Study on the Pharmacokinctics of Dihydromyricetin in Rabbits

[目的]研究双氢杨梅素在家兔体内的药动学特征.[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法于280 nm波长处进行血药浓度测定.[结果]双氢杨梅素的血药浓度—时间曲线符合一级消除的单室模型,Ke为(0.76±0.13)h-1,Ka为(0.85±0.24)h-1,t1/2(Ka)为(0.82±0.31)h,t 1/2(Ke)为(0.91±0.44)h,T(,)为(1.5±0.46)h,C(—)为(12.36±2.7)mg/L,AUC(o..)为(45.45±22.3)mg·h/L,CL/F为(4.71 ±1.21)L/(h·kg),V/F为(6.17 ±3.12) L/kg.[结论]该方法简便、可靠、灵敏,适用于双氧杨梅素的药动学研究.     

二氢杨梅素在小鼠体内的药代动力学研究

采用小鼠灌胃和尾静脉注射方式给药后,不同时间点摘眼球取血,HPLC测定小鼠血浆中二氢杨梅素的含量,运用DAS3.2.1软件计算药代动力学参数。建立小鼠血浆中二氢杨梅素含量的HPLC测定方法,并考察其在小鼠体内的动力学过程。所得回归方程相关系数r=0.999 4,最低检测浓度为0.04μg/mL,日内及日间RSD分别为1.9%~4.8%和2.4%~4.4%,准确度RE为-0.8%~7.2%,方法回收率为74.3%~85.9%。二氢杨梅素的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室模型。说明所建立的方法符合生物样品分析指导原则的方法学要求,能够满足二氢杨梅素在小鼠体内的药动学研究要求。     

阿米卡星脂质体在家兔体内的药动学研究

为研究阿米卡星脂质体在家兔体内的代谢动力学,给家兔一次静注阿米卡星脂质体(12.5 mg/kg),在 24 h内不同时间点取血样测定血药浓度.结果表明:药-时曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:生物半衰期(t1/2β)7.39 h,表观分布容积(V)38.43 mL,药时曲线下面积(AUC)7 487.34 h·μg/mL,清除率(CLB)3.80mL/h.     

三聚氰胺在奥尼罗非鱼体内的药动学研究

采用高效液相色谱串联质谱内标定量法,研究内服给药途径下,三聚氰胺在奥尼罗非鱼Oreochromis aureus ×O.niloticus体内的药动学特征.按奥尼罗非鱼体质量2.0 ng/kg的剂量内服三聚氰胺后,其血浆中药物浓度-时间线关系符合一级吸收一室模型.三聚氰胺在奥尼罗非鱼体内的主要药动学参数:吸收半衰期(t...     

葛根素在大鼠体内的药动学研究

[目的]研究葛根素在大鼠体内的药代动力学规律。[方法]大鼠灌胃给予葛根提取物4.285 g/kg（相当于葛根素300 mg/kg）后,采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均血药浓度-时间曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理。[结果]葛根素在0.11~17.80μg/ml线性关系良好（r=0.999 9）,其在大鼠体内的药代动力学行为符合二室开放模型,主要药动学参数：t1/2（ka）为（9.719±2.765）min,t1/2α为（16.038±4.211）min,t1/2β为（123.222±20.886）min,T（peak）为（30.679±8.305）min,C（max）为（1.178±0.575）μg/ml,AUC为（218.816±81.526）μg.min/ml,CL/F（s）为（1.515±0.492）L/（kg.min）,V/F（c）为（198.197±66.301）L/kg,Ka为（0.076±0.020）L/min,Lag time为（0.655±0.732）min。[结论]该测定方法专属、准确、灵敏,适用于葛根素的药动学研究,为合理利用药用植物葛根提供了参考。     

氯氰碘柳胺缓释剂在家兔体内的药动学研究

【目的】制备氯氰碘柳胺缓释剂,比较其与氯氰碘柳胺注射液的药动学过程,为氯氰碘柳胺缓释剂的研制奠定基础。【方法】以蓖麻油、单硬脂酸铝和N-甲基-吡咯烷酮为溶剂,制备出氯氰碘柳胺缓释剂,将其与氯氰碘柳胺注射液分别以5mg/kg的剂量皮下注射家兔,于注射后不同时间(0.5,1,3,5,7,10,17,24,31,38,45,52,59,66,73,80d)采血,测定血药浓度,分析药动学参数。【结果】氯氰碘柳胺注射液与氯氰碘柳胺缓释剂的药-时曲线均符合一级吸收一室模型,缓释剂达到最大血药浓度的时间比注射液延长了2.513d,吸收半衰期比注射液有明显的延长,消除半衰期比注射液延长了9.918d。【结论】与氯氰碘柳胺注射液相比,氯氰碘柳胺缓释剂皮下注射后吸收缓慢,消除半衰期延长。     

硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学研究

建立猪血浆中硫酸头孢喹肟的SPE-HPLC测定方法,对硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学特征进行研究.选用健康猪6头,进行单次肌肉注射2 mg·kg-1自制的2.5%硫酸头孢喹肟注射液,提取血浆药物经SPE柱净化后进行HPLC分析.色谱条件为C18反相柱,流动相:高氯酸钠-磷酸-三乙胺缓冲液(pH 3.6)与乙腈混合液(体积比为90∶ 10).结果显示,硫酸头孢喹肟在0.05～25μg·mL-1线性关系良好(R2=0.998 6),最低检测限为0.05μg·mL-1.经3p97软件分析结果显示:硫酸头孢喹肟的药时数据适合一级吸收二室模型,主要药动学参数:tmax为 (0.80±0.05)h,Cmax为(2.44±0.24)靏穖L-1,AUC为(7.28±1.11)μg·mL-1·h,T1/2β为2.28±0.49)h.结果提示:健康猪单次肌肉注射硫酸头孢喹肟后吸收迅速,持效时间较长,临床用药18 h后仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度.建议临床用药:2 mg·kg-1(以头孢喹肟计),1日1次.     

长效恩诺沙星注射液在健康猪体内的药动学

为了解长效恩诺沙星在健康猪体内的药动力学,进行了本研究。应用HPLC法测定血浆药物浓度,所得数据用MCPKP药代力学软件处理。实验结果表明,长效恩诺沙星注射剂药物半衰期明显延长,差异显著性P<0.01,生物利用度有所提高。     

左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究

报道左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究。36只健康鸡单剂量内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)],采用高效液相色谱法测定血药浓度,最低检测限0.001mg/L,并以3P97药动学程序进行分析,药-时数据符合一级吸收二室模型,主要动力学参数如下:T1/2Ka为(0.815±0.043)h,T1/2α为(1.267±0.029)h,T1/2β为(3.492±0.352)h,Tpeak为(1.624±0.073)h,Cmax为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)mg/(L·h),Tcp(ther)为6.668h,C(τ=12)为(0.789±0.058)mg/L,R为1.103±0.028,D(D=10)为(11.025±0.275)mg/(kg·b·w)。结果表明:左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。     

磺胺药(SAs)在家禽体内药动学指标的测定与对比分析

利用经典的Annion法,配合分光光度计,对以磺胺嘧啶(SD)灌服的市售公鸡(体重2.1 kg)血样进行显色,并计算不同时刻血药浓度,通过其变化规律得到磺胺嘧啶(SD)药动力学参数:半衰期为4.6 h,最高血药浓度为0.14 mg/mL,峰时约10 h。对比分析已报道的其他SAs,总结磺胺嘧啶(SD)在临床使用特性与注意事项,以为兽医临床学研究提供参考。     

二氢杨梅素体外抗氧化活性研究

本研究以羟基自由基(·OH)、1,1-二苯基-2-苦味基肼自由基(DPPH)、超氧阴离子(O-2·)清除率以及总抗氧化能力为指标,对抗氧化剂二氢杨梅素(DMY)的体外抗氧化活性进行评价。结果表明:DMY表现出较强的DPPH清除能力,浓度为20 mg/m L时清除率(91.79%)达最大值,比同浓度下维生素C(Vc)清除率(76.91%)大,而当试验浓度为30 mg/m L时,Vc达最大清除率(95.25%),比DMY清除率(94.25%)大;相同浓度下对羟基自由基抑制能力Vc特丁基对苯二酚(TBHQ)DMY,试验浓度为6 mg/m L时,Vc、TBHQ、DMY的清除能力分别达到617.49 U/m L、513.84 U/m L、495.09 U/m L;相同浓度下,DMY、TBHQ对超氧阴离子的清除能力相当,试验浓度为0.30 mg/m L时,DMY、TBHQ的清除能力达到182.61 U/L、186.26 U/L;DMY、Vc、TBHQ都表现出一定程度的总抗氧化能力,DMY、Vc的总抗氧化效果要好于TBHQ,在浓度为0.30 mg/m L时,DMY、Vc、TBHQ的总抗氧化能力分别为0.309 U/m L、0.313 U/m L、0.301 U/m L。结果表明,DMY具有较强的体外抗氧化活性。     

甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学

研究甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学过程。按5mg/kg的剂量给家兔静脉注射给药,用紫外分光光度法研究甲氧氯普胺注射液在家兔体内的血药质量浓度。结果表明,甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学符合开放性二室模型。其最佳药-时曲线方程为ρ=1 048.38e-5.737 9t+48.0e-0.301 6t;分布相半衰期(t1/2α)为(0.120 9±0.003 1)h,消除相半衰期(t1/2β)为(3.320 8±0.256 9)h,药-时曲线下面积(AUC)为(6.144 1±0.539 8)mg/(L.h),体清除率(CLB)为(1.454 2±0.145 9)L/(kg.h),表观分布容积(Vd)值为(1.945 2±0.337 1)L/kg。结果显示,甲氧氯普胺在家兔体内分布快、分布广、代谢较快。     

二氢杨梅素解酒作用的研究

采用53℃林城老酒一次性灌胃法建立小鼠醉酒模型,以研究二氢杨梅素解酒作用。小鼠于给酒前和给酒后分别灌胃,给予二氢杨梅素低、高剂量,观察其对急性乙醇中毒的影响。结果表明:二氢杨梅素预防给药可以明显延长小鼠翻正反射消失时间(P<0.01),显著缩短维持时间(P<0.01);醉酒小鼠给予二氢杨梅素后,显著缩短了醒酒时间(P<0.01),说明二氢杨梅素具有一定的防醉解酒作用。     

显齿蛇葡萄中二氢杨梅素的提取纯化

[目的]优化显齿蛇葡萄中二氢杨梅素的提取纯化工艺。[方法]采用水提法从显齿蛇葡萄中提取二氢杨梅素,并对二氢杨梅素进行了纯化和检测。通过单因素试验和正交试验优化工艺提取条件。[结果]最佳工艺条件为：提取温度为90℃,料液比为1∶10（g∶ml）,提取时间为60 min,在此工艺条件下,二氢杨梅素的得率最大;重结晶5次后总黄酮纯度由原来的68.51%提高至91.0%。[结论]该二氢杨梅素的提取纯化工艺简单,成本低、原料来源易,作为抗氧化剂生产工艺前景看好。     

乙酰甲喹在试验性肾功能损害家兔体内的药动学

通过分析乙酰甲喹在健康和肾功能损害情况下的药动学特征,为临床合理用药提供详尽的资料和更全面的理论依据。将12只家兔随机分成A、B两组。A组为健康对照组,B组为肾功能损害组。B组于试验前24 h以1.5 mL/kg皮下分点注射10 g/L氯化高汞用于复制肾功能损害模型。两组家兔均单剂量快速静注乙酰甲喹20 mg/kg,6 h内不同时间 8次心脏采血,高压液相色谱法测定血药质量浓度。结果表明,乙酰甲喹在家兔体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型。其药 时曲线最佳方程为ρ_健康=25.564 2e_{－0.371 6 t},ρ_肾损=20.026 6e^{－0.099 8t}。与健康对照组比较,肾功能损害情况下消除半衰期延长276.16%,消除速率常数减小73.14%,体清除率减小69.91%,药 时曲线下面积增大187.57%。家兔肾功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢。提示在肾脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。     

磺胺嘧啶在实验性肝功能损害家兔体内的药代动力学研究

分析了SD在健康及肝损害成年家兔体内的药代动力学过程。家兔单剂量快速静注SD140mg/kg,8h内不同时间9次心脏采血,测定血药浓度。结果表明,SD在家兔体内的药代动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程为:C健康=13.429e-7.968t 23.902e-0.522t以及C肝损=16.612e5.889t 21.849e-0.174t,主要的动力学参数与健康时的比较,t1/2β延长了2.002倍,AUC延长了0.995倍,tcp延长了1.395倍。结果显示家兔肝功能损害后,SD在其体内代谢发生了显著变化。提示在肝脏损害时应相应增大SD给药间隔时间或减小给药剂量。     

二氢杨梅素注射剂的处方筛选及抑菌活性研究

通过试验筛选确定二氢杨梅素注射剂的处方并对其抑菌效果进行研究。结果表明,二氢杨梅素注射剂的最适处方为4μL/mL的吐温-80为助溶剂、最适pH为3.5±0.2、抗坏血酸作为抗氧化剂;同时,体外抑菌试验结果表明二氢杨梅素对大肠杆菌、沙门氏菌、金葡菌和枯草芽孢杆菌均有良好的抑菌效果。本实验处方稳定可控,所得成品外观色泽、含量及有关物质无明显变化,为二氢杨梅素注射剂在畜牧业中的应用提供理论参考。     

二氢杨梅素对菜籽油和花生油氧化作用的影响研究

本研究以过氧化值(POV)和丙二醛含量为指标,分别研究了二氢杨梅素(DMY)及其增效剂对菜籽油和花生油的抗氧化性能。结果表明:DMY对菜籽油和花生油的抗氧化活性随着其添加量的增加逐渐增强,添加剂量为0.04%时表现出与TBHQ相接近的抗氧化活性,确定此添加量为最低有效添加剂量。特丁基对苯二酚(TBHQ)、抗坏血酸(Vc)、无水亚硫酸钠、乙二胺四乙酸(EDTA)、多聚磷酸钠以及柠檬酸与DMY复配,在菜籽油中,到第14 d Vc处理组和空白组POV分别为4.39 mmol/L、5.72 mmol/L,第14 d丙二醛吸光值分别为0.236、0.292;在花生油中,到第13天Vc处理组和空白组POV分别为4.15 mmol/L、5.04 mmol/L,第11 d丙二醛吸光值分别为0.184、0.215。结果为:并不是上述增效剂对DMY都有增效作用,其中Vc处理组取得了良好的协同增效作用,Vc处理组POV及丙二醛吸光值明显低于空白组。上述增效剂协同增效效果为:Vc无水亚硫酸钠EDTA≈柠檬酸≈多聚磷酸钠TBHQ。因此,DMY在菜籽油和花生油中具有较好的抗氧化活性,以添加量为0.02%Vc作为增效剂时,表现出明显的增效效果。