低分子量κ-卡拉胶及其邻苯二甲酰基化衍生物的抗氧化活性研究

对K-卡拉胶进行氧化降解,经过透析,得到分子量不同的两种卡拉胶寡糖,并分别制成四丁基铵盐,进而与邻苯二甲酸酐进行酰化,制得两种不同分子量的卡拉胶邻苯二甲酰基化衍生物。对产物进行IR表征,红外光谱表明制得的为目标产物,并检测了产物对超氧阴离子自由基O2-·和DPPH自由基的清除能力。结果表明：K-卡拉胶在邻苯二甲酰基化以后对上述两种自由基的清除能力均有所增强。     

N-氨甲酰甘氨酸亚铁的合成及表征

以N-氨甲酰甘氨酸和七水合硫酸亚铁为原料合成了N-氨甲酰甘氨酸亚铁,并通过正交实验优化得到了最佳合成工艺条件.结果表明,当n(C3H6N2O3)∶n(FeSO4·7H2O)=2∶1时,以水为溶剂,维生素C(VC)为抗氧化剂,NaOH为pH调节剂,弱酸条件下60℃反应10 min,产品收率达到78.1%.     

N-硝基-N'-4-氟苯基脲的合成及除草活性研究

实验设计合成了经氟化改造的化合物N-硝基-N-2熏4熏6-三氯苯基-N'-4-氟苯基脲(简写成N-硝基-N'-4-氟苯基脲),并通过元素分析、红外光谱、核磁氢谱对产品进行了结构表征。同时进行了初步的生物活性实验,表明该化合物具有优良的除草活性。     

二苯并-18-冠-6双硫脲衍生物的合成及表征

合成了可以识别无机离子对的顺反式两种异构体,并用红外光谱、核磁共振谱进行了表征．     

1,6二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物的合成及除草活性

6-甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物与硫酸二甲酯在无水碳酸钾作敷酸剂及N,N-二甲基甲酰胺作溶剂条件下室温反应,尿嘧啶环上1-位氢原子被甲基取代.合成了3种1,6-二甲基-3-苄基脲嘧啶类化合物.所合成的目标化合物均通过1H NMR和元素分析确证.生物活性测试表明该类化合物有一定的除草活性,化合物b浓度100 μg/mL时...     

4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶类化合物的合成及除草活性

对甲苯磺酰胺与2,4-二氯嘧啶在氢化钠作敷酸剂,N,N-二甲基乙酰胺作溶剂的条件下反应,合成了2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶。2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶再与甲醇钠反应,合成了2-甲氧基-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶。所合成的目标化合物均通过1H-NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明,4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶类化合物有一定的除草活性,2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶浓度100μg/ml时对油菜根长生长具有较好的抑制效果。     

1,10-菲咯啉-5,6-二酮的制备与除草活性研究

以菲咯啉、浓硫酸、溴化钾、浓硝酸等为原料,合成了1,10-菲咯啉-5,6-二酮。其结构经熔点、红外光谱、元素分析进行了确证。采用琼脂混药法研究了1,10–菲咯啉–5,6–二酮对稗草和夏至草的除草活性。结果表明:1,10–菲咯啉–5,6–二酮在0.0625～1 mg/ml 5种试验浓度下,对夏至草根、茎的抑制率接近100%;对稗草的抑制效果则随浓度的升高有所增强,当浓度大于或等于0.25 mg/ml时,对稗草的抑制率达80%以上。     

邻苯二甲酰基DL-脯氨酸二肽的合成

以DL-脯氨酸为出发物,合成了一个含有两个DL-脯氨酸残基的分子内电子给-受体系,其结构经元素分析,质谱,核磁共振表征.     

吡唑杂环类衍生物的合成及除草活性评价

基于新型除草活性先导结构的优化是除草剂创制的重要途径。本研究以前期发现的除草活性化合物4u为先导结构,对其苯氧乙酰胺部分进行修饰改造,设计合成了8个结构新颖的3-(呋喃-2-基)-1-嘧啶-1H-吡唑-5-胺衍生物。化合物结构均经氢谱、碳谱和高分辨质谱验证,且除草活性经小杯法测定。结果表明,在200 mg/L浓度下,化合物5c对马唐根的生长抑制率达65%,与先导化合物4u的活性相当,优于对照药剂莠去津(58%)。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性

[目的]提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化.[方法]以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酰化等反应合成了16个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR和1HNMR确证,并对合成的化合物进行除草活性筛选.[结果]在100μg/ml时,J-L-59对稗草Echinochloa crusgalli根的抑制率为93.7％;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1000 g/hm2时,J-L-59对苘麻Abutilon theophrasti和反枝苋Amaranthus retroflexus的鲜重防效均达100％.毒力测定结果表示,J-L-59对反枝苋Amaranthus retroflexus的ED50值为有效成分94.06 g/hm2.[结论]J-L-59有较高的除草活性.     

新型脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性

为了发掘具有良好除草活性的新型化合物,以6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶为原料,在无水碳酸钾条件下,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,使用硫酸二甲酯进行甲基化,合成了4个3-甲基-6-三氟甲基-1-取代脲嘧啶类化合物.并采用油菜平皿法和稗草小杯法对所合成的化合物除草活性进行研究.结果表明:合成的目标化合物均通过1H NMR确认;在浓度0.1 g/L时,化合物b[3-甲基-1-(3,4--氯苄基)-6-三-氟甲基脲嘧啶]对稗草株高抑制率为67％,化合物a[3-甲基-1-(4-氟苄基)-6-三氟甲基脲嘧啶]对油菜根长抑制率为19％.     

新型4-氨基安替比林席夫碱的合成、表征和抑菌活性

合成了3种新型芳基吡唑酮（1-苯基-3-甲基-4-乙酰基-5-吡唑啉酮、1-苯基-3-甲基-4-甲酰-5-Cl-吡唑和苯甲酰丙酮）缩4-氨基安替比林席夫碱,对合成的化合物进行了元素分析、光谱分析（红外和紫外）以及HNMR分析。采用纸片扩散法,测试了化合物对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的抗茵活性。结果表明,所有化合物都有一定的抑制大肠杆菌和枯草芽孢杆菌生长的活性。     

N-异辛基吩噻嗪的高效合成与表征

以廉价的吩噻嗪为母体,分别采用一次反应、二次连续反应和二次连续反应加氢化钠三种不同的方法有效地合成了脂溶性异辛基吩噻嗪,并运用傅立叶变换红外光谱、质谱、元素分析、核磁共振谱等手段进行了表征;研究表明采用第三种方法合成产率最高;这为高效合成脂溶性有机中间体进行了有益的探索。     

2-吡啶氨基磺酰脲的合成及除草活性

磺酰脲类除草剂具有超高效、广谱、高选择性和对环境安全等优点 ,备受人们的关注和喜爱。迄今为止 ,已开发出 2 0多个磺酰脲类除草剂。杜邦公司的Ｌｅｖｉｔｔ博士在创制该类除草剂时 ,将其分子结构分为芳环、脲桥和杂环三部分〔1〕。后来 ,人们对脲桥进行修饰 ,在脲桥上引入亚甲基 (ＣＨ2 )、氧原子 (Ｏ)、亚氨基 (ＮＨ) ,依次研制出苄嘧磺隆 (Ｂｅｎ ｓｕｌｆｕｒｏｎ)、乙氧嘧磺隆 (ｅｔｈｏｘｙｓｕｌｆｕｒｏｎ)和环丙嘧磺隆(ｃｙｃｌｏｓｕｌｆａｍｕｒｏｎ)。例如美国氰胺公司开发的环丙嘧磺隆 ,可用于芽前及苗后防除稻田和麦类作物…     

酰胺类除草剂除草活性研究

采用小杯法和盆栽法对 3种酰胺类除草剂的除草活性进行试验 ,结果表明 ,稗草幼芽是吸收酰胺类除草剂的主要部位 ,稗草幼苗对乙草胺更敏感。苯噻草胺仅对稗草有特效     

取代1,2-乙二胺邻甲酰氨基苯甲酰胺化合物的设计、合成及生物活性

为探索邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物的杀虫活性,本文设计并合成了12个脂肪胺含1,2-乙二胺片段的邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物,测试了它们对小菜蛾的杀虫活性。其结构经¹H NMR和质谱鉴定并对目标化合物进行构效关系分析,探讨了变换1,2-二胺基片段上亚甲基和氨基上的取代基以及不同取代基的苯环与脂肪胺匹配对化合物生物活性的影响。结果显示,在1μg·mL^-1下,大部分化合物能100%杀死小菜蛾,与氯虫酰胺活性属于同一级别,尤其是3Ⅰc’、3Ⅱ’和3Ⅱc’化合物对小菜蛾杀虫的速效性优于先导物氯虫酰胺。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性（英文）

[目的]提高草茎点霉毒素III(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。[方法]以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酰化等反应合成了16个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR和1H NMR确证,并对合成的化合物进行除草活性筛选。[结果]在100μg/ml时,J-L-59对稗草Echinochloa crusgalli根的抑制率为93.7%;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1000 g/hm~2时,J-L-59对苘麻Abutilon theophrasti和反枝苋Amaranthus retroflexus的鲜重防效均达100%。毒力测定结果表示,J-L-59对反枝苋Amaranthus retroflexus的ED50值为有效成分94.06 g/hm~2。[结论]J-L-59有较高的除草活性。     

一种双核锰(Ⅱ)配合物的合成、表征及活性研究

报道了对称的八齿 ( N6 O2 型 )双核配体 N,N,N′,N′-四 ( 2 ′-苯并咪唑甲基 ) - 1 ,4-二乙氨基乙二醚 ( EGTB)及一种含锰 ( )双核配合物 :[Mn2 EGTB(μ- OAc) 2 ]( OAc) ( Cl O4 )· 2 CH3OH.对配体 EGTB及该配合物进行了 1HNMR,元素分析 ,UV- Vis,摩尔电导 ,中远红外测试及其活性研究 ,初步推测配合物具有二个乙酸根桥连的八面体配位结构 .这种配合物也许可作为过氧化氢酶及核苷酸还原酶的模型化合物