乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学研究

【目的】分析乙酰甲喹(Mequindox)在成年绵羊体内的药物动力学过程,为兽医临床合理用药提供理论依据。【方法】绵羊单剂量快速静脉注射乙酰甲喹7 mg/kg,7 h内不同时间12次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。【结果】乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C=10.833e-0.340 4t;主要药物动力学参数:半衰期(t(1/2))为(2.062 2±0.264 5)h,药-时曲线下面积(AUC)为(32.367 6±2.921 6)μg/mL.h,表观分布容积(Vd)为(0.642 7±0.042 9)L/kg,体清除率(CLB)为(0.217 7±0.019 3)L/(kg.h)。【结论】乙酰甲喹在绵羊体内分布广泛,消除较快。     

高效液相色谱法测定鳗鲡各组织中的乙酰甲喹残留量

建立鳗鲡各组织中乙酰甲喹残留量的高效液相色谱测定方法,高效液相色谱检测条件为:采用SunFireTM C_(18)柱(4.6mm×150mm,3.5μm),柱温35℃;以甲醇∶水(40∶60,体积比)为流动相,流速为0.8mL·min~(-1);采用二极管阵列检测器,检测波长239nm。结果表明:在0.05~2.5μg·mL~(-1)范围内,乙酰甲喹具有良好的线性关系,含量与峰面积的相关系数达0.999以上;乙酰甲喹在鳗鲡肌肉、肾、肝和血浆中的检出限分别为3μg·kg~(-1)、15μg·kg~(-1)、15μg·kg~(-1)、15μg·L~(-1),鳗鲡各组织中乙酰甲喹回收率在76%~90%,相对标准偏差均小于10%(n=6)。本方法简便、快捷、灵敏度高,具有良好的重复性,满足鳗鲡各组织基质内乙酰甲喹残留量的快速定量分析的要求。     

乙酰甲喹在试验性肝功能损害家兔体内的药动学研究

【目的】比较乙酰甲喹在健康和肝功能损害家兔体内的药动学特征,为临床合理用药提供资料和理论依据。【方法】将12只家兔随机均分为2组,一组为健康对照组,另一组于试验前以0.4 mL/kg剂量皮下分点注射四氯化碳,以复制肝功能损害病理模型。24 h后,对2组家兔以20 mg/kg的剂量耳缘静脉快速注射乙酰甲喹20mg/kg,6 h内不同时间心脏采血8次,用高压液相色谱法测定乙酰甲喹血药浓度,用残数法逐只家兔拟合药-时曲线,以方差分析优选房室模型计算药动学参数。【结果】乙酰甲喹在家兔体内的药动学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C健康=25.564 2 e-0.371 6t,C肝损=24.308 9 e-0.144t。与健康组家兔相比,肝功能损害组家兔药动学参数有显著变化:半衰期t1/2延长166.49%,消除速率常数kel减小61.25%,体清除率CLB减小54.95%,药-时曲线下面积增大155.87%。【结论】家兔肝功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢,因此在肝脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。     

氟苯尼考在日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内的药代动力学

[目的]研究氟苯尼考在日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内的药代动力学特征。[方法]氟苯尼考以混饲口灌方式给药,剂量为30mg／kg,药时数据利用DAS软件进行药动学分析。[结果]日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内药动学的房室参数：吸收速率常数（K）分别为0．329和0．4491／h,消除相半衰期（t1／2β）为44．266和12．690h。非房室参数：药时曲线下面积（AUC0-∞。）分别为257．099和285．945mg·h／L,平均滞留时间（MRT0-∞）为18．370和14．227h,半衰期（t1/2）为12．341和9．919h,达峰浓度（Cmax）为15．92和20．39μg/ml,达峰时间（Tmax）均为4h。[结论]建议在鳗鲡中使用氟苯尼考进行治疗时可采用30mg／kg体重的剂量,给药间隔为12h,即每天2次。     

乙酰甲喹在试验性肾功能损害家兔体内的药动学

通过分析乙酰甲喹在健康和肾功能损害情况下的药动学特征,为临床合理用药提供详尽的资料和更全面的理论依据。将12只家兔随机分成A、B两组。A组为健康对照组,B组为肾功能损害组。B组于试验前24 h以1.5 mL/kg皮下分点注射10 g/L氯化高汞用于复制肾功能损害模型。两组家兔均单剂量快速静注乙酰甲喹20 mg/kg,6 h内不同时间 8次心脏采血,高压液相色谱法测定血药质量浓度。结果表明,乙酰甲喹在家兔体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型。其药 时曲线最佳方程为ρ_健康=25.564 2e_{－0.371 6 t},ρ_肾损=20.026 6e^{－0.099 8t}。与健康对照组比较,肾功能损害情况下消除半衰期延长276.16%,消除速率常数减小73.14%,体清除率减小69.91%,药 时曲线下面积增大187.57%。家兔肾功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢。提示在肾脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。     

十种抗生素在马体内的代谢动力学

 本文报告了十种抗生素在健康成年马体内的代谢动力学过程。十种抗生素为噻孢霉素、红霉素、氨苄青霉素、苯唑青霉素、四环素、氯霉素、洁霉素、链霉素、庆大霉素与卡那霉素，它们的主要动力学参数如下：消除半衰期（t#-(1/2)β）分别为0.5、2.91、2.23、2.36、5.79、1.77、8.08、3.05、2.18与2.30（h）；总清除率（Cl#-B）分别为0.3877、1.5512、0.3946、1.0190、0.0785、1.0760、0.1803、0.0872、0.1233与0.0868（ml/kg·h）；曲线下面积（AUC）分别为49.12、10.52、28.50、15.08、159.43、31.97、98.48、258.27、19.11与116.14、（μg·h/ml）。还计算了噻孢霉素、洁霉素、红霉素、庆大霉素、链霉素、卡那霉素、氨苄青霉素与四环素的多剂量给药参数。     

甲氧苄胺嘧啶(TMP)在奶山羊体内药代动力学研究

给七只成年健康奶山羊单剂量快速静注 TMP(10mg/kg)后,六小时内不同时间采血,用反相高效液相色谱(RP—HPLC)法测定血清 TMP 浓度,以残量法拟合药一时曲线得最佳方程为:■=11.64e-5.4039t 1.47e-0.757t.其它动力学参数如下:Co:13.11±2.68μg/ml;t_(1/2α):0.15±0.06h;t(1/2)β:0.94±0.19h;Vd:3.4921±1.3285L/kg;AUC:4.29±1.35h·μg/ml;K_(12):1.6581±1.2942h~(-1);k_(21):1.2276±0.3234h~(-1);k_(10):3.2761±0.8732h~(-1);Cl:2.5328±0.7768L/kg;tcp(ther):2.33h.     

高效液相色谱法测定猪肌肉中乙酰甲喹的残留量

建立了猪肌肉中乙酰甲喹残留量的高效液相色谱检测方法. 试样用双蒸水提取,三氯乙酸沉淀蛋白质,经C18固相萃取小柱净化,用高效液相色谱检测. 选择甲醇-水(40∶ 60,V∶ V)为流动相,流速为0.7 mL/min,在373 nm波长处检测. 该方法检测的乙酰甲喹在0.040～2.000 mg/L范围内线性良好,相关系数大于0.999;在50、100、400 μg/kg 3水平加标平均回收率在71.1%～77.4%之间,批内变异系数为3.8%～5.4%,批间变异系数为2.8%～7.4%;乙酰甲喹在猪肌肉中的检出限达16 μg/kg,定量限为50 μg/kg.     

甲氧苄氨嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学

健康大菱鲆口服100 mg.kg-1(鱼体重)甲氧苄氨嘧啶(TMP)后,利用高效液相色谱仪测定TMP在大菱鲆肌肉、血液、肾脏、肝脏含量的变化,并用3P87药代动力学软件分析药代动力学参数.结果表明:TMP在肌肉、血液、肾脏、肝脏4种组织中的含量—时间数据均符合一级吸收二室开放模型,达峰时间分别为18.32、16.19、25.36、13.64 h,达峰含量分别为35.05、38.16、34.75、38.32μg.mL-1,消除半衰期分别为45.11、40.32、36.68、48.75 h.可见,在口服条件下,TMP在大菱鲆体内的吸收与消除较慢,含量高,维持时间长.     

五倍子鞣质在猪体内的药代动力学研究

研究中草药复合饲料中五倍子鞣质在猪体内的药代动力学特征和残留规律,以期进行更加有效的疾病防治和得出明确的禁药期。采用含有五倍子的中草药复合饲料1和复合饲料2饲喂猪,分别于0、4、8、12、24、48、96 h后取血液、肝脏、肾脏、胃、小肠、脑等组织,用高效液相色谱检测各组织中没食子酸的含量。在猪的血液、肝脏、肾脏、胃、小肠、脑等组织中,4、8、12、24、48 h后均检测到了没食子酸,但在96 h后几乎检测不到没食子酸,结果表明,没食子酸在96 h后已基本代谢完毕。     

鳗鱼肉中己烯雌酚残留量的高效液相色谱法测定

鳗鱼肉中己烯雌酚用甲醇超声萃取,浓缩蒸干,再用甲醇溶解,经0.45μm滤膜过滤,滤液在280 nm检测波长处用紫外检测器高效液相色谱仪检测。结果表明:鳗鱼肉中己烯雌酚平均回收率可达到84%以上,相对偏差小于15%,最低检测限为10μg/kg。     

左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究

报道左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究。36只健康鸡单剂量内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)],采用高效液相色谱法测定血药浓度,最低检测限0.001mg/L,并以3P97药动学程序进行分析,药-时数据符合一级吸收二室模型,主要动力学参数如下:T1/2Ka为(0.815±0.043)h,T1/2α为(1.267±0.029)h,T1/2β为(3.492±0.352)h,Tpeak为(1.624±0.073)h,Cmax为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)mg/(L·h),Tcp(ther)为6.668h,C(τ=12)为(0.789±0.058)mg/L,R为1.103±0.028,D(D=10)为(11.025±0.275)mg/(kg·b·w)。结果表明:左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。     

洛美沙星透皮吸收搽剂在猪体内的药物动力学特征

洛美沙星搽剂以单剂量4mg·kg-1涂搽给药,给药后间隔一定时间采血,用高效液相色谱法(HPLC)测定血药质量)为(2.225±0.212)h,峰值出现时间(Tp)为(6.253±浓度,并分析代谢动力学特征.其主要动力学参数吸收半衰期(T1/2Ka)为(8.191±0.993)h,血药质量浓度峰值(Cmax)为(1.032±0.116)mg·L-1,有效质量浓度维持0.411)h,消除半衰期(T1/2Ke时间[Tcp(ther)]为(30.671±3.484)h,表观分布容积(Vd)为(2.392±0.246)L·kg-1.     

氧阿苯达唑和阿苯达唑在绵羊体内代谢物的比较药物动力学

体重 2 2～ 32kg的绵羊 8只 ,单次按 10mg/kg剂量交叉内服氧阿苯达唑和阿苯达唑 ,采用高效液相色谱法检测血清中阿苯达唑 (ABZ)、氧阿苯达唑 (亚砜 ,ABSO)及代谢物阿苯达唑砜 (砜 ,ABSO2 )。绵羊分别内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,血清中ABZ低于仪器最低检出限 ,ABSO和ABSO2 的药时曲线下面积 (AUC)两药比较无显著性差异 ,内服氧阿苯达唑分别为 (2 9.34± 11.38)和 (2 1.98± 5 .88) μg/h·ml,内服阿苯达唑分别为 (2 8.86±8.78)和 (2 2 .80± 7.0 3) μg/h·ml。内服后代谢物达峰时间 (Tmax)氧阿苯达唑较阿苯达唑短 ,两药ABSO的Tmax分别为 (7.2 5± 3 .5 7)和 (8.75± 2 .6 1)h ,ABSO2 的Tmax分别为 (11.0 0± 6 .0 5 6 )和 (19.5 0± 8.12 )h(P <0 .0 5 )。内服后代谢物的消除氧阿苯达唑较阿苯达唑快 ,血清中ABSO的平均滞留时间 (MRT)两药分别为 (12 .89± 3 .0 0 )和 (15 .6 6± 2 .34)h(P <0 .0 1) ,ABSO2 分别为 (17.93± 3.2 5 )和 (19.2 7± 5 .0 8)h。本项研究表明 ,绵羊内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,两药代谢物的吸收程度相近 ,吸收和消除速度氧阿苯达唑则较阿苯达唑快     

鸡蛋中粘杆菌素残留含量消除药代动力学研究简

鸡蛋中粘杆菌素残留含量消除规律研究结果表明。鸡蛋中药物浓度-时间的药动学主要参数为：鸡蛋中药物的达峰浓度（Cmax）为（242．5641±158．7074）μg／kg,达峰时间（Tmax为（10．20668±0．93777）d,零阶矩曲线下面积（AUC）（1668．298±686．8698）μg／（ks·d）,吸收半衰期（K01-HL）（2．459439±2．255054）d,消除半衰期（K10-HL）（2．387610±1．889865）d,清除率（CL）（0．130340±0．029891）L／（kg·d）。     

土壤中精喹禾灵残留测定及微生物降解研究

建立了高效液相色谱法对土壤中除草剂精喹禾灵残留的测定方法,并研究了其微生物降解特性。结果表明,采用C18柱和DAD检测器,以甲醇和0.2%磷酸水溶液(274∶,V/V)为流动相,在波长234 nm进行检测,土壤中精喹禾灵的回收率为88.4%～90.4%,相对标准偏差低于6.75%。未灭菌土壤中精喹禾灵的降解速率比灭菌土壤中快,接种优势微生物后精喹禾灵的降解速率明显加快,表明微生物是土壤中精喹禾灵降解的主要因素。     

高效液相色谱法检测鳗鱼中孔雀石绿及其代谢物残留

[目的]采用高效液相色谱法测定鳗鱼中孔雀石绿及其代谢物隐色孔雀石绿残留量。[方法]鳗鱼样品用乙腈提取,经脱脂、浓缩、净化和流动相溶解,用高效液相色谱二极管阵列检测器（DAD）测定。[结果]在HPLC条件下,14min内可完成对孔雀石绿和隐色孔雀石绿的测定。在0～0．1μg/ml浓度范围内,孔雀石绿和隐色孔雀石标样工作曲线的相关系数（r）分别为0．9999和0．9998;在2、25、100μg/kg添加水平条件下,孔雀石绿、隐色孔雀石绿的加标回收率分别为85．7％～89．7％和87．6％～91．2％,测定相对标准偏差（RSD）小于5％（n=5）;该方法对孔雀石绿和隐色孔雀石绿的检测限分别为1和2μg／kg（S／N≥3）。[结论]该研究应用HPLC测定鳗鱼中孔雀石绿等残留准确、可靠,其灵敏度符合法规要求。