生栀子杀螨活性物质的提取与分离

采用活性跟踪法,对生栀子(Gardenia)中的杀螨活性成分进行研究。通过对生栀子乙酸乙酯部分的萃取物进行分离和纯化,获得了2个具有较强杀螨作用的化合物Ⅰ和化合物Ⅱ。采用色谱技术鉴定其化学结构分别为京尼平苷和熊果酸。试验结果表明,京尼平苷和熊果酸可能是生栀子中重要的杀螨活性物质。这2种化合物对朱砂叶螨的触杀活性的半致浓度(LC50)值分别为2.69 mg/mL、1.81 mg/mL。并发现当2种试剂的溶液中加入等浓度等体积的KOH溶液后,半致死浓度为0.94 mg/mL和0.95 mg/mL,其杀螨活性大幅度提高。     

瑞香狼毒根中狼毒色原酮对朱砂叶螨的触杀毒性

[目的]为了研究瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)根的杀螨活性物质基础.[方法]采用多种色谱技术从瑞香狼毒根部萃取物中的乙酸乙酯部分分离到1个黄酮类化合物,利用核磁共振技术和质谱对其进行结构鉴定,并采用玻片浸渍法测定其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus B.)的触杀毒性.[结果]确定了其化学结构为狼毒色原酮(1).其对朱砂叶螨的半致死浓度(LC50)为3.53 mg/mL.[结论]与阳性对照药克螨特LC50的0.86 mg/mL相比,其杀螨活性中等偏弱,作为主成分之一的狼毒色原酮具有杀螨活性,这一结果对于瑞香狼毒杀螨剂的进一步开发具有积极意义.     

黄花蒿提取物对朱砂叶螨生物活性的研究

 【目的】明确黄花蒿杀螨活性物质的最佳提取工艺;选择合适的溶剂和最佳的植株部位,明确黄花蒿杀螨活性物质的时间和空间分布状态,为综合开发利用黄花蒿提供科学依据。【方法】采集4、5、6、7和9月5个月份的黄花蒿植株,分成根、茎、叶3个部分,采用石油醚（30～60℃）、石油醚（60～90℃）、乙醇、丙酮和水溶剂的平行和顺序提取方法,共计获得135种提取物,用玻片毛细管法测定其对朱砂叶螨的杀螨活性。【结果】在杀螨活性方面,黄花蒿的杀螨活性随植株的生长呈增加的趋势,总体表现为7月份＞6月份＞5月份＞4月份,但9月份的杀螨活性与7月份相比有所下降。5个月份的黄花蒿叶丙酮平行提取物的活性都比其它提取物强,处理朱砂叶螨48 h的校正死亡率介于74%～100%之间。从对朱砂叶螨的致死时间动态上看,9月份、7月份、6月份、5月份、4月份黄花蒿叶的丙酮平行提取物对朱砂叶螨处理48 h,LC50分别为0.5986,0.4341,0.8376,0.9443和1.3817 mg•ml-1。对活性较高的7月份叶的丙酮提取物进行柱层析分离,得到13个组分,其中组份11和12的LC50分别为0.3683和0.1586 mg•ml-1,组分12的活性相对于七月份叶丙酮提取物而言提高了约5倍。【结论】黄花蒿7月份叶的丙酮提取物的毒力最好,5 mg•ml-1对朱砂叶螨处理48 h,校正死亡率为100%。7月份叶丙酮平行提取物柱层析组分11和12是活性组分,是进一步研究的重点。     

姜黄素二硝基苯肼衍生物的合成及活性评价

鉴于天然活性物质姜黄素分子结构含有2个C=O的特点,采用常规方法,经结构修饰合成了姜黄素2,4-二硝基苯肼衍生物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步的活性测定表明它具有一定的杀螨效果,在浓度3 mg/mL时,24 h,48 h和72 h对朱砂叶螨的死亡率分别为67.6%,91.3%和99.3%;而姜黄素在浓度为5 mg/mL时,对朱砂叶螨的死亡率分别为17.4%,55.8%和94.5%.     

黄花蒿杀蟥活性物质的提取分离及活性评价

采用石油醚(30￣60℃)、石油醚(60￣90℃)、乙醇、丙酮和水等5种溶剂对采自6月份的黄花蒿的根、茎、叶分别进行活性成分的初步提取,然后用柱层析进行分离检查,并进一步用分离得到的组份对朱砂叶螨进行生物测定。结果表明,在黄花蒿根、茎、叶的不同溶剂提取物中,丙酮提取物对朱砂叶螨普遍具有较高的触杀活性。其中叶的丙酮提取物杀螨活性最高,在48h内(5mg/ml)的杀螨校正死亡率达到98.95%。在分离的13个大的组分中,第11和12组分活性较高,48h,5mg/ml对朱砂叶螨的校正死亡率分别为99.30%,和99.29%。用这两组份对朱砂叶螨进行毒力回归分析,得到它们的LC50分别为0.3683、0.1586mg/ml。     

9种中药材粗提物对朱砂叶螨的触杀活性研究

[目的]筛选具有杀螨活性的中药材。[方法]采用玻片浸渍法室内测定了9种中药材不同溶剂的粗提物对朱砂叶螨雌成螨的触杀活性。[结果]粗提物浓度为2mg／ml时,木鳖子石油醚和氯仿粗提物、川楝子丙酮粗提物、马钱子甲醇、石油醚粗提物对朱砂叶螨成螨均有较高的杀螨活性,校正死亡率均大于70％,其中马钱子石油醚粗提物为最高（75．31％）。毒力测定表明,马钱子石油醚粗提物对朱砂叶螨成螨的杀螨毒力最高,其LJC。为0．70mg／ml。[结论]马钱子具有较好的杀螨活性。     

天然辣椒碱类物质对朱砂叶螨杀螨活性的影响

[目的]明确天然辣椒碱类物质对敏感朱砂叶螨各发育阶段的杀螨活性、对谷胱甘肽S-转移酶活性(GSTs)及基因表达量的影响.[方法]采用叶碟喷雾法处理样品,用酶标仪及荧光定量PCR仪测定酶活性及基因表达量.[结果]辣椒碱类物质对朱砂叶螨的杀螨活性随药剂浓度升高而增强,杀螨效率从高至低为幼螨＞若螨＞成螨＞卵,故选用低浓度的辣...     

姜黄素二硝基苯肼衍生物的合成及活性评价

鉴于天然活性物质姜黄素分子结构含有2个C=O的特点,采用常规方法,经结构修饰合成了姜黄素2,4-二硝基苯肼衍生物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证。初步的活性测定表明它具有一定的杀螨效果,在浓度3 mg/mL时,24 h,48 h和72 h对朱砂叶螨的死亡率分别为67.6%,91.3%和99.3%;而姜黄素在浓度为5 mg/mL时,对朱砂叶螨的死亡率分别为17.4%,55.8%和94.5%。     

核桃青皮中胡桃醌对朱砂叶螨触杀毒性的研究

为了解核桃青皮提取物对朱砂叶螨触杀毒性的物质基础,采用系统溶剂萃取法分别获得石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取物;利用色谱技术从二氯甲烷萃取物中分离得到1个化合物,经核磁共振(1 H、13 C NMR)技术鉴定为胡桃醌(1);采用玻片法测定了化合物1对朱砂叶螨的触杀活性。结果显示:在处理24、48、72h后,化合物1处理朱砂叶螨的半数致死浓度(LC50)分别为6.96、3.73、1.90 mg/mL;当浓度为1mg/mL时,24、48和72h的校正死亡率分别为24.32%、35.14%和48.65%,触杀毒性研究表明,胡桃醌对朱砂叶螨具有触杀毒性,作用强度中等偏弱。这是首次发现蒽醌类化合物胡桃醌对朱砂叶螨一定的触杀毒性,其作用机理有待进一步研究。     

联苯肼酯药后对朱砂叶螨和二斑叶螨的产卵抑制作用及所产螨卵的影响

为明确联苯肼酯施药后对叶螨产卵及所产卵的影响,在室内通过叶碟法比较了不同浓度联苯肼酯药液对朱砂叶螨和二斑叶螨雌成螨的杀螨活性、药后产卵变化及所产螨卵的孵化情况。结果表明:1.25~100.00 mg·L-1联苯肼酯对朱砂叶螨和二斑叶螨的雌成螨均具有显著杀螨活性,药后24 h的LC50分别为7.52和12.42 mg·L-1,药后2种叶螨的成螨产卵受到显著抑制,其产卵抑制率分别为27%~81%和10%~80%,产卵抑制中浓度分别为4.16和6.86 mg·L-1。2种叶螨药后所产螨卵的孵化率随联苯肼酯浓度的增大而显著降低,对药后所产卵的LC50分别为24.26和15.28 mg·L-1。因此,联苯肼酯在杀死成螨的同时也具有明显的产卵抑制作用,且药后所产螨卵的孵化也受到明显影响。