5-取代苯甲酰基脲-3-哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性

哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过1H NMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如 6a、BPU-4 在200 mg/L时对3龄蝗蝻Locusta migratoria manilensis Linne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。     

N-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-取代酰胺的合成及生物活性

80年代初,以色列的EliLilly公司推出了N-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-取代苯甲酰胺类几丁质合成抑制剂,其代表化合物几噻唑在2.5×10-6g/L,7d内可100%杀死亚热带粘虫幼虫[1]。而2,5-二取代-1,3,4-口恶二唑化合物作为新一类昆虫生长调节剂,不仅能抑制昆虫的几丁质合成,而且还可使昆虫的蛋白质合成能力降低。对蝇类的卵、蛹、幼虫有强烈的杀死作用[2～4]。在许多新的活性先导物中引入具有生物活性的肽键单元以后,可以创制出新的高效农药[5～6]。我们尝试在口恶二唑环与不同的连接取代基团之间嵌入类似肽键(NH-CO-)的基团合成了11个N-(5-芳…     

新型喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱的合成及生物活性（英文）

为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3H)-酮(7e)在100μg/m L时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%±1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。     

新型喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱的合成及生物活性

为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3H)-酮 (7e) 在 100 μg/mL 时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%±1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。     

新型三唑哌嗪类衍生物的合成及生物活性

以1,2,4-三唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮和哌嗪为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型三唑哌嗪类衍生物7a～7t,其结构均经过了1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证.分别采用菌丝生长速率法和触杀法测定了目标化合物的杀菌活性和杀虫活性.杀菌活性测定结果显示:大部分化合物对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌...     

3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-N-芳基苯甲酰胺的合成与植物生长调节活性

为考察对苯氧基苯甲酰胺类化合物的生物活性特点,以3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸和氯化亚砜为原料先合成得到酰氯,再与取代芳胺反应,得到了8个新的标题化合物。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对该系列化合物的结构进行了确证。采用小麦芽鞘法和黄瓜子叶法测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性,结果表明:在10 μg/g浓度下,所有化合物均显示出促进小麦芽鞘伸长的活性,其中3b的促进率为27.08%,高于对照药剂吲哚乙酸IAA(10.10%);而化合物3d、3h则显示了很强的促进黄瓜生根的活性,在10 μg/g浓度下,促进率分别为66.66%和55.55%,显著高于IAA(12.5%)。     

吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ-氨基丁酸受体的结合模式

基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HRMS) 确证。杀虫活性测试表明,目标化合物 A5 、 B1 、 B4 和 B5 在500 mg/L下对小菜蛾的致死率在40%~73%之间,活性弱于氟虫腈。初步分析,其理化性质以及其与昆虫γ-氨基丁酸 (GABA) 受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟虫腈低的主要原因。     

含1,3,4-噻(噁)二唑吩嗪-1-甲酰胺类衍生物的合成与杀菌活性（英文）

对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物I_1～I_(28)。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物I_8(EC_(50)=33.25μg/mL)和化合物I_(22)(EC_(50)=46.52μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素(EC_(50)=128.54μg/mL)的3～4倍。活体杀菌活性显示,在500μg/mL质量浓度下,化合物I_8(58.69%)和化合物I_(22)(55.37%)对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素(25.14%)的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位对位间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。     

含香豆素基团的二氯丙烯类衍生物的合成及杀虫活性

以丙二酸二乙酯、间苯二酚和1,1,3-三氯丙烯等为原料,经取代、环合、缩合等反应合成了9个含有香豆素基团的二氯丙烯类衍生物,化合物结构经IR、 1H NMR、 MS及元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物在400 mg/L质量浓度下对小菜蛾Plutella xylostella有较好的杀虫活性,其中化合物 5e 对小菜蛾的致死率达到93%。     

取代苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物的合成及其对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性

酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。     

Biological evidence for a 1:1 Ca2+:glyphosate association in deposit residuals on the leaf surface of barley

It has long been known that calcium ion antagonizes glyphosate, but it was not clear whether the stoichiometry of their interaction is 1:1 or 1:2. Two independent methods were used to determine which stoichiometry was the most probable. First, dose–response curves of barley ( Hordeum vulgare L.) plants treated with glyphosate were determined in the presence of 0, 1.25, 2.5, 5 and 10 mM CaCl₂. The doses of 'free' glyphosate (=not inactivated by calcium ion) were computed using the assumptions of 1:1 and 1:2 stoechiometries. The response curves were redrawn as a function of 'free' glyphosate. Analysis showed that the 1:2 hypothesis could be rejected, whereas the 1:1 hypothesis was highly probable. Second, kinetics of glyphosate penetration into barley leaves were determined in the presence of 0, 2.5 and 10 mM CaCl₂. The concentrations of 'free' glyphosate were computed as above. The kinetics of glyphosate penetration at these concentrations were established and were compared to the kinetics of glyphosate penetration in the presence of CaCl₂. Again, the 1:2 hypothesis was rejected, whereas the 1:1 hypothesis was more probable. These results strongly suggest that the stoichiometry of the Ca²⁺:glyphosate association is 1:1 in deposit residuals on the leaf surface.     

Greater aggressiveness in the 2_A1 lineage of Phytophthora infestans may partially explain its rapid displacement of the US-1 lineage in east Africa

The displacement in east Africa of the US-1 clonal lineage of Phytophthora infestans by 2_A1 clonal lineage has been very rapid. This study tested the hypothesis that dominance of 2_A1 could be due, at least in part, to the increased aggressiveness of 2_A1 over US-1, using both a detached leaf assay (DLA) and a tuber slice assay. The assays were conducted in Uganda and Kenya but US-1 was only assayed in Uganda, because isolates could not be moved across borders and no potato US-1 isolates were available in Kenya. All isolates were collected from potato and compared on two potato cultivars (Kachpot-1 and Sarpo Mira), with the 2_A1 isolates also tested on tomato cultivar Rio Grande. Additionally, a tuber slice assay was done to test whether the capacity to infect tubers differed between 2_A1 and US-1. The aggressiveness of the isolates in the DLA varied significantly both within and among isolates classified according to clonal lineage and for type of host. The 2_A1 isolates were significantly more aggressive than US-1 isolates on both potato varieties evaluated. There were no significant effects of clonal lineage or potato cultivar used in the tuber assay. No significant correlation between foliar and tuber pathogenicity was observed. The 2_A1 isolates were significantly more aggressive on potato than on tomato. An effect of location was also observed in the DLA, on both hosts. It can be concluded from this study that greater pathogenicity of 2_A1 is at least partly attributable to its increased aggressiveness on potato.     

油松种胚组织培养激素组合

以采集于2007年和2010年的油松成熟种胚为外植体,研究了不同激素组合及浓度对外植体愈伤组织分化、不定芽诱导和生根的影响。研究结果表明:诱导愈伤组织的适宜培养基为1/2MS+6-BA1.5mg.L-1+NAA0.2mg.L-1+蔗糖30g.L-1+琼脂6g.L-1,2007年和2010年的成熟种胚愈伤诱导率分别为33.33%和54.17%。诱导不定芽最佳光培养条件是12/12h,适宜的培养基为1/2MS+6-BA1.5mg.L-1+NAA0.1mg.L-1+蔗糖30g.L-1+琼脂6g.L-1,2007年和2010年的种胚愈伤诱导的不定芽分化率分别为50.0%和58.3%。生根培养效果较好的培养基是DCR+IBA0.1mg.L-1+NAA0.1mg.L-1+KT0.1mg.L-1+蔗糖30g.L-1+琼脂6g.L-1,2007年和2010年的种胚愈伤诱导的不定芽生根率分别为36.4%和18.2%。     

Genetic relationships between the dominant genotypes of Phytophthora infestans in Hokkaido, Japan

The genetic characteristics of the dominant genotypes of Phytophthora infestans in Japan (US-1, JP-1, Japanese A1-A, A1-B) were compared. Differences were evident in the peptidase genotype, amplified fragment length polymorphism, and RG57 DNA fingerprints. Almost all of the fingerprint bands for the Japanese genotype A1-B were also present in JP-1 and Japanese A1-A, and few bands were unique to Japanese A1-B. These results suggest that the Japanese A1-B genotype was generated from sexual reproduction involving Japanese A1-A and JP-1 or related genotypes.     

地高辛标记的cDNA探针检测烟草花叶病毒、黄瓜花叶病毒及马铃薯Y病毒

 根据已发表的烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)、黄瓜花叶病毒(Cucumber mosaic virus,CMV)和马铃薯Y病毒(Potato virus Y,PVY)的外壳蛋白基因序列,设计特异引物,分别以提取的TMV、CMV和PVY侵染的病叶总RNA为模板,反转录PCR进行体外扩增,分别得到长度为0.44、0.77、0.80 kb的目的片段,并克隆到pGEM-T easy质粒载体上,以构建的重组质粒为模板,用PCR方法合成了相应的地高辛标记的双链DNA探针。以合成的探针通过斑点杂交技术检测烟草病叶总RNA和烟草病叶汁液。TMV、CMV和PVY的3种地高辛探针检测各自感染的烟草病叶总RNA的稀释低限分别为1:1000、1:10000、1:320,检测各自侵染烟草病汁液的最大稀释倍数分别为1:100、1:100、1:10,而每种探针与健康烟草和其它2种病毒的反应均为阴性。     

红海榄赤斑病病原菌鉴定及其生物学特性研究

 本文对来自红海榄(Rhizophora stylosa)赤斑病同一病斑上获得的2个菌株PⅠ-1和PⅡ-3进行了鉴定和生物学特性研究。结果表明,PⅡ-3菌株的致病力比PⅠ-1的稍强;2个菌株均具有一定的寄主专化性。经形态特征观察与rDNA-ITS序列分析,2个菌株均鉴定为异色拟盘多毛孢(Pestalotiopsis versicolor)。生物学特性测定结果表明,温度、pH值和光照对2个菌株菌丝生长及孢子萌发的影响差异不大,生长温度均为10~32℃(最适25℃),pH值为3.0~10.9(最适4.0);孢子萌发温度均为10~35℃(最适25~28℃),pH值为2.5~8.0(最适3.0);黑暗条件有利于2个菌株菌丝生长和孢子萌发。但2个菌株的产孢特性存在明显差异,其中PⅠ-1产孢的最适温度为28℃而PⅡ-3为20℃;PⅠ-1产孢的最适pH值为5.1而PⅡ-3为9.0;PⅠ-1产孢对光照不敏感,而PⅡ-3在黑暗条件下几乎不产孢。另外,在相似条件下,PⅠ-1产孢量比PⅡ-3大,而PⅡ-3菌丝生长速度比PⅠ-1快,孢子萌发率也比PⅠ-1高。由此可见,2个菌株PⅠ-1和PⅡ-3虽属于同一个种,但某些生物学特性存在一定的差异。     

李痘病毒单克隆抗体及TAS-ELISA试剂盒的研制

将纯化的李痘病毒(Plum pox virus,PPV)制剂免疫BALB/c小鼠,用SP2/0骨髓瘤细胞与经李痘病毒免疫的BALB/c小鼠的脾细胞融合,有限稀释法克隆和间接ELISA法筛选出2株稳定分泌李痘病毒单克隆抗体的杂交瘤细胞株3F1,7A8。用间接ELISA方法对所获得的2个杂交瘤细胞株进行亚型鉴定分别为IgG1、IgG3。间接ELISA方法测定腹水效价分别为3F1:1.0×106,7A8:1.0×105。以多克隆抗体为包被抗体、单克隆抗体为检测抗体的TAS-ELISA试剂盒与李痘病毒的D株系、M株系的病毒分离物均有反应,与同属的马铃薯A病毒、莴苣花叶病毒、西瓜花叶病毒2号、马铃薯Y病毒坏死株系不发生交叉反应。     

荧光增白剂对Cry1Ac抗感棉铃虫围食膜的影响及增效作用

为了提高Bt的杀虫活性,运用扫描电镜、SDS-PAGE电泳和生物测定技术,研究了荧光增白剂FB28对棉铃虫Cry1Ac抗性和敏感品系围食膜的影响及对Cry1Ac杀虫蛋白的增效作用。结果表明,正常棉铃虫围食膜表面光滑致密,没有空洞和缝隙。用含1%FB28的人工饲料饲喂刚蜕皮的5龄棉铃虫幼虫2 h后,抗感棉铃虫围食膜表面均出现许多空洞,且敏感棉铃虫的空洞明显大于抗性棉铃虫;随着处理时间的延长,围食膜上的空洞逐渐变小,13 h后恢复正常。用1%FB28离体或活体处理抗、感品系棉铃虫,均可造成围食膜蛋白被降解。用1%FB28与Cry1Ac杀虫蛋白混合饲喂抗、感棉铃虫初孵幼虫,可明显提高棉铃虫的死亡率,且对抗性品系的增效作用明显大于敏感品系,对敏感和抗性品系棉铃虫的增效比分别为2.23和9.34;1%FB28还可以明显增加对抗、感品系3龄棉铃虫幼虫的生长抑制作用。     

Cry1Ba3、Cry1Ia8蛋白对Cry1Ac抗性小菜蛾的杀虫活性研究

利用2种苏云金芽胞杆菌原毒素Cry1Ba3、Cry1Ia8及其组合,分别对Cry1Ac抗性种群小菜蛾幼虫进行生物活性测定。结果表明Cry1Ba3、Cry1Ia8对2种目标试虫均有高毒力,LC50分别为0.2175、0.6706μg/mL;Cry1Ba3毒力3倍于Cry1Ia8。2种蛋白混配的结果也表现出高毒力,LC50为0.4375μg/mL,没有显著的协同增效作用,也不存在拮抗。敏感与抗性小菜蛾种群生测结果统计分析比较,结果表明这2种蛋白及其组合与Cry1Ac并无交互抗性。     

2002年黑龙江省部分稻区稻瘟病菌生理小种鉴定

用中国7个统一鉴别品种对2002年在黑龙江省部分地区采集的57个单孢分离菌株进行了生理小种鉴定。共鉴定出6群10个生理小种,即ZA17、ZA49、ZB1、ZB19、ZB25、ZC9、ZD1、ZD5、ZE1和ZF1生理小种,其中ZD1为优势小种,出现频率为36.8%。生理小种的组成由1996年商世吉报导的4群7个生理小种发展到6群10个生理小种,优势小种也由ZE1转变为ZD1。其中ZA17、ZA49强致病型的生理小种开始出现。所鉴定出的10个生理小种对4个粳稻鉴别品种有较强的致病力。地域较近的地区稻瘟病菌的生理小种群体组成也有较大差异。