姜黄素新型靶向制剂研究进展

靶向给药系统将药物通过局部给药选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构,避免药物对健康组织造成损伤。姜黄素具有多种药理学活性,但是由于稳定性、水溶性差,生物利用度低限制了它的临床应用。近年来文献报道了多种姜黄素靶向新剂型,克服了上述缺点。本文主要从脂质体,配体-受体,磁性氧化铁等靶向载药体系等方面,论述姜黄素靶向新剂型的设计思路及其药理学效果。并分析靶向新剂型的优缺点以及未来发展趋势。     

动物脂质体技术与产品的研究

1.1脂质体(Liposome)或称类脂小球、液晶微囊,是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种类似微型胶囊的新剂型。1971年,英国Rymen等人开始将脂质体用作药物载体。所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨嗜细胞吞噬后载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。它具有类细胞结构,进入动物体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体技术是被喻为“生物导弹”的第四代…     

脂质体在药物制剂中的应用

脂质体能增强机体免疫功能 ,预防肿瘤转移 ,如肝中的巨噬细胞对肿瘤细胞的转移有细胞毒作用 ,使用游离的巨噬细胞活化因子或合成的细胞壁酰二肽直接注射体内 ,巨噬细胞很少被活化 ,若将这类药物包封成脂质体后注入机体 ,使巨噬细胞摄取量增加 ,并能有效活化巨噬细胞 ,抑制肿瘤细胞生长和转移 ,通过脂质体活化的巨噬细胞能选择性地杀死被疱疹病毒感染的细胞。脂质体是网状内皮系统最好的药物载体 ,由于脂质体有靶向性 ,使网状内皮系统的器官和细胞成为包封药物脂质体靶向区。脂质体剂型治疗指数是游离药数十倍。　　脂质体也是解毒剂的最好载…     

中药脂质体包封率的研究进展

<正>中药脂质体是一种新型靶向递药系统,具有稳定性好、泄露率低、靶向性强、毒性低、不良反应少等优势,还可以进行大规模生产,是一种极具开发潜力的靶向递药系统[1]。脂质体作为药物载体只有对药物的有效包封,才可能较好地发挥临床治疗作用。因此,包封率不仅是评价脂质体制剂的制备工艺和质量评价的重要指标之一,也是较普通制剂发挥高效、低毒特点的关键所在[2]。包封率(EE)是指包封于脂质体内药物的含量占脂质体混悬液中药物总量的百分     

兽药脂质体的制备和应用

脂质体具有靶向性、长效作用、降低药物毒性和保护被包封药物等特点，是当前一个十分活跃的研究领域，本文概述了兽药脂质体的制备、评价和应用。     

半胱胺的作用机理与在畜禽生产中的应用

文章论述半胱胺的性质、半胱胺的毒性和作用机理，探讨了半胱胺在畜禽生产中应用特点与优势，时间与效应，半胱胺的使用剂型、添加剂量与效果，半胱胺应用中尚需解决的问题与半胱胺开发前景等。     

脂质体递药系统设计思路及其兽药应用研究进展

脂质体作为一种优良的药物载体,具有载药范围广、高效、低毒等特点,能增加包载药物的稳定性和溶解度,赋予药物靶向和缓释的递药特性,并能有效提高药物的生物利用度,是近年来多领域研究和应用的热点。作者从脂质体的结构、粒径设计及制备方法筛选层面总结脂质体的构建思路,结合兽药应用特点和用药需求归纳脂质体递药系统在兽药领域的研究进展,以期为新型递药系统在兽药领域的研发应用提供参考。     

兽药脂质体的制备和应用

脂质体具有靶向性、长效作用、降低药物毒性和保护被包封药物等特点,是当前一个十分活跃的研究领域,本文概述了兽药脂质体的制备、评价和应用。     

影响脂质体稳定性的主要因素及对策

脂质体作为一种新型靶向制剂，其稳定性是有效用于药物载体的一大难题。本文综述了物理、化学、生物学三方面对脂质体稳定性的主要影响，通过测定脂质体粒径、渗漏率、载药量等手段来测定其稳定性，并通过改进制备方法、合理配料等方法提高脂质体稳定性。综上所述，简单地从控制影响脂质体稳定性的因素来达到制备稳定脂质体的目的是不够的，更重要的是要从根本上弄清脂质体稳定性的作用机理，建立评价脂质体稳定性的有效方法和机制。     

达氟沙星脂质体在蛋雏鸡体内的组织动力学及靶向性研究

将260只28日龄试验鸡(体质量215~230 g)随机分成5组:健康对照组20只,甲磺酸达氟沙星溶液静注给药组和内服给药组、甲磺酸达氟沙星脂质体静注给药组和内服给药组,每组60只。以5 mg/kg体质量剂量分别采用静脉注射和内服2种给药途径给予健康蛋雏鸡甲磺酸达氟沙星溶液和脂质体混悬液,于给药后0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、9、12、24 h各剖杀5只鸡,取血液、肝脏、肾脏、肺脏和肌肉样品。采用反相HPLC色谱内标法测定各组织中达氟沙星浓度。应用MCPKP分析软件处理血浆药物浓度-时间数据,比较2种剂型的组织药动学参数。结果显示,与溶液组相比,甲磺酸达氟沙星脂质体组肝脏、肺脏中的药物分布明显提高,肾脏中的分布降低;通过相对摄取率、靶向效率和峰浓度比3个靶向指标的对比,脂质体组明显提高了肺部靶向性,且在肺部有一定的缓释作用。     

脂质体在生物领域内的研究进展

从Allison首次报道脂质体具有免疫佐剂效应以来,脂质体在生物领域的研究取得了很大的进展,目前已成为生物领域内的一项高新技术。脂质体作为基因载体主要被应用于基因转染和基因组功能研究,并取得了较大的成绩。作为一种新的药物剂型,脂质体在生物药品的制剂技术中得到了广泛的应用,它除了用做疫苗的佐剂之外,还被用作激素类、多肽类、酶类等药物的载体,从而开辟了生物药制剂技术的新时代。尽管脂质体这种新技术在生物领域内具有极其广阔的应用前景,但脂质体在该领域的研究应用中存在着较多的技术难题。文章对脂质体在生物领域内的研究进展进行了详尽的叙述,可为脂质体在生物领域内的进一步研究提供参考。     

半胱胺的作用机理与在畜禽生产中的应用

文章论述半胱胺的性质、半胱胺的毒性和作用机理,探讨了半胱胺在畜禽生产中应用特点与优势,时间与效应,半胱胺的使用剂型、添加剂量与效果,半胱胺应用中尚需解决的问题与半胱胺开发前景等。     

半胱胺在反刍动物营养中的作用

半胱胺，又称β-巯基乙酸，相当于半胱胺酸的脱羧产物，是辅酶A分子的组成部分，是动物体内的生物活性物质，在体内具有重要的生理作用。自Szabo等(1981)发现，半胱胺可以耗竭生长抑素以来，大量研究证实半胱胺(CS)不存在种属特异性，是一种具有降低机体生长抑素(SS)水平、促进机体消化代谢、促进动物生长的较为理想物质，且具有适用范围广、价格低廉、使用方便等优点，可作为一种生长促进剂应用于反刍动物生产。     

半胱胺在反刍动物营养中的作用

半胱胺，又称β-巯基乙酸，相当于半胱胺酸的脱羧产物，是辅酶A分子的组成部分，是动物体内的生物活性物质，在体内具有重要的生理作用。自Szabo等(1981)发现，半胱胺可以耗竭生长抑素以来，大量研究证实半胱胺(CS)不存在种属特异性，是一种具有降低机体生长抑素(SS)水平、促进机体消化代谢、促进动物生长的较为理想物质，且具有适用范围广、价格低廉、使用方便等优点，可作为一种生长促进剂应用于反刍动物生产。     

SPE-HPLC测定紫杉醇脂质体包封率的方法探讨

<正>紫杉醇已被证明是广谱的抗肿瘤药物,但因其在水中的溶解度(0.03 mg/m L)不好,低水溶性给静脉注射用药带来很大困难。许多研究者尝试将紫杉醇制备成脂质体~([1-5]),将难溶于水的紫杉醇包封在药物载体脂质体中,解决紫杉醇溶解性的问题。脂质体作为一种新型的药物传递系统,具有靶向性、缓释性、长效性、无毒、细胞亲和性、可控性等特点~([6-7]),可以增加紫杉醇的溶解度,提高紫杉醇的疗效,降低其毒     

利福平脂质体在小鼠体内的组织分布

用微生物测定法对利福平脂质体在小鼠体内各组织中的药物浓度进行测定，研究了给药后组织中的药物浓度及分布情况，并将其与游离的利福平作比较。结果表明，小鼠单剂量静脉注射１０mg/kg体重游离的或脂质体利福平后，测定５min及０．５、１．０、１．５、２．０和６．０h各组织中药物浓度，以肾（游离型）和脾（脂质体型）浓度为最高。与游离的药物相比，利福平脂质体明显提高了在肝、脾、肺、血清中的药物分布，降低了在肾中的分布，表明利福平脂质体具有器官靶向作用。     

半胱胺脂质体对肉鸡增重及饲料利用率的影响

将48只28日龄（平均体重1.29kg）艾维菌肉鸡按体重随机分成4组，对照组饲喂玉米豆饼日粮，试验1组鸡一次性喂给80mg/kg.bw游离半胱胺，2组鸡喂给与1线等量的半胱胺脂质体，3组鸡喂给40mg/kg.bw的半胱胺脂质体。3周后，3个试验组鸡的增重比对照组分别提高6．17％，16．4％，14．2％，饲料利用率分别提高7．1％，21．5％，16．4％。     

半胱胺添加剂在不同生长阶段猪中的应用效果

半胱胺是动物体内一种非激素类的生理活性物质(Millad，1998)，在体内具有重要的生理调节作用。半胱胺(Cysteamine，NH2CH2CH2SH)，又名β-巯基乙胺，是2-巯基乙胺类化学物质，相当于半胱氨酸的脱羧产物，是辅酶A的组成部分。半胱胺可化学合成，也可从动物天然毛发中提取，它是一种白色晶体，有不适气味，     

生长抑素抑制剂--半胱胺在家禽生产中的应用

半胱胺，又称β－巯基乙酸，相当于半胱胺酸的脱羧产物，是辅酶A分子的组成部分，是动物体内的生物活性物质，在体内具有重要的生理作用。自Szabo等（１９８１）发现，半胱胺可以耗竭生长抑素以来，大量研究证实半胱胺（CS）是一种具有降低机体生长抑素（SS）水平、促进机体消化代谢、促进动物生长的较为理想物质，可作为一种生长促进剂应用于家禽生产。CS的促生长作用主要是通过耗竭体内的SS来实现的。SS是广泛存在于动物各种组织中的一种调节多肽，尤其是在神经系统和消化道内浓度较高。存在有SS－１４（１４肽）、SS－２８（２８…     

氧氟沙星脂质体的制备及其抑菌实验的研究

为了研究高度靶向性和严格选择性的新型抗感染药物，本文采用操作简单的二次乳化法实验制备了氧氟沙星（OFL）脂质体，紫外分光光度法检测了OFL含量及包裹率，并观察了OFL脂质体对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的体外抑菌实验和OFL脂质体对人工感染大肠杆菌小鼠的体内抑菌实验。结果表明，该法制得的脂质体包裹率平均为20.8%，粒径平均为3－5μm；脂质体和游离药物相比，对耐OFL大肠杆菌和敏感大鼠杆菌的MIC值均有所提高，是游离药物的2倍。OFL脂质体对实验感染小鼠的体内抑菌作用明显优于同等剂量的游离OFL。