非离子型表面活性剂微乳的研制

以脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7),聚乙二醇400单硬脂酸酯(PEG400MS),聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9),蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40),蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)和烷基糖苷(APG)等为表面活性剂,以甘油、丙二醇和1,3-丁二醇为助表面活性剂制备微乳液,通过绘制伪三元相图研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相等因素对微乳形成区大小及微乳稳定性的影响。结果表明,表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)及油等对微乳的形成均有影响;各配方微乳的粒径均在100 nm以下,符合微乳的粒径要求,AEO-7/IPM/水,EL-40/IPM/水,EL-40/span80/IPM/水以及EL-40/span80/IPM/液体石蜡/水4种微乳体系均具有良好的稳定性和安全性,有望成为药物和化妆品的载体。     

石榴皮多酚纳米乳的制备（英文）

[目的]对石榴皮多酚纳米乳的制备工艺进行研究。[方法]采用滴定法结合伪三元相图法,对影响石榴皮多酚纳米乳形成的各种因素进行了研究,优选了表面活性剂、助表面活性剂和油相。[结果]以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,石榴皮多酚纳米乳的最优配方为:石榴皮多酚4.4%(w/w)、EL-40 34.1%(w/w)、无水乙醇17.1%(w/w)、IPM 5.7%(w/w)、蒸馏水38.7%(w/w)。[结论]采用滴定法结合伪三元相图法制备石榴皮多酚纳米乳工艺可行,石榴皮多酚含量高,达到4.4%(w/w)。     

兽用口服地克珠利纳米乳递药系统的构建及其性质考察

为了构建稳定的兽用口服地克珠利纳米乳递药系统,通过检查地克珠利在不同油相中的溶解性,以及最佳油相在不同表面活性剂中的溶解性,筛选出最佳油相和最佳表面活性剂,利用伪三元相图优选出最佳助表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂最佳体积比(Smix)和Smix-油相最佳体积比,并结合冷-热循环试验、离心试验和冻-融试验考察稳定性,以确定地克珠利纳米乳递药系统的最佳处方;鉴别最佳处方样品类型,同时测定不同稀释比例条件下地克珠利纳米乳的粒径分布、Zeta电位,并利用透射电镜观察地克珠利纳米乳递药系统的微观形态。结果显示,构建地克珠利纳米乳递药系统的最佳油相为大豆油,最佳表面活性剂为EL-40,最佳助表面活性剂为PEG400,Smix为1∶1,Smix-油相最佳体积比为7∶3(1∶0.43);构建的地克珠利纳米乳递药系统为水包油(O/W)型,稳定性良好,经10、100、1 000倍蒸馏水稀释后的平均粒径分别为15.81、15.85、22.44 nm,其Zeta电位分别为-3.180、-1.620、-0.786 mV,在电镜下观察其外观呈球形且大小均匀无黏连。综上,构建的地克珠利纳米乳递药系统稳定性良好,可与水以任意比例混溶。     

替米考星纳米乳的制备及其质量评价

【目的】制备替米考星纳米乳,并进行质量评价。【方法】通过伪三元相图法优选处方,以吐温-80为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、IPM为油相制备替米考星纳米乳,并对其形态特征、稳定性和体外药效进行评价。【结果】替米考星纳米乳的最佳处方是:替米考星5.5%,无水乙醇18.5%,吐温-80 27.5%,IPM 5%,蒸馏水43.5%(各组分含量均为质量分数)。替米考星纳米乳在透射电镜下呈圆形,激光粒度分析仪测定其粒径为10~25nm。经高速离心和在-4℃、室温、60℃条件下留样观察,外观均未见发生变化。替米考星纳米乳对巴氏杆菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、沙门氏菌的最小抑菌浓度分别是1.95,3.9,7.81,3.9和1.95μg/mL。【结论】替米考星纳米乳为澄清透明的淡黄色液体,稳定性良好,对巴氏杆菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、沙门氏菌均有较强的抑菌和杀菌作用。     

牡荆油自乳化释药系统的制备

通过溶解度试验、处方试剂筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳滴粒径大小为指标,对牡荆油处方中的表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找牡荆油自乳化制剂的最佳处方配比。试验结果表明,以牡荆油为油相,Tween-80或EL-40为乳化剂,以无水乙醇为助乳化剂均能形成较好的自乳化体系,最佳处方为牡荆油Tween-80乙醇=432。     

伊曲康唑纳米乳的制备及含量测定

【目的】研制伊曲康唑纳米乳并评价其质量,考察纳米乳中伊曲康唑含量。【方法】以伊曲康唑为主要活性成分,肉桂醛和乙酸乙酯为混合油相,EL-40为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图确定伊曲康唑纳米乳的最优配方。利用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度分析仪等评价伊曲康唑纳米乳的质量,利用紫外分光光度计考察纳米乳中伊曲康唑含量。【结果】经筛选,伊曲康唑纳米乳配方中各物质的质量分数为:伊曲康唑1.24%,肉桂醛4.58%,乙酸乙酯4.58%,EL-40 24.44%,异丙醇12.17%,蒸馏水52.99%。在TEM下,伊曲康唑纳米乳乳滴为圆球形,分布均一,平均粒径为14.48nm,多分散系数(PDI)为0.014。制备出的纳米乳澄清透明、稳定性良好。测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的最佳波长为261nm,检测方法的专属性良好。【结论】伊曲康唑纳米乳稳定性好且制备工艺简单,用于测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的紫外分光光度法专属性好、精密度高。     

复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的制备与质量评价

【目的】制备复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,并对其理化性质进行研究。【方法】依据伊维菌素和吡喹酮的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持纳米乳体系稳定性的能力大小,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选出复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的配方,并对复方纳米乳的载药量、稳定性、Zeta电位、粒径和安全性进行了分析。【结果】复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳各组分的质量分数为:伊维菌素0.03%、吡喹酮5%、蓖麻油10.8%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)30%、丙二醇7.5%、蒸馏水46.67%。制备的复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳稳定性良好,其中伊维菌素的质量浓度为0.3mg/mL,吡喹酮的质量浓度为48mg/mL。透射电子显微镜下观察到该纳米乳乳滴呈球状,平均粒径为15.8nm。小鼠急性经口毒性试验结果表明,该纳米乳的半数致死量(LD50)为3 207mg/kg,属低毒药剂。【结论】成功制备出了复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,该纳米乳是一种安全稳定的药剂。     

艾叶油纳米乳剂的研制及其质量评价

采用伪三元相图优化配方,表面活性剂选用吐温-80、助表面活性剂选用无水乙醇、油相选用肉豆蔻酸异丙酯(IPM)制备出了艾叶油纳米乳,并对其进行质量评价。用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度分析仪分别观察其形态和粒径,通过恒温加速实验考察其稳定性。艾叶油纳米乳在透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径为18.3nm,PDI为0.172,恒温加速实验结果显示其未分层沉淀,仍为澄清透明纳米乳。艾叶油纳米乳制备工艺简单,稳定性好,有望应用于兽医临床。     

复方呋喃西林纳米乳对子宫内膜炎主要致病菌体外抗菌活性研究

用紫外分光光度计测定呋喃西林在3种油(IPM、橄榄油、石蜡油)和2种表面活性剂(RH40、Tween80)中的溶解度,采用转相乳化法制备复方呋喃西林纳米乳,利用透射电子显微镜(TEM)和激光粒度测定仪分别考察其形态、粒径及其稳定性,并利用Kirby-Baueer(K-B)法和最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)测定法对奶牛子宫内膜炎主要致病菌的体外抗菌活性进行研究。结果显示,制备的纳米乳为澄清透明的球状液滴,平均粒径为67.2 nm;与传统的宫炎清、聚维酮碘溶液和呋喃西林水溶液剂相比,纳米乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的抗菌活性较强,差异极显著(P<0.01)。制备的复方呋喃西林纳米乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。     

绞股蓝微乳的研制及其质量评价

采用伪三元相图法进行处方优选, 并初步考察了微乳制剂的稳定性及其理化性质.结果表明,以蓖麻油聚氧乙烯醚40(RH40)为表面活性剂,1,3-丁二醇作为助表面活性剂和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相加入绞股蓝后形成微乳系统;绞股蓝微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径在40nm左右.绞股蓝微乳制备简单,性质稳定.