱼消化道形态和组织结构的观察

本文对齐口裂腹鱼和重口裂腹鱼消化道的大体形态及显微结构进行了观察和比较，并探讨了结构与食性的关系。两种鱼消化管分为口腔、咽、食道、肠等四个部分；消化道管壁除口腔、咽外均由粘膜、粘膜下层、肌层和浆膜构成；食道上皮均为复层扁平上皮；肠上皮主要由柱状细胞和杯状细胞组成，其间有嗜酸性颗粒细胞；杯状细胞的数量在前、中肠少，后肠增多；两种鱼在口腔、咽形态组织结构，肠长度和盘曲程度方面差异较大，与其食性密切相关。     

中华倒刺鱼巴性腺发育观察

根据外观和组织学特征,将中华倒刺鱼巴〔Ｂａｒｂｏｄｅｓ（ｓｐｉｎｉｂａｒｂｕｓ）ｓｉｎｅｎ－ｓｉｓ〕性腺分为６个发育时期,其发育有阶段性和连续性。由卵巢和成熟系数的变化,证实该鱼属分批产卵类型,产卵期为４～７月。雄鱼精巢为壶腹型,呈长带状。该鱼６冬龄以下个体相对和绝对怀卵量与体重呈显著正相关。     

微生物生产天然型脱落酸研究的新进展

 从植物病原菌中,筛选到能产生天然型光学活性脱落酸的真菌有尾孢菌、镰刀菌、长喙菌、葡萄孢、曲霉、丝核菌、青霉素、交链孢等8个属,其中高产菌株有7株,产品纯度达98%,与国际同类产品比较,预计成本可降低1200倍,为农业上应用与推广创造了有利条件.     

氯化氙激光解离正十二烷

为了从实验上确认激光解离正十二烷Ｃ６－Ｃ７键的可行性，通过多光子吸收的非线性光学效应，用３０８ｎｍ波长的氯化氙激光对正十二烷进行光解离实验。利用气相色谱技术分别获得了正十二烷原样，解离产物及其剩余物的气相色谱图，经过综合分析表明相对于原样在产物和剩余物中正十二烷的含量减少，而共中的正己烷和己烯－１的含量相对增多，此结果经讨论排除了可能存在的其它因素，确认正十二烷乙被激光解离。     

粒细胞系集落刺激因子对慢性肾功能衰竭患者影响的研究

为研究粒细胞系集落刺激因子对慢性肾功能衰竭的影响，方法；以酶标免疫测定法检测了３１例ＣＲＦ患者血清及尿－ＧＣＳＦ水平及４０例健康人血清及尿Ｇ－ＣＳＦ水平，并进行了相关分析。结果：ＣＲＦ患者血清及尿－ＧＣＳＦ水平分别是２４．１４±２．１ｐｇ／ｍｌ和３０．７２±１．８３ｐｇ／ｍｌ，高于健康对照组，Ｐ〈０．００１；ＣＲＦ血清Ｇ－ＣＳＦ与ＢＵＮ，Ｓｃｒ均无相关性，但血Ｇ－ＣＳＦ与尿Ｇ－ＣＳＦ水平呈正相关。