姜黄素二硝基苯肼衍生物的合成及活性评价

鉴于天然活性物质姜黄素分子结构含有2个C=O的特点,采用常规方法,经结构修饰合成了姜黄素2,4-二硝基苯肼衍生物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证。初步的活性测定表明它具有一定的杀螨效果,在浓度3 mg/mL时,24 h,48 h和72 h对朱砂叶螨的死亡率分别为67.6%,91.3%和99.3%;而姜黄素在浓度为5 mg/mL时,对朱砂叶螨的死亡率分别为17.4%,55.8%和94.5%。     

姜黄素双肟酯衍生物的合成与生物活性研究

采用生物活性因子拼接的方法将活性基团肟酯引入植物源活性化合物姜黄素中对其结构进行修饰,通过肟化、酰化、最后酯化合成目标化合物姜黄素二苯甲肟酯和姜黄素二对氯苯甲肟酯,其结构经IR和1H NMR确证.初步生物活性测试结果表明:姜黄素和目标化合物在浓度为500 mg/L条件下对6种植物病原茵的抑菌活性都较小,分别在1.6%～11.1%和-0.5%～15.2%之间;在浓度为1 250 mg/L时,目标化合物对朱砂叶螨的触杀效果较姜黄素显著提高.药剂处理后48 h时,姜黄素对朱砂叶螨的校正死亡率为12.5%,目标化合物的校正死亡率在48.5%～82.6%之间;72 h时,姜黄素对朱砂叶螨的校正死亡率上升为19.3%,而目标化合物的校正死亡率则高迭92.4%～97.0%.     

姜黄素双肟酯衍生物的合成与生物活性研究

采用生物活性因子拼接的方法将活性基团肟酯引入植物源活性化合物姜黄素中对其结构进行修饰,通过肟化、酰化、最后酯化合成目标化合物姜黄素二苯甲肟酯和姜黄素二对氯苯甲肟酯,其结构经IR和^1H NMR确证.初步生物活性测试结果表明：姜黄素和目标化合物在浓度为500mg/L条件下对6种植物病原菌的抑菌活性都较小,分别在1.6%-11.1%和-0.5%-15.2%之间;在浓度为1250mg/L时,目标化合物对朱砂叶螨的触杀效果较姜黄素显著提高.药剂处理后48h时,姜黄素对朱砂叶螨的校正死亡率为12.5%,目标化合物的校正死亡率在48.5%-82.6%之间;72h时,姜黄素对朱砂叶螨的校正死亡率上升为19.3%,而目标化合物的校正死亡率则高达92.4%-97.0%.     

姜黄素烷基化衍生物的合成及对朱砂叶螨的活性评价

姜黄素具有多种生物活性,结构修饰有利于提高其生物利用度及选择活性.实验以姜黄素与二溴乙烷反应,在其二酮结构的中间亚甲基位引入官能团,合成了3种化合物,其收率最高为53.00%,最低收率为5.50%.经室内毒力测定结果显示,3种化合物对朱砂叶螨均有一定的触杀效果,其中CM01在浓度为1.89 mg/mL时,其24 h、48 h对朱砂叶螨的校正死亡率分别为60.45%,80.45%,对应LC50为1.279 0 mg/mL、0.392 2 mg/mL;而姜黄素在浓度为5.0 mg/mL时,24 h、48 h对朱砂叶螨的死亡率分别为20.40%,50.8%,LC50依次为24.570 1 mg/mL和2.637 7 mg/mL. CM01对朱砂叶螨的杀螨活性较姜黄素有明显提高.

Abstract：

Curcumin has been reported to possess many bioactivities, and structure modification may help improve its bioavailability and selectivity. In the present study, 3 alkylation derivatives were synthesized in laboratory with the reaction between curcumin and bromoethane in the middle of its methylene-introduction of alkyl, their yields being in the range of 5.50%-53.00%. Bioassay in laboratory showed that all the four compounds had certain acaricidal activity. In treatments with the derivative CM01 at the concentration of 1.89 mg/mL for 24 h and 48 h, the corrected mortality against Tetranychus cinnabarinus was 60.45%and 80.45% and the LC50 was 1. 279 0 mg/mL and 0. 392 2 mg/mL, respectively. In contrast, treatments with curcumin at the concentration of 5.0 mg/mL for 24 and 48 h, the corrected mortality against T. cinnabarinus was 20.40% and 50.8% and the LC50 was 24. 570 1 mg/mL and 2. 637 7 mg/mL, respectively.It is thus concluded that the acaricidal activity of CM01 is markedly improved as compared with that of curcumin.     

姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨形态变化和水分损失的影响

为明确植物源杀螨活性物质姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨的作用方式,测定了阿维菌素、哒螨灵、螺螨酯、姜黄素、东莨菪内酯对朱砂叶螨的毒力,并研究了药剂处理后朱砂叶螨的形态变化和水分损失.结果表明:阿维菌素、哒螨灵、螺螨酯、姜黄素和东莨菪内酯对朱砂叶螨的48hLC50分别为0.009 5,0.955,661.20,3 055.85和1 886.40mg/L;用各药剂的48hLC50质量浓度处理朱砂叶螨后发现,在形态上,经姜黄素和东莨菪内酯处理后其体长皱缩率在72h分别达到23.17%,19.46%,在168h分别达到35.94%,35.79%,与其他药剂和对照的差异具有统计学意义;在水分损失上,螺螨酯、姜黄素和东莨菪内酯处理后朱砂叶螨的水分损失率在96h内与其他药剂和对照相比差异具有统计学意义.该研究证实姜黄素、东莨菪内酯能够明显地影响朱砂叶螨的形态与体内水分含量,且两种药剂对朱砂叶螨的某些症状与神经毒剂和生长调节剂相似,其作用机理有待于下一步研究证实.     

葎草不同溶剂提取物对朱砂叶螨的毒力分析

在温度(28±1)℃、相对湿度(75±10)%、光暗周期16h-8h的条件下,研究了葎草不同溶剂(正己烷、乙醇、乙酸乙酯)提取物对朱砂叶螨成螨和卵存活的影响.结果表明:正己烷、乙醇、乙酸乙酯提取物对朱砂叶螨成螨的致死中浓度(LC<,50>)分别是6.746、17.007 1、190.424 6 mg/mL.正己烷提取物20 mg/mL对成螨48 h校正死亡率达100%,高于乙醇(51.7%)和乙酸乙酯(3.6%)提取物.正己烷、乙酸乙酯对朱砂叶螨卵的致死中量(LC<,50>)分别是4.838 5、11.745 3 mg/mL,乙醇提取物对朱砂叶螨卵的死亡率和对照组没有显著差异.表明正己烷是能有效提取出葎草中杀螨活性成分的有机溶剂.     

核桃青皮中胡桃醌对朱砂叶螨触杀毒性的研究

为了解核桃青皮提取物对朱砂叶螨触杀毒性的物质基础,采用系统溶剂萃取法分别获得石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取物;利用色谱技术从二氯甲烷萃取物中分离得到1个化合物,经核磁共振(1 H、13 C NMR)技术鉴定为胡桃醌(1);采用玻片法测定了化合物1对朱砂叶螨的触杀活性。结果显示:在处理24、48、72h后,化合物1处理朱砂叶螨的半数致死浓度(LC50)分别为6.96、3.73、1.90 mg/mL;当浓度为1mg/mL时,24、48和72h的校正死亡率分别为24.32%、35.14%和48.65%,触杀毒性研究表明,胡桃醌对朱砂叶螨具有触杀毒性,作用强度中等偏弱。这是首次发现蒽醌类化合物胡桃醌对朱砂叶螨一定的触杀毒性,其作用机理有待进一步研究。     

中药植物丁香杀虫杀螨活性研究

系统研究了中药植物丁香的杀虫和杀螨活性.采用正己烷、苯、乙醚、甲醇和水对丁香进行顺序提取,分别测定提取物对朱砂叶螨和玉米象等供试生物的活性,结果表明:丁香的正己烷提取物24 h和72 h对朱砂叶螨的致死中浓度(LC50)分别为1.5333和0.5796g/L;苯的提取物24 h和72 h对朱砂叶螨的致死中浓度(LC50)分别为4.4393和1.3537g/L;丁香的正己烷提取物熏蒸处理7 d,对玉米象的校正死亡率达94.44%.     

植物粗提物对朱砂叶螨触杀活性的研究

为了筛选出新型的植物源杀螨剂,采用玻片浸渍法测定10种植物30种粗提物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)成螨的触杀活性。当粗提物浓度为2 mg/mL时,蒲公英的氯仿粗提物和生栀子的甲醇粗提物,关黄柏、吴茱萸和甘草的石油醚粗提物,对朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中生栀子的甲醇粗提物致死率最高,为83.67%。经初步试验筛选,选取这5种触杀活性较高的中草药提取物做进一步的毒力测定,结果为关黄柏、吴茱萸的石油醚粗提物(24 h)的LC50值为分别为1.6332 mg/mL和1.6530 mg/mL;蒲公英的氯仿粗提物LC50值为(24 h)为1.6818 mg/mL;生栀子的甲醇粗提物(48 h)LC50值为1.4623 mg/mL;甘草石油醚粗提物(48 h)LC50值为1.5131 mg/mL。这5种中草药的提取物均具有比较好的杀螨活性。     

黄花蒿杀蟥活性物质的提取分离及活性评价

采用石油醚(30￣60℃)、石油醚(60￣90℃)、乙醇、丙酮和水等5种溶剂对采自6月份的黄花蒿的根、茎、叶分别进行活性成分的初步提取,然后用柱层析进行分离检查,并进一步用分离得到的组份对朱砂叶螨进行生物测定。结果表明,在黄花蒿根、茎、叶的不同溶剂提取物中,丙酮提取物对朱砂叶螨普遍具有较高的触杀活性。其中叶的丙酮提取物杀螨活性最高,在48h内(5mg/ml)的杀螨校正死亡率达到98.95%。在分离的13个大的组分中,第11和12组分活性较高,48h,5mg/ml对朱砂叶螨的校正死亡率分别为99.30%,和99.29%。用这两组份对朱砂叶螨进行毒力回归分析,得到它们的LC50分别为0.3683、0.1586mg/ml。     

猪大肠杆菌病病原学研究进展

猪的大肠杆菌病主要由产肠毒大肠杆菌（ＥＴＥＣ）引起,包括仔猪黄痢、仔猪白痢、猪水肿病等就ＥＴＥＣ的毒力因子和Ｏ抗原群,猪的日龄及其肠道受体与这些疾病的关系作了比较详尽的综述并讨论了可能存在的其它猪大肠杆菌病病型     

多发风险模型的负盈余持续时间分布的计算

本文对多发风险模型的负盈余持续时间进行了计算,从数值上对古典风险模型与多发风险模型的负盈余持续时间进行了比较,进一步说明了二者的不同之处。     

猪后躯被检淋巴结的形态学观察

观察测量屠宰肉尸452头,其中440头为有无腹股沟深淋巴结的形态学观察;10头为后躯被检淋巴结的形态学观察;2头为管道注射,观察引流区。结果:1.猪有腹股沟深淋巴结,在统计230头,460例肉尸中,有24头存在,占10.43％。腹股沟深淋巴结平均重0.88±0.38克,平均大小为2.82±0.70×1.64±0.36×0.47±0.13厘米;汇集股部内侧和下腹部的淋巴液,注入髂内侧淋巴结。2.髂内侧淋巴结平均重1.87±0.71克,平均大小为3.19±0.80×1.38±0.42×0.55±0.18厘米;输入管数为5—6条,管外径为0.09±0.04厘米,输出管数为1—3条,管外径为0.24±0.10厘米。3.髂内侧淋巴结收纳腘浅淋巴结,腹股沟浅淋巴结和髂下淋巴结引流区的淋巴液和部分盆腔内脏的淋巴液。管辖范围广,位置恒定,淋巴结较大,浅在胴体脏面,易找到,不破坏商品,不影响商品的外观,是屠宰肉尸后躯被检的主要淋巴结。